Công dụng của Thuốc Maxxhepa Urso 150

Chỉ định

Thuốc Maxxhepa Urso 150 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị xơ gan do mật nguyên phát (PBC).
• Làm tan sỏi túi mật cholesterol không cản quang ở những bệnh nhân có hoạt động chức năng túi mật.
• Điều trị rối loạn gan mật kèm bệnh xơ nang ở trẻ em từ 6 - 18 tuổi.

Dược lực học

Acid ursodeoxycholic (UDCA, ursodiol) là một acid mật thân nước tự nhiên, có nguồn gốc từ cholesterol, chiếm một phần nhỏ trong tổng lượng acid mật ở người. UDCA sử dụng đường uống giúp làm tăng lượng acid mật này liên quan đến liều dùng, để trở thành acid mật chính, thay thế hoán chuyển nồng độ gây độc của các acid mật nội sinh kỵ nước (loại acid mật có xu hướng tích lũy trong bệnh gan tắc mật).

Ngoài việc thay thế/hoán chuyển các acid mật có độc tính, các cơ chế tác dụng khác của UDCA bao gồm bảo vệ các tế bào biểu mô ống mật bị tổn thương khỏi các tác động gây độc của acid mật, ức chế sự chết theo chương trình (apotosis) của các tế bào gan, các tác động về điều hòa miễn dịch, và kích thích sự bài tiết mật bởi các tế bào gan và tế bào biểu mô ống mật.

Acid lithocholic khi dùng dài hạn cho động vật, gây ra tổn thương gan ứ mật có thể dẫn đến tử vong do suy gan ở một số loài không thể tạo ra liên hợp sulfat. UDCA bị 7 - dehydroxyl hóa chậm hơn chenodiol. Đối với liều UDCA và chenodiol đồng phân tử, nồng độ acid lithocholic ở trạng thái ổn định trong acid mật ở ống mật khi dùng UDCA thấp hơn so với dùng chenodiol. Con người và tinh tinh có thể tạo ra liên hợp sulfat của acid lithocholic. Mặc dù tổn thương gan không liên quan đến liệu pháp UDCA, nhưng ở một số cá nhân có thể giảm dung nạp sulfat.

Dược động học

Hấp thu

Bình thường UDCA chiếm một phần nhỏ trong tổng lượng acid mật ở người (khoảng 5%). Sau khi uống, phần lớn các UDCA được hấp thu bởi sự khuếch tán thụ động và sự hấp thu này là không hoàn toàn.

Phân bố

Ở những người khỏe mạnh, ít nhất 70% UDCA (không liên hợp) gắn với protein huyết tương. Chưa có thông tin về sự gắn kết của UDCA liên hợp với protein huyết tương ở những người khỏe mạnh hay bệnh nhân xơ gan mật nguyên phát. Tuy nhiên, vì hiệu quả của UDCA liên quan đến nồng độ của nó trong mật hơn là trong huyết tương, nồng độ trong huyết thanh không phải là yếu tố biểu thị của sinh khả dụng về mặt lâm sàng. Thể tích phân bố của nó chưa được xác định, nhưng được cho là thấp do thuốc được phân bố chủ yếu ở mật và ruột non. Trong mật, nồng độ đỉnh của UDCA đạt được trong 1 - 3 giờ.

Chuyển hóa

Ngay sau khi được hấp thu, khoảng 70% UDCA được gan tiết ra khi không bị bệnh gan. Điều này dẫn đến nồng độ trong máu tuần hoàn thấp. Khi bệnh gan trở nặng, mức độ gan tiết ra giảm. Trong gan, UDCA liên hợp với glycin hoặc taurin, sau đó được bài tiết vào mật. Các chất liên hợp này của UDCA được hấp thu ở ruột non theo các cơ chế thụ động và chủ động.

Các chất liên hợp này cũng có thể được tách ra ở hồi tràng bởi các enzym trong ruột, dẫn đến sự hình thành UDCA tự do, chất này có thể được tái hấp thu và liên hợp lại trong gan. UDCA không hấp thu đi vào đại tràng, nơi hầu như được khử 7 - OH thành acid lithocholic. Một phần UDCA được chuyển thành dạng đồng phân lập thể chenodiol/acid chenodeoxycholic (CDCA) thông qua trung gian 7 - oxo.

Chenodiol cũng được khử 7 - OH thành acid lithocholic. Các chất chuyển hóa này kém hòa tan và được bài tiết trong phân. Một phần nhỏ acid lithocholic được tái hấp thu, liên hợp với glycin hoặc taurin ở trong gan và được gắn gốc sulfat ở vị trí thứ 3. Liên hợp acid lithocholic sulfat hóa tạo ra được bài tiết vào mật và sau đó đào thải trong phân.

Bài tiết

UDCA đào thải chủ yếu qua phân. Khi điều trị, sự bài tiết qua nước tiểu tăng lên, nhưng vẫn ít hơn 1%, ngoại trừ trong bệnh gan ứ mật nghiêm trọng.

Cách dùng Thuốc Maxxhepa Urso 150

Cách dùng

Nên nuốt nguyên viên với nước.

Liều dùng

Xơ gan do mật nguyên phát (PBC)

Người lớn: Liều dùng khuyến cáo của UDCA là 14 ± 2 mg/kg/ngày. Trong 3 tháng đầu điều trị, Maxxhepa Urso 150 nên chia liều làm 2 - 4 lần trong ngày. Cùng với sự cải thiện các trị số của gan có thể dùng liều một lần vào buổi tối.

Trẻ em:

Làm tan sỏi túi mật 

Người lớn: Liều thường dùng của UDCA là 8 - 12 mg/kg/ngày dùng một lần vào buổi tối hoặc chia thành nhiều liều. Khi cần thiết, có thể tăng liều lên 15 mg/kg mỗi ngày đối với bệnh nhân béo phì. Thời gian cần thiết để làm tan sỏi có thể từ 6 đến 24 tháng, tùy thuộc vào kích thước và thành phần của sỏi.

Theo dõi qua chụp túi mật có thuốc cản quang hoặc siêu âm mỗi 6 tháng có thể giúp ích cho đến khi hết sỏi. Điều trị liên tục cho đến 2 lần liên tiếp chụp túi mật có thuốc cản quang và/hoặc siêu âm cách nhau 4 - 12 tuần không xác định được sỏi túi mật. Điều này do các kỹ thuật này không đáng tin cậy cho phép nhìn thấy sỏi có đường kính nhỏ hơn 2 mm.

Khả năng sỏi túi mật tái phát sau khi điều trị tan sỏi túi mật bằng acid mật đã được ước tính lên đến 50% sau 5 năm. Hiệu quả của Maxxhepa Urso 150 trong điều trị sỏi túi mật cản quang hoặc cản quang một phần chưa được thử nghiệm nhưng những loại sỏi này nói chung được cho là ít tan hơn sỏi không cản quang. Các sỏi không phải cholesterol chiếm 10 - 15% sỏi không cản quang và có thể không bị acid mật hòa tan.

Trẻ em: Sỏi túi mật giàu cholesterol và xơ gan do mật nguyên phát rất hiếm gặp ở trẻ em, nhưng khi phát hiện bệnh, liều dùng nên tính theo trọng lượng cơ thể. Không có dữ liệu đầy đủ về hiệu quả và an toàn đối với trẻ em.

Người lớn tuổi: Không có bằng chứng gợi ý cần thay đổi liều cho người lớn nhưng cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân lớn tuổi.

Liều dùng của UDCA trong điều trị làm tan sỏi túi mật (8 - 12 mg/kg/ngày).

Rối loạn gan mật liên quan đến bệnh xơ nang ở trẻ em 6 - 18 tuổi

Liều dùng khuyến cáo của UDCA là 20 mg/kg/ngày chia thành 2 - 3 liều, khi cần thiết có thể tăng lên đến 30 mg/kg mỗi ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Tiêu chảy có thể xảy ra trong trường hợp quá liều. Nhìn chung, những triệu chứng khác khi quá liều thường ít xảy ra vì sự hấp thu UDCA giảm khi tăng liều và do đó phần nhiều hơn sẽ được bài tiết qua phân.

Các biện pháp đặc hiệu là không cần thiết và hậu quả của tiêu chảy nên được điều trị triệu chứng với phục hồi cân bằng nước và điện giải.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Maxxhepa Urso 150 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Rối loạn tiêu hóa: Phân nhão hoặc tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

• Rối loạn tiêu hóa: Đau vùng bụng trên bên phải trầm trọng, táo bón.

• Rối loạn gan mật: Vôi hóa sỏi túi mật, xơ gan mất bù.

• Rối loạn da và mô dưới da: Nổi mày đay, ngứa, phát ban da.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Dị ứng thuốc, Tắc mật

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 6 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.