Công dụng của Thuốc Maxxhepa Urso 200

Chỉ định

Thuốc Maxxhepa Urso 150 chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Điều trị xơ gan do mật nguyên phát.
• Làm tan sỏi túi mật cholesterol không cản quang ở những bệnh nhân có hoạt động chức năng túi mật.
• Điều trị rối loạn gan mật kèm bệnh xơ nang ở trẻ em từ 6 - 18 tuổi.
• Cải thiện chức năng gan trong bệnh gan mạn tính: Gan nhiễm mỡ, viêm gan do rượu, viêm gan siêu vi, xơ gan.

Dược lực học

Mã ATC: A05AA02

Acid ursodeoxycholic (UDCA, ursodiol) là một acid mật thân nước tự nhiên, có nguồn gốc từ cholesterol, chiếm một phần nhỏ trong tổng lượng acid mật ở người.

Ursodiol sử dụng đường uống giúp làm tăng lượng acid mật này liên quan đến liều dùng, để trở thành acid mật chính, thay thế/hoán chuyển nồng độ gây độc của các acid mật nội sinh kỵ nước (loại acid mật có xu hướng tích lũy trong bệnh gan tắc mật).

Acid ursodeoxycholic có tác dụng bảo vệ gan, lợi mật, làm tan sỏi mật, giảm lipid trong máu, giảm cholesterol trong máu và một số tác dụng điều hòa miễn dịch:

• Bảo vệ các tế bào biểu mô ống mật bị tổn thương chống lại các tác dụng gây độc của các acid mật.
• Ức chế sự chết theo chương trình của các tế bào gan.
• Giảm tiết cholesterol, giảm hấp thu cholesterol ở ruột và kích thích giải phóng sỏi cholesterol mới trong mật.
• Kích thích tế bào gan và các tế bào biểu mô ống mật bài tiết mật.
• Giảm mật tạo sỏi, tăng nồng độ các acid mật, tăng hoạt động của men lipase, cải thiện chức năng tiêu hóa.

Tác dụng điều hòa miễn dịch: giảm biểu hiện bệnh lý của kháng nguyên phù hợp mô chính HLA I trên tế bào gan và HLA II trên tế bào biểu mô ống mật, ức chế tạo interleukin-2, giảm số lượng bạch cầu ái toan.

Dược động học

Hấp thu:

Ursodiol bình thường chiếm một phần nhỏ trong tổng lượng acid mật ở người (khoảng 5%). Sau khi uống, phần lớn các ursodiol được hấp thu bởi sự khuếch tán thụ động và sự hấp thu này là không hoàn toàn.

Chuyển hóa:

Sau khi được hấp thu, khoảng 70% ursodiol được gan tiết ra khi không bị bệnh gan. Điều này dẫn đến nồng độ trong máu tuần hoàn thấp. Khi bệnh gan trở nặng, mức độ gan tiết ra giảm. Trong gan, ursodiol liên hợp với glycin hoặc taurin, sau đó được bài tiết vào mật. Các chất liên hợp này của ursodiol được hấp thu ở ruột non theo các cơ chế thụ động và chủ động. Các chất liên hợp này cũng có thể được tách ra ở hồi tràng bởi các enzym trong ruột, dẫn đến sự hình thành ursodiol tự do, chất này có thể được tái hấp thu và liên hợp lại trong gan. Ursodiol không hấp thu đi vào đại tràng nơi hầu như được khử 7-OH thành acid lithocholic.

Một phần ursodiol được chuyển thành dạng đồng phân lập thể chenodiol/chenodeoxycholic acid (CDCA) thông qua trung gian 7-oxo. Chenodiol cũng được khử 7-OH thành acid lithocholic. Các chất chuyển hóa này kém hòa tan và được bài tiết trong phân. Một phần nhỏ acid lithocholic được tái hấp thu, liên hợp với glycin hoặc taurin ở trong gan và được gắn gốc sulfat ở vị trí thứ 3. Liên hợp acid lithocholic sulfat hóa tạo ra được bài tiết vào mật và sau đó đào thải trong phân.

Phân bố:

Ở những người khỏe mạnh, ít nhất 70% ursodiol (không liên hợp) gắn với protein huyết tương. Chưa có thông tin về sự gắn kết của ursodiol liên hợp với protein huyết tương ở những người khỏe mạnh hay bệnh nhân xơ gan mật nguyên phát. Tuy nhiên, vì hiệu quả của ursodiol liên quan đến nồng độ của nó trong mật hơn là trong huyết tương, nồng độ trong huyết thanh không phải là yếu tố biểu thị của sinh khả dụng về mặt lâm sàng. Thể tích phân bố chưa được xác định, nhưng được cho là thấp do thuốc được phân bố chủ yếu ở mật và ruột non. Trong mật, nồng độ đỉnh của ursodiol đạt được trong 1 - 3 giờ.

Bài tiết:

Ursodiol đào thải chủ yếu qua phân. Khi điều trị, sự bài tiết qua nước tiểu tăng lên, nhưng vẫn ít hơn 1%, ngoại trừ trong bệnh gan ứ mật nghiêm trọng.

Cách dùng Thuốc Maxxhepa Urso 200

Cách dùng

Thuốc dạng viên dùng đường uống, nên nuốt nguyên viên với nước.

Liều dùng

Xơ gan do mật nguyên phát (PBC)

Người lớn: Liều dùng khuyến cáo là 14 ± 2 mg/kg/ngày. Trong 3 tháng đầu điều trị, MaxxHepa®Urso nên được uống chia liều trong ngày. Cùng với sự cải thiện các trị số của gan có thể dùng liều một lần vào buổi tối.

Trẻ em: Liều dùng tính theo trọng lượng cơ thể.

Liều dùng MaxxHepa®Urso trong điều trị xơ gan do mật nguyên phát (12 - 16 mg/kg/ngày)

Làm tan sỏi túi mật

Người lớn: Liều thường dùng là 8 - 12 mg/kg/ngày dùng một lần vào buổi tối hoặc chia thành nhiều liều. Khi cần thiết, có thể tăng liều lên 15 mg/kg mỗi ngày đối với bệnh nhân béo phì. Thời gian điều trị có thể lên đến hai năm, tùy thuộc vào kích thước của sỏi, và cần được tiếp tục trong ba tháng sau khi tan sỏi rõ ràng.

Trẻ em: Sỏi túi mật giàu cholesterol và xơ gan do mật nguyên phát rất hiếm gặp ở trẻ em, nhưng khi phát hiện bệnh, liều dùng nên tính theo trọng lượng cơ thể. Không có dữ liệu đầy đủ về hiệu quả và tính an toàn đối với trẻ em.

Người lớn tuổi: Không có bằng chứng gợi ý cần thay đổi liều cho người lớn nhưng cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân lớn tuổi.

Liều dùng MaxxHepa®Urso trong điều trị làm tan sỏi túi mật (8 - 12 mg/kg/ngày)

Rối loạn gan mật liên quan đến bệnh xơ nang ở trẻ em 6 - 18 tuổi

Liều dùng khuyến cáo của acid ursodeoxycholic là 20 mg/kg/ngày chia làm 2 - 3 lần, khi cần thiết có thể tăng lên đến 30 mg/kg mỗi ngày.

Liều dùng MaxxHepa®Urso trong điều trị rối loạn gan mật liên quan đến bệnh xơ nang ở trẻ em 6 - 18 tuổi (20 mg/kg/ngày)

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Tiêu chảy có thể xảy ra trong trường hợp quá liều. Nhìn chung, những triệu chứng khác khi quá liều thường ít xảy ra vì sự hấp thu acid ursodeoxycholic giảm khi tăng liều và do đó phần nhiều hơn sẽ được bài tiết qua phân.

Các biện pháp đặc hiệu là không cần thiết và nên điều trị triệu chứng tiêu chảy bằng phục hồi cân bằng nước và điện giải.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bỏ lỡ một liều, bệnh nhân được khuyên dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Nếu liều dùng này gần với thời gian của liều tiếp theo, bỏ qua liều bị lỡ và dùng liều tiếp theo đều đặn theo lịch. Không dùng liều gấp đôi.

Tác dụng phụ

Ở liều khuyến cáo, MaxxHepa®Urso được dung nạp tốt và tác dụng không mong muốn không đáng kể.

Thường gặp (ADR ≥ 1/100)

• Rối loạn tiêu hóa: Phân nhão hoặc tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Rất hiếm (ADR < 1/10 000)

• Rối loạn tiêu hóa: Đau vùng bụng trên bên phải trầm trọng, táo bón.
• Rối loạn gan mật: Canxi hóa sỏi mật, xơ gan mất bù.
• Rối loạn da và mô dưới da: Nổi mày đay, ngứa, phát ban da.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.