Công dụng của Thuốc MaxxHepa Urso 300

Chỉ định

Thuốc MaxxHepa®Urso dùng điều trị trong những trường hợp sau:

• Điều trị xơ gan mật tiên phát (PBC).
• Làm tan sỏi túi mật cholesterol không cản quang ở những bệnh nhân có hoạt động chức năng túi mật.
• Điều trị rối loạn gan mật liên quan đến bệnh xơ nang ở trẻ em từ 6 - 18 tuổi.

Dược lực học

Mã ATC: A05AA02

Acid ursodeoxycholic (UDCA, ursodiol) là một acid mật thân nước tự nhiên, có nguồn gốc từ cholesterol, chiếm một phần nhỏ trong tổng lượng acid mật ở người.

Acid ursodeoxycholic sử dụng đường uống giúp làm tăng lượng acid mật này liên quan đến liều dùng, để trở thành acid mật chính, thay thế/hoán chuyển nồng độ gây độc của các acid mật nội sinh kỵ nước (loại acid mật có xu hướng tích lũy trong bệnh gan tắc mật).

Acid ursodeoxycholic có tác dụng bảo vệ gan, lợi mật, làm tan sỏi mật, giảm lipid trong máu, giảm cholesterol trong máu và một số tác dụng điều hòa miễn dịch:

Bảo vệ các tế bào biểu mô ống mật bị tổn thương chống lại các tác dụng gây độc của các acid mật.

Ức chế sự chết theo chương trình của các tế bào gan.

Giảm tiết cholesterol, giảm hấp thu cholesterol ở ruột và kích thích giải phóng sỏi cholesterol mới trong mật.

Kích thích tế bào gan và các tế bào biểu mô ống mật bài tiết mật.

Giảm mật tạo sỏi, tăng nồng độ các acid mật, tăng hoạt động của men lipase, cải thiện chức năng tiêu hóa.

Tác dụng điều hòa miễn dịch: Giảm biểu hiện bệnh lý của kháng nguyên phù hợp mô chính HLA I trên tế bào gan và HLA II trên tế bào biểu mô ống mật, ức chế tạo interleukin-2, giảm số lượng bạch cầu ái toan.

Dược động học

Hấp thu:

Bình thường UDCA chiếm một phần nhỏ trong tổng lượng acid mật ở người (khoảng 5%). Sau khi uống, phần lớn các UDCA được hấp thu bởi sự khuếch tán thụ động và sự hấp thu này là không hoàn toàn.

Chuyển hóa:

Ngay sau khi được hấp thu, khoảng 70% acid ursodeoxycholic được gan tiết ra khi không bị bệnh gan. Điều này dẫn đến nồng độ trong máu tuần hoàn thấp. Khi bệnh gan trở nặng, mức độ gan tiết ra giảm.

Trong gan, acid ursodeoxycholic liên hợp với glycin hoặc taurin, sau đó được bài tiết vào mật. Các chất liên hợp này của acid ursodeoxycholic được hấp thu ở ruột non theo các cơ chế thụ động và chủ động. Các chất liên hợp này cũng có thể được tách ra ở hồi tràng bởi các enzym trong ruột, dẫn đến sự hình thành acid ursodeoxycholic tự do, chất này có thể được tái hấp thu và liên hợp lại trong gan. Acid ursodeoxycholic không hấp thu đi vào đại tràng, nơi hầu như được khử 7-OH thành acid lithocholic. Một phần acid ursodeoxycholic được chuyển thành dạng đồng phân lập thể chenodiol/ acid chenodeoxycholic (CDCA) thông qua trung gian 7-oxo. Chenodiol cũng được khử 7-OH thành acid lithocholic.

Các chất chuyển hóa này kém hòa tan và được bài tiết trong phân. Một phần nhỏ acid lithocholic được tái hấp thu, liên hợp với glycin hoặc taurin ở trong gan và được gắn gốc sulfat ở vị trí thứ 3. Liên hợp acid lithocholic sulfat hóa tạo ra được bài tiết vào mật và sau đó đào thải trong phân.

Phân bố:

Ở những người khỏe mạnh, ít nhất 70% acid ursodeoxycholic (không liên hợp) gắn với protein huyết tương. Chưa có thông tin về sự gắn kết của acid ursodeoxycholic liên hợp với protein huyết tương ở những người khỏe mạnh hay bệnh nhân xơ gan mật tiên phát. Tuy nhiên, vì hiệu quả của acid ursodeoxycholic liên quan đến nồng độ của nó trong mật hơn là trong huyết tương, nồng độ trong huyết thanh không phải là yếu tố biểu thị của sinh khả dụng về mặt lâm sàng.

Thể tích phân bố của nó chưa được xác định, nhưng được cho là thấp do thuốc được phân bố chủ yếu ở mật và ruột non. Trong mật, nồng độ đỉnh của acid ursodeoxycholic đạt được trong 1 - 3 giờ.

Thải trừ:

Acid ursodeoxycholic đào thải chủ yếu qua phân. Khi điều trị, sự bài tiết qua nước tiểu tăng lên, nhưng vẫn ít hơn 1%, ngoại trừ trong bệnh gan ứ mật nghiêm trọng.

Cách dùng Thuốc MaxxHepa Urso 300

Cách dùng

Thuốc MaxxHepa®Urso dùng đường uống, nên nuốt nguyên viên với nước.

Cần lưu ý uống thuốc đều đặn.

Liều dùng

Không có hạn chế về tuổi khi dùng thuốc MaxxHepa®Urso trong điều trị xơ gan mật tiên phát (PBC) và làm tan sỏi túi mật không cản quang.

Xơ gan mật tiên phát (PBC)

Người lớn: Liều dùng khuyến cáo của UDCA là 14 ± 2 mg/kg/ngày. Trong 3 tháng đầu điều trị, dùng thuốc MaxxHepa®Urso nên chia liều làm 2 - 4 lần trong ngày. Cùng với sự cải thiện các trị số của gan có thể dùng liều một lần vào buổi tối.

Dùng thuốc MaxxHepa®Urso trong điều trị xơ gan mật tiên phát (PBC) có thể tiếp tục vô thời hạn.

Trẻ em: Liều dùng tính theo trọng lượng cơ thể.

Bảng 1: Liều dùng của UDCA trong điều trị xơ gan mật tiên phát (12 - 16 mg/kg/ngày).

Làm tan sỏi túi mật

Người lớn: Liều thường dùng của UDCA là 8 - 12 mg/kg/ngày dùng một lần vào buổi tối hoặc chia thành nhiều liều. Khi cần thiết, có thể tăng liều lên 15 mg/kg mỗi ngày đối với bệnh nhân béo phì. Thời gian cần thiết để làm tan sỏi có thể từ 6 đến 24 tháng, tùy thuộc vào kích thước và thành phần của sỏi.

Theo dõi qua chụp túi mật có thuốc cản quang hoặc siêu âm mỗi 6 tháng có thể giúp ích cho đến khi hết sỏi.

Điều trị liên tục cho đến 2 lần liên tiếp chụp túi mật có thuốc cản quang và/hoặc siêu âm cách nhau 4 - 12 tuần không xác định được sỏi túi mật. Điều này do các kỹ thuật này không đáng tin cậy cho phép nhìn thấy sỏi có đường kính nhỏ hơn 2 mm. Khả năng sỏi túi mật tái phát sau khi điều trị tan sỏi túi mật bằng acid mật đã được ước tính lên đến 50% sau 5 năm. Hiệu quả của MaxxHepa®Urso trong điều trị sỏi túi mật cản quang hoặc cản quang một phần chưa được thử nghiệm nhưng những loại sỏi này nói chung được cho là ít tan hơn sỏi không cản quang. Các sỏi không phải cholesterol chiếm 10 - 15% sỏi không cản quang và có thể không bị acid mật hòa tan.

Trẻ em: Sỏi túi mật giàu cholesterol và xơ gan mật tiên phát rất hiếm gặp ở trẻ em, nhưng khi phát hiện bệnh, liều dùng nên tính theo trọng lượng cơ thể. Không có dữ liệu đầy đủ về hiệu quả và an toàn đối với trẻ em.

Người lớn tuổi: Không có bằng chứng gợi ý cần thay đổi liều cho người lớn tuổi nhưng cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân lớn tuổi.

Bảng 2: Liều dùng của UDCA trong điều trị làm tan sỏi túi mật (8 - 12 mg/kg/ngày)

Rối loạn gan mật liên quan đến bệnh xơ nang ở trẻ em 6 - 18 tuổi

Liều dùng khuyến cáo của UDCA là 20 mg/kg/ngày chia thành 2 - 3 liều, khi cần thiết có thể tăng lên đến 30 mg/kg mỗi ngày.

Bảng 3: Liều dùng của UDCA trong điều trị rối loạn gan mật liên quan đến bệnh xơ nang ở trẻ em 6 - 18 tuổi (20 mg/kg/ngày)

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Tiêu chảy có thể xảy ra trong trường hợp quá liều. Nhìn chung, những triệu chứng khác khi quá liều thường ít xảy ra vì sự hấp thu UDCA giảm khi tăng liều và do đó phần nhiều hơn sẽ được bài tiết qua phân.

Các biện pháp đặc hiệu là không cần thiết và hậu quả của tiêu chảy nên được điều trị triệu chứng với phục hồi cân bằng nước và điện giải.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bỏ lỡ một liều, bệnh nhân được khuyên dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Nếu liều dùng này gần với thời gian của liều tiếp theo, bỏ qua liều bị lỡ và dùng liều tiếp theo đều đặn theo lịch. Không dùng liều gấp đôi.

Tác dụng phụ

Ở liều khuyến cáo, UDCA được dung nạp tốt và tác dụng không mong muốn không đáng kể.

Thường gặp (ADR ≥ 1/100)

• Rối loạn tiêu hóa: Phân nhão hoặc tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Rất hiếm (ADR < 1/10 000)

• Rối loạn tiêu hóa: Đau vùng bụng trên bên phải trầm trọng, táo bón.
• Rối loạn gan mật: Vôi hóa sỏi túi mật, xơ gan mất bù.
• Rối loạn da và mô dưới da: Nổi mày đay, ngứa, phát ban da.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.