Công dụng của Dung dịch tiêm Meloxicam 15mg/1.5ml

Chỉ định

Dung dịch tiêm Meloxicam là thuốc chống viêm không steroid được chỉ định lúc ban đầu và trong thời gian ngắn để điều trị triệu chứng của:

• Đau trong viêm xương khớp (bệnh hư khớp, bệnh thoái hóa khớp).
• Viêm khớp dạng thấp.
• Viêm cột sống dính khớp.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm, chống thấp khớp không steroid, nhóm oxicam

Mã ATC: M01AC06

Meloxicam là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất của oxicam. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Meloxicam ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Dược động học

Hấp thu

Meloxicam được hấp thu hoàn toàn sau khi tiêm bắp. Sinh khả dụng tương đối so với đường uống đạt xấp xỉ 100 %. Không cần điều chỉnh liều khi chuyển từ dạng điều trị tiêm bắp sang dạng uống. Sau khi tiêm bắp liều 15 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 1,6 - 1,8 µg/ml, đạt được trong khoảng 1 – 6 giờ.

Phân bố

Meloxicam liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99 %). Meloxicam xâm nhập tốt vào dịch khớp và đạt được nồng độ xấp xỉ bằng 1/2 nồng độ trong huyết tương.

Thể tích phân bố thấp, trung bình 11 lít sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, sự khác biệt giữa các cá nhân khoảng 7 - 20 %. Thể tích phân phối sau khi uống nhiều liều meloxicam (7,5 đến 15 mg) khoảng 16 lít với hệ số dao động 11 – 32 %.

Chuyển hóa

Meloxicam được chuyển hóa mạnh tại gan. Bốn chất chuyển hóa khác nhau của meloxicam đã được xác định trong nước tiểu không có hoạt tính dược lực. Chất chuyển hóa chính, 5'-carboxymeloxicam (tương ứng với 60 % liều dùng) được hình thành bởi sự oxy hóa của chất chuyển hóa trung gian 5'-hydroxymethylmeloxicam, cũng được thải trừ ở mức độ ít hơn (tương ứng với 9 % liều dùng). Nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2C9 đóng một vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa này, với một sự đóng góp nhỏ của isoenzym CYP3A4. Hoạt động peroxidase có thể tạo ra hai chất chuyển hóa khác, tương ứng với 16 % và 4 % liều dùng.

Thải trừ

Meloxicam được thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa, một nửa qua nước tiểu và một nửa qua phân. Dưới 5 % liều dùng được thải qua phân dưới dạng không đổi, trong khi chỉ một lượng rất nhỏ được thải qua nước tiểu ở không đổi.

Thời gian bán thải trung bình khoảng 13 - 25 giờ sau khi uống, tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch.

Tổng độ thanh thải huyết tương trung bình khoảng 7 - 12 mL/phút sau khi uống liều đơn tiêm tĩnh mạch hoặc đặt trực tràng.

Độ tuyến tính/không tuyến tính

Dược động học tuyến tính trong khoảng liều điều trị từ 7,5 mg đến 15 mg đường uống cũng như tiêm bắp.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy gan/suy thận

Suy gan hoặc suy thận ở giai đoạn nhẹ đến trung bình không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của meloxicam. Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình có thanh thải thuốc cao hơn đáng kể. Đã ghi nhận thấy việc giảm liên kết protein đáng kể ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối. Trong trường hợp suy thận nặng, tăng thể tích phân bố có thể làm nồng độ meloxicam tự do tăng lên.

Bệnh nhân cao tuổi

Bệnh nhân người cao tuổi nam giới có các thông số dược động học trung bình tương đương với nam giới trẻ tuổi. Bệnh nhân người cao tuổi nữ giới cho thấy các giá trị AUC cao hơn và thời gian bán thải dài hơn so với các bệnh nhân trẻ tuổi cả nam và nữ.

Độ thanh thải trung bình trong tình trạng ổn định ở người cao tuổi thấp hơn một chút so với người trẻ.

Cách dùng Dung dịch tiêm Meloxicam 15mg/1.5ml

Cách dùng

Đường dùng tiêm bắp chỉ nên được sử dụng trong vài ngày đầu điều trị. Để điều trị tiếp tục nên dùng dạng uống (dạng viên nền hoặc viên nang).

Liều khuyến cáo của dung dịch tiêm meloxicam là 7,5 mg hoặc 15 mg một ngày, phụ thuộc vào cường độ đau và mức độ trầm trọng của viêm.

Meloxicam nên được tiêm bắp sâu.

Không được sử dụng dung dịch tiêm meloxicam để tiêm tĩnh mạch.

Không nên trộn lẫn dung dịch tiêm meloxicam với thuốc khác trong cùng một syringe khi sử dụng vì có khả năng gây tương kỵ thuốc.

Vì liều dùng cho trẻ em và thiếu niên chưa được xác định, chỉ giới hạn việc sử dụng dung dịch tiêm cho người lớn.

Liều dùng

Liều khuyến cáo:

• Viêm xương khớp: 7,5 mg/ngày. Nếu cần thiết liều có thể tăng lên thành 15 mg/ngày.
• Viêm khớp dạng thấp: 15 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng điều trị, liều có thể giảm xuống thành 7,5 mg/ngày.
• Viêm cột sống dính khớp: 15 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng điều trị, liều có thể giảm xuống 7,5 mg/ngày.
• Ở bệnh nhân có nguy cơ cao bị những phản ứng bất lợi: Điều trị khởi đầu với liều 7,5 mg/ngày.
• Ở những bệnh nhân suy thận nặng đang lọc máu: Liều dùng không được quá 7,5 mg/ngày.

Khuyến cáo chung:

• Vì có khả năng phản ứng bất lợi tăng theo liều và thời gian sử dụng, do đó nên sử dụng thuốc trong thời gian ngắn nhất và liều thấp nhất đem lại hiệu quả.
• Liều tối đa hàng ngày được khuyến cáo của meloxicam là 15 mg.

Sử dụng kết hợp các dạng bào chế khác nhau:

Tổng liều dùng hàng ngày của meloxicam được cung cấp dưới dạng viên nền và dung dịch tiêm không được vượt quá 15 mg.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Trong trường hợp quá liều NSAID cấp tính, các triệu chứng chỉ giới hạn ở trạng thái hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, thường hồi phục với điều trị thích hợp. Xuất huyết tiêu hóa có thể xảy ra. Quá liều nghiêm trọng có thể dẫn đến tăng huyết áp, suy thận cấp, tổn thương gan, suy hô hấp, hôn mê, co giật, trụy tim mạch và ngừng tim. Phản ứng phản vệ đã được báo cáo trong khi điều trị với NSAID và có thể xảy ra trong trường hợp quá liều.

Xử trí: Trong trường hợp quá liều với NSAID, nên tiến hành điều trị triệu chứng thích hợp. Trong một thử nghiệm lâm sàng, meloxicam nhanh chóng được đào thải sau khi uống cholestyramine (4 g, 3 lần mỗi ngày).

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Các nghiên cứu lâm sàng và dữ liệu dịch tễ học cho thấy việc sử dụng một số NSAID (đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài) có thể làm tăng nhẹ nguy cơ biến cố huyết khối động mạch (ví dụ: Đau tim hoặc đột quỵ). Nguy cơ huyết khối tim mạch (Xem thêm phần thận trọng khi dùng thuốc). Phù, tăng huyết áp và suy tim đã được báo cáo liên quan đến điều trị bằng NSAID.

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất liên quan đến đường tiêu hóa, ví dụ: Loét dạ dày, thủng đường tiêu hóa hoặc xuất huyết, đôi khi gây tử vong, đặc biệt ở người cao tuổi. Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, khó tiêu, đau bụng, nôn ra máu, viêm loét miệng, đợt cấp của viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn; ít phổ biến hơn: Viêm dạ dày. 

Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên da: Hội chứng Stevens-Johnson và hội chứng Lyell.

Tác dụng không mong muốn được phân loại theo tần suất như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10); Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); Ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100); Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000); Rất hiếm gặp (<1/10.000), Chưa biết (không thể ước lượng được từ dữ liệu sẵn có).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

• Ít gặp: Thiếu máu.
• Hiếm gặp: Rối loạn công thức máu (bao gồm các khác biệt về số lượng bạch cầu), giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt.

Rối loạn miễn dịch:

• Ít gặp: Phản ứng dị ứng ngoài phản ứng phản vệ phản vệ.
• Chưa biết: Sốc phản vệ, phản ứng phản vệ.

Rối loạn tâm thần:

• Hiếm gặp: Thay đổi khí sắc, gặp ác mộng.
• Chưa biết: Rối loạn, mất phương hướng.

Rối loạn thần kinh:

• Thường gặp: Đau đầu.
• Ít gặp: Chóng mặt, buồn ngủ.

Rối loạn thị giác:

• Hiếm gặp: Rối loạn thị giác bao gồm cả nhìn mờ, viêm kết mạc.

Rối loạn tai và mê đạo:

• Ít gặp: Chóng mặt.
• Hiếm gặp: Ù tai.

Rối loạn tim: 

• Hiếm gặp:
  • Đánh trống ngực.
  • Suy tim đã được báo cáo liên quan đến điều trị bằng NSAID.

Rối loạn mạch:

• Ít gặp: Tăng huyết áp, đỏ bừng mặt.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:

• Hiếm gặp: Hen suyễn ở một số bệnh nhân dị ứng với aspirin hoặc các NSAID khác.

Rối loạn dạ dày - ruột:

• Rất thường gặp: Rối loạn tiêu hóa như khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi, tiêu chảy.
• Ít gặp: Xuất huyết dạ dày - ruột tiềm ẩn hoặc rõ rệt, viêm miệng, viêm dạ dày, ợ hơi.
• Hiếm gặp: Viêm đại tràng, loét dạ dày tá tràng, viêm thực quản.
• Rất hiếm gặp: Thủng đường tiêu hóa.
• Chưa biết: Viêm tụy. Xuất huyết dạ dày - ruột, loét hoặc thủng dạ dày đôi khi nghiêm trọng, có khả năng gây tử vong, đặc biệt ở người cao tuổi.

Rối loạn gan mật:

• Ít gặp: Bất thường trong xét nghiệm chức năng gan (ví dụ: Tăng transaminase hoặc bilirubin).
• Rất hiếm gặp: Viêm gan.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Ít gặp: Phù mạch, ngứa, phát ban.
• Hiếm gặp: Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, mày đay.
• Rất hiếm gặp: Da nổi bóng nước, hồng ban đa dạng.
• Chưa biết: Phản ứng nhạy cảm ánh sáng.

Rối loạn thận và - tiết niệu:

• Ít gặp: Giữ natri và dịch, tăng kali huyết, bất thường trong xét nghiệm chức năng thận (tăng creatinin huyết thanh và/hoặc urê huyết thanh).
• Rất hiếm gặp: Suy thận cấp đặc biệt ở những bệnh nhân có nguy cơ.

Rối loạn vú và cơ quan sinh sản:

• Chưa biết: Vô sinh ở nữ, chậm rụng trứng.

Rối loạn toàn thân và tại vị trí tiêm:

• Thường gặp: Sưng, đau tại vị trí tiêm.
• Ít gặp: Phù, bao gồm ở các chi dưới.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.