Công dụng của Viên nén Mesulpine 20mg

Chỉ định

Mesulpine Tab 20 được chỉ định sử dụng trong các trường hợp:

• Ðiều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản, loét dạ dày, tá tràng và hội chứng Zollinger - Ellison.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng acid, chống trào ngược và chống loét, thuốc ức chế bơm proton.

Mã ATC: A02BC04. 

Rabeprazol là dẫn chất benzimidazol, có tác dụng ức chếc bơm proton, thuộc nhóm các hợp chất giảm tiết acid dịch vị. Rabeprazol có tác dụng ức chế tiết dịch vị cả cơ bản và trong tình trạng kích thích, không có tính chất kháng acetylcholin hoặc đối kháng thụ thể histamin H2, bằng cách ức chế enzyme H+/K+ - ATPase ở tế bào thành niêm mạc dạ dày. Enzym này được coi là bơm acid, hydrogen hoặc proton trong tế bào thành nên rabeprazol được coi là thuốc ức chế bơm proton.

Rabeprazol được gắn vào enzym này ngăn chặn giai đoạn cuối cùng của sự tiết dịch vị. Trong tế bào thành dạ dày rabeprazol được proton hóa và chuyển thành sulfenamid hoạt động và sau đó gắn vào cystein của bơm proton làm enzym này bất hoạt. 

Sau khi uống 20 mg natri rabeprazol, tác dụng ức chế tiết acid dịch vị sẽ xuất hiện trong vòng 1 giờ, tác dụng tối đa trong vòng 2 - 4 giờ. Tỷ lệ ức chế tiết acid cơ bản và tiết acid do thức ăn kích thích tại thời điểm 23 giờ sau khi uống liều đầu tiên là 69% và 82% tương ứng. Thời gian ức chế có thể kéo dài đến 48 giờ. Tác dụng ức chế tiết acid tăng nhẹ với liều lặp lại hàng ngày 1 lần và đạt mức độ ổn định sau 3 ngày dùng thuốc.

Sự tiết acid trở lại bình thường sau 2 - 3 ngày ngừng thuốc. Giảm acid do bất cứ nguyên nhân nào kể cả dùng rabeprazol sẽ dẫn đến làm tăng các vi khuẩn bình thường trong dạ dày - ruột, làm tăng các nguy cơ nhiễm khuẩn dạ dày - ruột với Salmonella, Campylobacter và Clostridium difficile.

Đối với Helicobacter pylori, rabeprazol có thể ức chế vi khuẩn này ở người bị loét hành tá tràng hoặc trào ngược do viêm thực quản khi bị nhiễm, có thể do thuốc đã gắn vào vi khuẩn làm ức chế hoạt tính của urease. Liệu pháp phối hợp rabeprazol với 1 hay nhiều kháng sinh như clarithromycin, amoxicillin có thể tăng hiệu quả diệt nhiễm H. pylori dạ dày.

Ở các bệnh nhân sử dụng rabeprazol 10 - 20 mg hàng ngày trong thời gian kéo dài đến 43 tháng, nồng độ gastrin huyết thanh tăng trong 2 - 8 tuần đầu tiên cho thấy rabeprazol có tác dụng ức chế tiết acid và nồng độ gastrin duy trì ổn định nếu điều trị tiếp tục.

Nồng độ gastrin sẽ huyết tương sẽ trở lại giá trị trước khi điều trị trong vòng 1 - 2 tuần sử dụng thuốc. pH dạ dày tăng (do thuốc ức chế tiết acid dạ dày) làm tăng sản các tế bào giống tế bào hạt ưa crom (ECL - cell). Tuy ở chuột cống đã có tổn thương dạng carcinon nhưng ở người đã dùng rabeprazol tới 1 năm, cho tới nay vẫn chưa thấy loạn sản dạng adenoma.

Dược động học

Sau khi uống natri rabeprazol, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2 - 5 giờ, thời gian bán hủy trong huyết tương từ 1- 2 giờ. Sinh khả dụng của natri rabeprazol liều dùng theo đường uống bằng 52% so với đường tiêm tĩnh mạch. Tỷ lệ gắn kết của natri rabeprazol với protein huyết tương khoảng 96,3%. Natri rabeprazol được chuyển hóa tại gan bởi hệ thống cytocrom P450 3A (cho chuyển hóa sulfon) và tại cytocrom P450 2C19 (cho chuyển hóa desmethyl rabeprazol).

Dùng theo đường uống khoảng 90% thuốc được thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa acid carboxylic, glucuronid và acid mercapturic, dạng chuyển hóa của natri rabeprazol cũng được phát hiện ở phân. Không phát hiện dạng không chuyển hóa của natri rabeprazol ở nước tiểu cũng như ở phân. Không có bằng chứng về sự tích lũy natri rabeprazol.

Ở bệnh nhân suy thận như suy thận giai đoạn cuối, bệnh nhân chạy thận nhân tạo (độ thanh thải creatinin ≤ 5 ml/phút/1,73 m2) hay bệnh nhân suy thận không tiến triển nặng khi dùng rabeprazol với liều như người khỏe mạnh cho thấy AUC và Cmax thấp hơn so với các thông số tương ứng ở người tình nguyện khỏe mạnh khoảng 35%. Thời gian bán thải của người bình thường là 0,82 giờ còn ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo là 0,95 giờ trong quá trình thẩm tách và 3,6 giờ sau khi thẩm tách. 

Ở bệnh nhân suy gan

Sau một liều 20 mg natri rabeprazol duy nhất cho bệnh nhân suy gan nhẹ tới trung bình, AUC tăng gấp đôi và có T1/2 của rabeprazol tăng gấp 2 - 3 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, sau 7 ngày với liều 20 mg hàng ngày, AUC tăng lên là 1,5 lần và Cmax tăng lên là 1,2 lần và T1/2 của rabeprazol ở những bệnh nhân này là 12,3 giờ. 

Ở người già

Thải trừ rabeprazol đã phần nào giảm ở người già. Sau 7 ngày dùng thuốc với liều 20 mg natri rabeprazol hàng ngày, AUC tăng gần gấp đôi, Cmax tăng 60% và T1/2 tăng lên khoảng 30% so với thanh niên tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên không có bằng chứng của sự tích lũy rabeprazol ở nhóm này.

Cách dùng Viên nén Mesulpine 20mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị. Dùng thuốc vào buổi sáng, trước bữa ăn, nên uống nguyên viên thuốc, không nhai hoặc bỏ viên. 

Liều dùng

Người trưởng thành, người già

Bệnh thực quản hồi lưu: 20 mg/ngày, dùng trong 4 - 8 tuần.

Loét dạ dày, tá tràng: 20 mg/ngày, dùng trong 4 tuần. 

Hội chứng Zollinger - Ellison: 60 mg/ngày, điều chỉnh liều dùng tùy theo đáp ứng bệnh lý. 

Suy chức năng thận và gan

Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận và gan vừa và nhẹ. 

Sử dụng ở trẻ em

Không nên dùng cho trẻ em, do độ an toàn khi sử dụng natri rabeprazol cho trẻ em chưa được xác định (chưa có các thử nghiệm lâm sàng đầy đủ).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có dữ liệu về sử dụng quá liều trên người. Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và có thể hết khi ngừng thuốc. Natri rabeprazol liên kết chặt chẽ với huyết tương, thẩm tách máu không hiệu quả trong loại trừ natri rabeprazol.

Trong trường hợp quá liều cần tiến hành theo dõi điều trị triệu chứng và bổ trợ. 

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng Mesulpine Tab 20 bạn có thể gặp một số tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10

• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm trùng.

• Tâm thần: Mất ngủ.

• Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

• Hô hấp, trung thất và lồng ngực: Ho, viêm họng, viêm mũi.

• Tiêu hoá: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi.

• Cơ xương, mô liên kết: Đau không đặc hiệu, đau lưng.

• Toàn thân: Suy nhược, hội chứng giả cúm.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tâm thần: Bồn chồn.

• Hô hấp, trung thất và lồng ngực: Viêm phế quản, viêm xoang.

• Tiêu hoá: Khó tiêu, khô miệng, ợ hơi.

• Da và mô dưới da: Ban đỏ da.

• Cơ xương, mô liên kết: Đau cơ, vọp bẻ chân, đau khớp.

• Thận - tiết niệu: Nhiễm trùng đường niệu.

• Toàn thân: Đau ngực, ớn lạnh, sốt.

• Xét nghiệm: Tăng men gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các tác dụng không mong muốn thường gặp như đau bụng, ỉa chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc. Các triệu chứng khác nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác.

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận
• Lái tàu xe
• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.