Công dụng của Thuốc Metformin 500mg

Chỉ định

Thuốc Metformin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (type II): Đơn trị liệu, khi không thể điều trị tăng glucose huyết bằng chế độ ăn đơn thuần.
• Có thể dùng Metformin đồng thời với một Sulfonylure khi chế độ ăn và khi dùng Metformin hoặc Sulfonylure đơn thuần không có hiệu quả kiểm soát glucose huyết một cách đầy đủ.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống đái tháo đường (uống), dẫn chất biguanid.

Mã ATC: A10BA02.

Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có cơ chế tác dụng khác với các thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylure. Không giống sulfonylure, Metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường. Ở người đái tháo đường, Metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng). Vì vậy, trước đây cả biguanid và sulfonylure đều được coi là thuốc hạ đường huyết, nhưng thực ra biguanid (thí dụ như Metformin) phải được coi là thuốc chống tăng đường huyết thích hợp cho những trường hợp mới mắc bệnh.

Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương, khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh đái tháo đường type II (không phụ thuộc insulin). Cơ chế tác dụng ngoại biên của Metformin là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết của insulin với thụ thể và có lẽ cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột. Ngoài tác dụng chống đái tháo đường, Metformin phần nào có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein, thường bị rối loạn ở người bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin. Trái với các sulfonylure, thể trọng của người được điều trị bằng Metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể hơi giảm.

Dùng Metformin đơn trị liệu có thể có hiệu quả tốt đối với những người bệnh không đáp ứng hoặc chỉ đáp ứng một phần với sulfonylure hoặc những người không còn đáp ứng với sulfonylure. Ở những người bệnh này, nếu với Metformin đơn trị liệu mà đường huyết vẫn không được khống chế theo yêu cầu thì phối hợp Metformin với một sulfonylure có thể có tác dụng hiệp đồng, vì cả hai thuốc cải thiện dung nạp glucose bằng những cơ chế khác nhau nhưng lại bổ sung cho nhau.

Dược động học

Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối của 500mg Metformin uống lúc đói xấp xỉ 50 - 60%. Không có sự tỉ lệ với liều khi tăng liều, do hấp thu giảm. Thức ăn làm giảm mức độ hấp thụ và làm chậm sự hấp thụ Metformin. Metformin liên kết với protein huyết tương mức độ không đáng kể.

Metformin có thể tích phân bố lớn (63-276L) phân bố nhanh vào các mô và dịch. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng cầu.

Metformin không bị chuyển hóa ở gan và không bài tiết qua mật. Bài tiết ở ống thận là đường thải trừ chủ yếu của Metformin. Sau khi uống, khoảng 90% lượng thuốc hấp thụ được thải trừ qua đường thận trong vòng 24 giờ đầu ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải trong huyết tương là 1,5 - 4,5 giờ.

Có thể có nguy cơ tích lũy thuốc trong trường hợp suy giảm chức năng thận. Độ thanh thải Metformin qua thận giảm ở người bệnh suy thận và người cao tuổi.

Cách dùng Thuốc Metformin 500mg

Cách dùng

Dùng đường uống. Nuốt trọn viên thuốc, uống trong sau các bữa ăn. Không được nhai.

Liều dùng

Người lớn: Liều khởi đầu đối với bệnh nhân đang không sử dụng Metformin là 500mg hoặc 850mg, 1 lần/ngày. Nếu bệnh nhân không gặp phản ứng có hại đường tiêu hóa và cần phải tăng liều thì có thể dùng thêm 500mg hoặc 850mg sau mỗi khoảng thời gian điều trị từ 1 đến 2 tuần. Liều dùng của Metformin cần được cân nhắc điều chỉnh trên từng bệnh nhân cụ thể dựa trên hiệu quả và độ dung nạp của bệnh nhân và không vượt quá liều tối đa được khuyến cáo là 2000 mg/ngày.

Người cao tuổi: Chức năng thận có thể suy giảm ở người lớn tuổi, liều Metformin phải được điều chỉnh theo chức năng thận. Theo dõi và đánh giá thường xuyên chức năng thận là cần thiết khi điều trị với Metformin.

Trẻ em và thanh thiếu niên: Không khuyến cáo dùng hàm lượng 850mg.

Bệnh nhân suy thận: Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với Metformin và đánh giá định kỳ sau đó.

Chống chỉ định Metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30mL/phút/1,73m².

Không khuyến cáo khởi đầu điều trị với Metformin ở bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30-45mL/phút/1,73m².

Ở bệnh nhân đang sử dụng Metformin và có eGFR giảm xuống dưới 45mL/phút/1,73m², đánh giá nguy cơ - lợi ích khi tiếp tục điều trị.

Ngừng sử dụng Metformin nếu bệnh nhân có eGFR giảm xuống dưới 30mL/phút/1,73m² (xem mục Chống chỉ định, mục Cảnh báo và thận trọng).

Ngừng sử dụng Metformin khi thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod.

Trên những bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng từ 30-60mL/phút/1,73m², trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh lý về gan, nghiện rượu hoặc suy tim hoặc trên những bệnh nhân sẽ sử dụng thuốc cản quang chứa iod qua đường động mạch, ngừng Metformin trước hoặc tại thời điểm thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod. Đánh giá lại chỉ số eGFR sau khi chiếu chụp 48 giờ sử dụng lại Metformin nếu chức năng thận ổn định (xem mục Cảnh báo và thận trọng).

Phối hợp thuốc khác

Sulfonylure đường uống: Dùng Metformin đơn trị trong 4 tuần không hiệu quả. Khi điều trị phối hợp với liều tối đa của cả 2 thuốc, mà người bệnh không đáp ứng trong 1-3 tháng, thì thường phải ngừng điều trị bằng thuốc uống chống đái tháo đường và bắt đầu dùng insulin.

Insulin: Có thể phối hợp Metformin với insulin để đạt kiểm soát đường huyết tốt hơn. Liều khởi đầu thông thường của Metformin là 1 viên 500mg hoặc 850mg, 2-3 lần mỗi ngày, còn liều của insulin được điều chỉnh tùy theo đường huyết.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều: Ít có thông tin về độc tính cấp của metformin. Hạ đường huyết được thông báo ở khoảng 10% số ca sau khi uống ngay những lượng vượt quá 50g metformin hydroclorid; nhiễm acid lactic xảy ra ở khoảng 32% ca.

Xử trí quá liều:

• Vì Metformin được đào thải bằng thẩm tách (với độ thanh thải tới 170ml/phút trong điều kiện thẩm tách máu tốt), vì vậy khuyến cáo thẩm tách máu ngay để giải quyết tình trạng nhiễm acid và đào thải thuốc ứ đọng; với cách chăm sóc này thường hết triệu chứng và phục hồi nhanh.
• Theo dõi bệnh nhân, điều trị triệu chứng.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là về tiêu hóa. Những tác dụng này liên quan với liều, và thường xảy ra vào lúc bắt đầu điều trị, nhưng thường là nhất thời và có thể giảm bớt khi dùng thuốc trong bữa ăn. Nếu các triệu chứng vẫn tồn tại, ngừng ngay điều trị và báo cho bác sĩ.

Thường gặp (ADR>1/100):

• Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng.
• Da: Ban, mày đay, cảm thụ với ánh sáng.
• Chuyển hóa: Giảm nồng độ vitamin B12.
• Thần kinh trung ương: Nhức đầu (6%), ớn lạnh, chóng mặt.

Ít gặp (1/1000<ADR<1/100):

• Huyết học: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.
• Chuyển hóa: Nhiễm toan acid lactic (rất hiếm gặp), là một biến chứng nghiêm trọng dẫn đến nôn mửa, đau bụng kèm theo vọp bẻ cơ, cảm giác khó chịu, mệt mỏi trầm trọng và cần phải có sự điều trị riêng biệt. Nếu điều này xảy ra phải ngưng ngay điều trị và báo ngay tức thì cho bác sĩ điều trị.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Có thể tránh những ADR về tiêu hóa nếu uống metformin vào bữa ăn và tăng liều dần từng bước.
• Không xảy ra hạ glucose huyết trong điều trị đơn độc bằng metformin. Tuy nhiên đã thấy có tai biến hạ glucose huyết khi có kết hợp những yếu tố thuận lợi khác (như sulfonylure, rượu).
• Khi dùng dài ngày có thể có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12, nhưng ít quan trọng về lâm sàng và hạn hữu mới xảy ra, thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Điều trị bằng vitamin B12 có kết quả tốt.
• Cần lưu ý ngừng điều trị metformin nếu nồng độ lactat huyết tương vượt quá 5mmol/lit.
• Suy giảm chức năng thận hoặc gan bắt buộc phải ngừng điều trị Metformin.
• Khi bị nhồi máu cơ tim hoặc nhiễm khuẩn máu, bắt buộc phải ngừng dùng Metformin ngay.
• Không dùng hoặc hạn chế uống rượu do tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.
• Nếu người bệnh nhịn đói kéo dài hoặc được điều trị với chế độ ăn có lượng calo thấp thì tốt nhất là ngừng dùng Metformin.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.