Công dụng của Viên nén Metformin

Chỉ định

Thuốc Metformin Denk 500 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Metformin Denk 500 thuộc nhóm thuốc điều trị đái tháo đường không phụ thuộc Insulin loại II ở người lớn, đặc biệt bệnh nhân béo phì khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục không đủ kiểm soát đường huyết. Metformin Denk 500 dùng đơn trị liệu hay kết hợp với tác nhân chống đái tháo đường đường uống hay với insulin.

Giảm biến chứng đái tháo đường ở người lớn béo phì đái tháo đường loại II điều trị với metformin hydrochloride được xem là điều trị ưu tiên sau khi chế độ ăn kiêng thất bại.

Dược lực học

Metformin là một biguanide có tác động chống tăng đường huyết, làm hạ glucose huyết tương cơ bản và sau bữa cơm. Nó không kích thích bài tiết insulin vì thế không gây tụt đường huyết.

Metformin tác động qua 3 cơ chế:

• Giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tạo glucose và phân giải glycogen.
• Tăng sự mẫn cảm insulin ở cơ bắp, cải thiện sự hấp thu glucose ngoại biên.
• Giảm hấp thu glucose ở ruột. 

Metformin kích thích tổng hợp glycogen nội bào.

Metformin tăng khả năng vận chuyển của tất cả các chất mang glucose.

Ở người nó có tác động độc lập lên đường huyết. Metformin tác động có lợi lên chuyển hoá lipid. Điều này thấy ở các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung hạn và dài hạn. Metformin làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL và nồng độ triglyceride.

Dược động học

Hấp thu

Sau liều đường uống metformin hydrochloride, nồng độ đỉnh đạt được sau 2,5 giờ. Sinh khả dụng toàn phần của viên bao phim metformin hydrochloride 500mg hay 850mg là khoảng 50 – 60% ở người khoẻ mạnh. Sau khi uống phần không hấp thu thấy trong phân 20 – 30%.

Sau khi uống, hấp thu metformin hydrochloride không hoàn toàn và bão hoà. Người ta cho rằng động học hấp thu của metformin không tuyến tính. 

Với các liều và thời gian sử dụng metformin được khuyên, các nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ. Nồng độ ổn định nói chung là ít hơn 1 µg/ml. Trong thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, nồng độ huyết tương metformin lớn nhất không vượt quá 4 µg/ml, thậm chí ở liều cao nhất. Thức ăn làm giảm nhẹ độ hấp thu của Metformin. Sau khi dùng liều 850mg, nồng độ đỉnh huyết tương thấp hơn 40%, giảm 25% diện tích dưới đường cong và kéo dài 35 phút để đạt nồng độ đỉnh huyết tương. Chưa thấy tương quan lâm sàng kết quả này.

Phân bố

Gắn kết protein không đáng kể. Một phần metformin vào hồng cầu. Metformin trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện cùng lúc. Hiện diện trong hồng cầu là phần thứ yếu trong phân bố. Thể tích phân bố trung bình khoảng giữa 63 và 276L.

Chuyển hoá

Metformin bài tiết dạng không đổi trong nước tiểu. Không thấy chất chuyển hoá ở người.

Thải trừ

Độ thanh thải thận của metformin hơn 400 ml/phút. Metformin thải trừ bằng lọc ở cầu thận và ống tiết. Sau khi uống, thời gian bán thải khoảng 6,5 giờ. Khi suy giảm chức năng thận, độ thanh thải thận bị giảm tương xứng với với độ thanh thải creatinine và vì thế thời gian bán thải kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.

Cách dùng Viên nén Metformin

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Liều bắt đầu là 1 viên/1 lần/ngày, uống trong hay sau bữa ăn. 

Nếu bệnh nhân không gặp phản ứng có hại đường tiêu hóa và cần phải tăng liều có thể dùng thêm 1 viên sau mỗi khoảng thời gian điều trị từ 1 đến 2 tuần.

Liều dùng của metformin cần được cân nhắc điều chỉnh trên từng bệnh nhân cụ thể dựa trên hiệu quả và độ dung nạp của bệnh nhân và không vượt quá liều tối đa là 2000 mg/ngày.

Nếu đổi từ các thuốc chống đái tháo đường khác sang metformin hydrochloride đường uống, thì trước hết phải ngừng dùng thuốc trước đó rồi điều trị khởi đầu với metformin hydrochloride ở liều chỉ định trên

Khuyến cáo sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận:

Đánh giá chức năng thận  trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kì sau đó.

Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 ml/phút/1,73m².

Không khuyến cáo khởi đầu điều trị với metformin ở bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng  30 - 45 ml/phút/1,73m².

Ở bệnh nhân đang sử dụng metformin và có eGFR giảm xuống dưới 45 ml/phút/1,73m² , đánh giá nguy cơ - lợi ích khi tiếp tục điều trị.

Ngừng sử dụng metformin nếu bệnh nhân có eGFR giảm xuống dưới 30 ml/phút/1,73m².

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Hạ đường huyết không thấy ở liều 85g metformin, mặc dù nhiễm acid lactic xảy ra trong trường hợp như vậy. Quá liều nghiêm trọng hay nguy cơ đi kèm metformin dẫn đến nhiễm acid lactic. Nhiễm acid lactic là trường hợp khẩn cần điều trị ở bệnh viện. Phương pháp hiệu quả nhất để loại lactate và metformin khỏi cơ thể là thẩm phân máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Metformin Denk 500, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất thường gặp, ADR ≤ 1/10

Rối loạn dạ dày ruột: Các triệu chứng dạ dày ruột như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau dạ dày, không ngon miệng. Các triệu chứng này thường xảy ra khi bắt đầu điều trị và thường tự nhiên mất đi. Metformin Denk 500 cần dùng vào cùng hay sau bữa ăn trong 2 hoặc 3 liều đơn để tránh những hiện tượng này. Sự tăng liều chậm cũng có thể cải thiện sự dung nạp của dạ dày ruột.

Thường gặp

Rối loạn hệ thần kinh: Vị khác thường.

Ít gặp

Chưa có báo cáo.

Rất hiếm gặp

Chuyển hoá và rối loạn dinh dưỡng: Nhiễm acid lactic, giảm tỉ lệ hấp thu vitamin B12 cũng như giảm nồng độ huyết thanh khi điều trị lâu dài.

Rối loạn da và chuyển hóa dưới da: Phát ban nhẹ ở bệnh nhân tương kỵ với thuốc.

Rối loạn gan mật: Kết quả thử nghiệm chức năng gan bất thường, hoặc viêm gan không có vàng da.

Hướng dẫn xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 10 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 60 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.