Công dụng của Thuốc Metilone 16mg

Chỉ định

Thuốc Metilone được chỉ định dùng để điều trị cho bệnh nhân cần tác dụng của glucocorticoid như:

Rối loạn nội tiết: Suy tuyến thượng thận nguyên phát và thứ phát, tăng sản tuyến thượng thận bẩm sinh.

Thấp khớp: Viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mạn tính thiếu niên, viêm cột sống dính khớp.

Bệnh collagen/viêm động mạch: Lupus ban đỏ hệ thống, viêm da cơ toàn thân, sốt thấp khớp kèm viêm tim nặng, viêm động mạch tế bào khổng lồ/đau đa cơ do thấp khớp.

Bệnh da liễu: Pemphigus thể thông thường.

Dị ứng: Viêm mũi dị ứng nặng theo mùa và lâu năm, phản ứng quá mẫn do thuốc, bệnh huyết thanh, viêm da tiếp xúc do dị ứng, hen phế quản.

Bệnh nhãn khoa: Viêm màng bồ đào (viêm mống mắt, viêm mống mắt-thể mi), viêm màng bồ đào sau, viêm dây thần kinh thị giác.

Bệnh đường hô hấp: Sarcoid phổi, lao cấp tính hoặc lan tỏa (với hóa trị liệu kháng lao thích hợp), hít phải dịch dạ dày.

Rối loạn huyết học: Ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát (ITP), thiếu máu tán huyết (tự miễn).

Bệnh ung thư: Bệnh bạch cầu (thể cấp tính và thể lympho), u lympho ác tính.

Bệnh đường tiêu hóa: Viêm loét đại tràng, bệnh Crohn.

Các tình trạng bệnh khác: Viêm màng não do lao, ghép cơ quan.

Dược lực học

Methylprednisolone là một glucocorticoid tổng hợp, dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolon. Thuốc chủ yếu được dùng để chống viêm, hoặc ức chế miễn dịch. Thuốc thường được dùng dưới dạng este hóa hoặc không este hóa để điều trị những bệnh mà corticosteroid có chỉ định.

Do methyl hóa prednisolone, thuốc methylprednisolone chỉ có tác dụng mineralocorticoid tối thiểu (chuyển hóa muối rất ít), không phù hợp để điều trị đơn độc suy tuyến thượng thận. Nếu dùng methylprednisolone trong trường hợp này phải dùng thêm mineralocorticoid.

Methylprednisolone có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch và chống tế bào tăng sinh. Tác dụng chống viêm là do methylprednisolone làm giảm sản xuất, giải phóng và hoạt tính của các chất trung gian gây viêm (như histamine, prostaglandin, leucotrien,..), do làm giảm biểu hiện ban đầu của quá trình viêm.

Methylprednisolone ức chế bạch cầu đến bám dính vào thành mạch bị tổn thương và di trú ở các vùng bị tổn thương, làm giảm nhanh tính thấm ở vùng đó, làm tế bào bạch cầu ít kéo đến vùng này. Tác dụng này làm giảm thoát mạch, sưng, phù, đau.

Đặc tính ức chế miễn dịch làm giảm đáp ứng đối với các phản ứng chậm và tức thì (tuýp III và tuýp IV), do ức chế tác dụng độc của phức hợp kháng nguyên – kháng thể gây viêm mạch dị ứng ở da. Bằng ức chế tác dụng của lymphokin, tế bào đích và đại thực bào, corticosteroid đã làm giảm các phản ứng viêm da tiếp xúc do dị ứng. Ngoài ra, corticosteroid còn ngăn cản các lympho bào T và các đại thực bào nhạy cảm tới các tế bào đích. Tác dụng chống tế bào tăng sinh làm giảm mô tăng sản đặc trưng của bệnh vảy nến.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng xấp xỉ 80%. Nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1 - 2 giờ sau khi dùng thuốc đường uống, thời gian đạt tác dụng kéo dài khoảng 30 giờ.

Phân bố

Methylprednisolone gắn kết nhiều với protein huyết tương. Thể tích phân bố khoảng 1,4 L/kg.

Chuyển hóa

Methylprednisolone chuyển hóa chủ yếu ở gan qua CYP 3A4, methylprednisolone có thể là một cơ chất của protein vận chuyển ABC (ATP-binding cassette) P-glycoprotein, ảnh hưởng đến sự phân bố trong mô và tương tác thuốc khác.

Thải trừ

Chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải xấp xỉ 3 giờ, giảm đối với người béo phì. Tổng thanh thải của methylprednisolone khoảng 5 - 6 mL/giờ.

Cách dùng Thuốc Metilone 16mg

Cách dùng

Các khuyến cáo liều khởi đầu hàng ngày và được dùng làm hướng dẫn điều trị. Tổng liều hàng ngày khuyến cáo có thể được uống trong một lần hoặc chia làm nhiều lần (trừ liệu pháp cách nhật: Tăng gấp đôi liều tối thiểu có hiệu quả hàng ngày và uống cách ngày vào lúc 8 giờ sáng).

Các tác dụng không mong muốn có thể giảm bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất.

Mức liều ức chế khởi đầu có thể khác nhau tùy thuộc vào tình trạng đang được điều trị. Liều này được tiếp tục cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn, thường sau 3 - 7 ngày đối với bệnh nhân thấp khớp (trừ viêm tim thấp khớp cấp), dị ứng ảnh hưởng đến da hoặc đường hô hấp và bệnh nhãn khoa. Nếu không đạt được đáp ứng sau 7 ngày, cần tiến hành đánh giá lại để xác nhận chuẩn đoán ban đầu.

Ngay sau khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn, nên giảm dần liều hàng ngày để ngưng điều trị thấp nhất có hiệu quả đối với các bệnh mạn tính (như hen phế quản theo mùa, viêm da tróc vảy, viêm cấp tính ở mắt), hoặc giảm dần liều hàng ngày đến liều thấp nhất có hiệu quả đối với bệnh mạn tính (viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, hen phế quản, viêm da cơ địa).

Đối với bệnh mạn tính như viêm khớp dạng thấp, giảm liều ban đầu đến liều duy trì cần được thực hiện thích hợp trên lâm sàng. Giảm liều không nên quá 2 mg sau mỗi 7 - 10 ngày. Trong viêm khớp dạng thấp, điều trị duy trì bằng steroid nên ở mức thấp nhất có thể.

Khi dùng methylprednisolone lâu dài, phải cân nhắc uống cách nhật. Sau liệu pháp điều trị lâu dài phải ngưng dần dần.

Trong liệu pháp cách nhật, liều corticoid tối thiểu hàng ngày được tăng lên gấp đôi và uống cách ngày 1 lần duy nhất lúc 8 giờ sáng. Liều dùng phụ thuộc vào tình trạng và đáp ứng của bệnh nhân.

Người cao tuổi: Trong thời gian dài cần lưu ý những hậu quả nghiêm trọng hơn tác dụng phụ không mong muốn, đặc biệt khi bị loãng xương, đái tháo đường, tăng huyết áp, nhạy cảm nhiễm trùng, da mỏng.

Trẻ em: Liều dựa trên mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của bệnh nhân, theo tuổi, cân nặng, diện tích bề mặt da, dùng liều tối thiểu có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất. Dùng liệu pháp cách nhật với đơn liều nếu có thể.

Liều dùng

Liều khuyến cáo:

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Biểu hiện hội chứng Cushing (toàn thân), yếu cơ (toàn thân), và loãng xương (toàn thân), tất cả xảy ra khi sử dụng glucocorticoid dài hạn.

Khi dùng liều cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra, cần tạm ngừng hoặc ngừng hẳn dùng glucocorticoid.

Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ trong trường hợp quá kiều methylprednisolon, không có thuốc giải độc đặc hiệu. Methylprednisolon bị thẩm tách.

Làm gì khi quên 1 liều?

Chưa ghi nhận.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Metilone, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR), thường xảy ra khi dùng liều cao, dài ngày.

Thường gặp, ADR >1/100

• Nhiễm ký sinh trùng và nhiễm trùng.

• Nội tiết: Hội chứng Cushing.

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giữ natri, giữ nước.

• Tâm thần: Rối loạn tình cảm, chán nản, phấn khích.

• Mắt: Đục thủy tinh thể.

• Mạch máu: Tăng huyết áp.

• Tiêu hóa: Loét dạ dày.

• Da và mô dưới da: Teo da, mụn trứng cá.

• Cơ – xương và mô liên kết: Yếu cơ, chậm phát triển.

• Toàn thân và nơi sử dụng: Suy giảm khả năng tự chữa lành.

• Xét nghiệm: Giảm kali huyết.

Chưa rõ tần suất

• Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Nhiễm trùng cơ hội, tái phát lao tiềm ẩn, viêm phúc mạc.

• U lành tính và không xác định: Sarcom Kaposi.

• Huyết học: Tăng bạch cầu.

• Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn do thuốc.

• Nội tiết: Suy tuyến thượng thận, hội chứng ngưng steroid.

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Nhiễm kiềm hạ kali huyết, nhiễm toan chuyển hóa, giảm dung nạp glucose, tăng nhu cầu insulin hoặc các thuốc đái tháo đường đường uống, tăng sự thèm ăn.

• Tâm thần: Loạn thần, hành vi tâm thần, rối loạn tình cảm, rối loạn tâm thần, thay đổi nhân cách, lú lẫn, hành vi bất thường, lo lắng, mất ngủ, cáu gắt.

• Thần kinh: Co giật, tăng áp lực nội sọ, chứng mất trí nhớ, chứng loạn nhận thức, chóng mặt, đau đầu.

• Mắt: Glaucom, lồi mắt, mỏng giác mạc, mỏng cúng mạc, bệnh màng mạch - võng mạc.

• Tim: Suy tim sung huyết, vỡ cơ tim sau nhồi máu cơ tim.

• Mạch máu: Hạ huyết áp, huyết khối động mạch, biến cố huyết khối.

• Hô hấp – lồng ngực – trung thất: Thuyên tắc phổi, nấc.

• Tiêu hóa: Thủng ruột, xuất huyết dạ dày, viêm tụy, viêm loét thực quản, đầy bụng, viêm thực quản, đau bụng, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn.

• Gan – mật: Tăng enzyme gan.

• Da và niêm mạc dưới da: Ban đỏ, phù mạch, ngứa, mề đay, bầm máu, xuất huyết, phát ban, rậm lông, tăng tiết mồ hôi, rạn da, giãn mao mạch dưới da.

• Cơ – xương – khớp: Gãy xương bệnh lý, hoại tử xương, teo cơ, bệnh khớp do thần kinh, bệnh cơ, đau khớp, chứng nhức gân.

• Hệ sinh sản và tuyến vú: Kinh huyệt không đều.

• Toàn thân và nơi sử dụng: Mệt mỏi, khó chịu, triệu chứng ngưng thuốc, giảm liều corticosteroid quá nhanh dẫn đến suy tuyến thượng thận cấp, hạ huyết áp, tử vong.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Giảm liều methylprednisolon từng bước một thay vì ngừng đột ngột.

Dùng liều duy nhất trong ngày ít gây ADR hơn liều chia nhỏ, biện pháp cách ngày là biện pháp tốt để giảm thiểu sự ức chế tuyến thượng thận và những ADR khác. Trong liệu pháp cách ngày, dùng liều duy nhất 2 ngày 1 lần, vào buổi sáng.

Theo dõi đánh giá định kỳ thông số về loãng xương, tạo huyết, dung nạp glucose, những tác dụng lên mắt, huyết áp.

Dự phòng loét dạ dày, tá tràng bằng các thuốc kháng thụ thể H2 – histamin khi dùng liều cao.

Tất cả bệnh nhân dùng methylprednisolone dài hạn cần bổ sung thêm calci để tránh loãng xương.

Những người có khả năng bị ức chế miễn dịch cần đánh giá về khả năng nhiễm khuẩn.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Rối loạn tâm thần, Loãng xương, Đái tháo đường (Tiểu đường), Suy tim

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.