Công dụng của Thuốc Metsav SaVi 500

Chỉ định

Thuốc Metsav 500 mg Savi 10x10 được chỉ định dùng điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (type II) trong:

• Đơn trị liệu khi không thể điều trị tăng glucose huyết bằng chế độ ăn đơn thuần.

• Phối hợp với một sulfonylure khi chế độ ăn và khi dùng metformin hoặc sulfonylure đơn thuần không có hiệu quả kiểm soát glucose huyết một cách đầy đủ.

Dược lực học

Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có cơ chế tác dụng khác với các thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylure. Không giống sulfonylure, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường.

 Ở người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng). Vì vậy trước đây cả biguanid và sulfonylure đều được coi là thuốc hạ đường huyết, nhưng thực ra biguanid (thí dụ như metformin) phải được coi là thuốc chống tăng đường huyết mới thích hợp.

Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh đái tháo đường type II (không phụ thuộc insulin). Cơ chế tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết của insulin với thụ thể và có lẽ cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ớ ruột. Ngoài tác dụng chống đái tháo đường, metformin phần nào có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein, thường bị rối loạn ở người bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin. Trái với các sulfonylure, thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể hơi giảm. 

Dùng metformin đơn trị liệu có thể có hiệu quả tốt đối với những người bệnh không đáp ứng hoặc chỉ đáp ứng một phần với sulfonylure hoặc những người không còn đáp ứng với sulfonylure. Ở những người bệnh này, nếu với metformin đơn trị liệu mà đường huyết vẫn không được khống chế theo yêu cầu thì phối hợp metformin với một sulfonylure có thể có tác dụng hiệp đồng, vì cả hai thuốc cải thiện dung nạp glucose bằng những cơ chế khác nhau nhưng lại bổ sung cho nhau.

Dược động học

Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học tuyệt đối của 500 mg metformin uống lúc đói xấp xỉ 50 - 60%. Không có sự tỷ lệ với liều khi tăng liều, do hấp thu giảm. Thức ăn làm giảm mức độ hấp thu và làm chậm sự hấp thu metformin. Metformin liên kết với protein huyết tương mức độ không đáng kể. Metformin phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng cầu.

Metformin không bị chuyển hóa ở gan, và không bài tiết qua mật. Bài tiết ở ống thận là đường thải trừ chủ yếu của metformin. Sau khi uống, khoảng 90% lượng thuốc hấp thu được thải trừ qua đường thận trong vòng  24 giờ đầu ở dạng không chuyển hóa. Nửa đời trong huyết tương là 1,5 - 4,5 giờ.

Có thể có nguy cơ tích lũy trong trường hợp suy giảm chức năng thận. Độ thanh thải metformin qua thận giảm ở người bệnh suy thận và người cao tuổi.

Cách dùng Thuốc Metsav SaVi 500

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.

Người lớn

Uống 1 viên 500 mg/lần, ngày uống một lần vào bữa ăn sáng. Tăng liều thêm 1 viên 500 mg/ngày, cách một tuần tăng một lần, cho tới mức tối đa là 2500 mg/ngày. Những liều tới 2000 mg/ngày có thể chia làm 2 lần trong ngày. Nếu cần dùng liều 2500 mg/ngày, chia làm 3 lần trong ngày (uống vào bữa ăn), để thuốc dung nạp tốt hơn.

Liều duy trì thường dùng là 500 mg (1 viên)/lần, ngày 2 lần (uống vào các bữa ăn sáng và tối). Một số người bệnh có thể dùng liều 500 mg (1 viên)/lần, ngày 3 lần (vào các bữa ăn).

Người cao tuổi

Liều bắt đầu và liều duy trì cần dè dặt, vì có thể có suy giảm chức năng thận. Nói chung, những người bệnh cao tuổi không nên điều trị tới liều tối đa metformin.

Chuyển từ thuốc chống đái tháo đường khác sang dùng metformin:

Nói chung không cần có giai đoạn chuyển tiếp, trừ khi chuyển từ clorpropamid sang. Khi chuyển từ clorpropamid, cần thận trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu clorpropamid kéo dài trong cơ thể có thể dẫn đến sự cộng tác dụng của thuốc và có thể gây hạ đường huyết.

Điều trị đồng thời metformin và sulfonylure uống:

• Nếu người bệnh không đáp ứng với điều trị trong 4 tuần ở liều tối đa metformin trong liệu pháp đơn, cần thêm dần một sulfonylure uống trong khi tiếp tục dùng metformin với liều tối đa, dù là trước đó đã có sự thất bại nguyên phát hoặc thứ phát với một sulfonylure.
• Khi điều trị phối hợp với liều tối đa của cả 2 thuốc mà người bệnh không đáp ứng trong 1 - 3 tháng thì thường phải ngừng, điều trị bằng thuốc uống chống đái tháo đường và bắt đầu dùng insulin.

Ở người bị tổn thương thận hoặc gan

Do nguy cơ nhiễm acid lactic thường gây tử vong, nên không được dùng metformin cho người có bệnh thận hoặc suy thận và phải tránh dùng metformin cho người có biểu hiện rõ bệnh gan trên lâm sàng và xét nghiệm.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không thấy giảm đường huyết sau khi uống liều 85 gram metformin, mặc dù nhiễm acid lactic đã xảy ra trong trường hợp đó.

Metformin có thể thẩm phân được với hệ số thanh thải lên tới 170 ml/phút; sự thẩm phân máu có thể có tác dụng loại trừ thuốc tích lũy ở người bệnh nghi là dùng thuốc quá liều.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Metsav 500 mg Savi 10x10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Những ADR thường gặp nhất của metformin là về tiêu hoá. Những tác dụng này liên quan tới liều và thường xảy ra vào lúc bắt đầu trị liệu, nhưng thường là nhất thời.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hoá: Chán ăn, buồn nôn, nôn; tiêu chảy, đầy thượng vị; táo bón, ợ nóng.

• Da: Ban, mề đay, nhạy cảm với ánh sáng.

• Chuyển hoá: Giảm nồng độ vitamin B12. 

Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000

• Huyết học: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.

• Chuyển hoá: Nhiễm acid lactic.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Có thể tránh những ADR về tiêu hóa nếu uống metformin vào các bữa ăn, và tăng liều dần từng bước. Không xảy ra hạ glucose huyết trong điều trị đơn độc bằng metformin. Tuy nhiên đã thấy có tai biến hạ glucose huyết khi có kết hợp những yếu tố thuận lợi khác (như sulfonylure, rượu). 

Khi dùng dài ngày, có thế có nguy cơ giảm hấp thụ vitamin B12; nhưng ít quan trọng về lâm sàng và rất hiếm xảy ra thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Điều trị những trường hợp này bằng vitamin B12; có kết quả tốt. Nhiễm acid lactic hiếm khi xảy ra, nhưng có thể gây tử vong với tỷ lệ cao và là một biến chứng chuyển hóa có thể xảy ra nếu có tích lũy metformin. Đã có trường hợp xảy ra ở người bệnh giảm chức năng thận, nhưng cũng cả trong trường hợp bệnh gan, nghiện rượu và tình trạng giảm oxy huyết. 

Có thể nghĩ đến nhiễm acid lactic ở những người bệnh có nhiễm acid chuyển hóa không tăng ceton, và cần điều trị ngay, tốt nhất là lọc máu. Cần lưu ý ngừng điều trị bằng metformin nếu nồng độ lactat huyết tương, vượt quá 5 mmol/lít.

Suy giảm chức năng thận hoặc gan là một chỉ định bắt buộc phải ngừng điều trị bằng metformin. 

Khi có bệnh nhồi máu cơ tim hoặc nhiễm khuẩn máu bắt buộc phải ngừng dùng thuốc ngay.

Không dùng hoặc hạn chế uống rượu, do tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.

Nếu người bệnh nhịn đói kéo dài hoặc được điều trị với chế độ ăn có lượng calo rất thấp thì tốt nhất là ngừng dùng metformin.

Chống chỉ định

Tiểu đường típ 1, Nhiễm khuẩn / Nhiễm trùng, Nhồi máu cơ tim, Suy hô hấp cấp, Suy tim

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 10 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 48 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.