Công dụng của Thuốc Meviurso 450mg

Chỉ định

Thuốc Meviurso được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Hòa tan sỏi cholesterol ở bệnh nhân:

• Có một hoặc nhiều sỏi mật thấu xạ (không cản tia X), hiệu quả tốt nhất trên sỏi có đường kính không quá 2 cm ở những bệnh nhân có chức năng túi mật bình thường.
• Bệnh nhân từ chối phẫu thuật hoặc bệnh nhân không được chỉ định phẫu thuật.
• Bệnh nhân có cholesterol vượt quá mức bão hòa, được thể hiện qua kết quả phân tích thành phần hóa học của mật được lấy thông qua dẫn lưu tá tràng.

Viêm đường mật nguyên phát, xơ gan mật nguyên phát.

Trẻ em: Rối loạn gan mật có liên quan đến xơ nang ở trẻ từ 6 đến 18 tuổi.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Chế phẩm acid mật

Mã ATC: A05AA02

Acid mật là một trong những thành phần quan trọng nhất của mật, có vai trò kích thích sản xuất mật. Acid mật cũng rất quan trọng để giữ cholesterol trong mật ở trong dung dịch.

Ở người khỏe mạnh, tỷ lệ giữa nồng độ cholesterol và acid mật ở mức giữ cho cholesterol tồn tại trong dịch mật hầu hết thời gian trong ngày. Trong trường hợp này, sỏi mật không được hình thành (mật không lithogenic).

Ở những bệnh nhân bị sỏi cholesterol trong mật, tỷ lệ này bị thay đổi và mật bị bão hòa cholesterol quá mức (mật lithogenic). Điều này có thể dẫn đến sự kết tinh các tinh thể cholesterol, và sự hình thành sỏi mật sau một thời gian.

Ursodeoxycholic acid có thể chuyển hóa mật lithogenic thành mật không lithogenic để làm tan dần sỏi mật.

Các nghiên cứu về tác dụng của ursodeoxycholic acid trên bệnh nhân ứ mật (ở những bệnh nhân có suy giảm dẫn lưu đường mật) và trên những triệu chứng lâm sàng ở bệnh nhân viêm đường mật nguyên phát, xơ gan mật nguyên phát và xơ nang, đã cho thấy các triệu chứng ứ mật trong máu (tăng phosphatase kiềm (AF), gama-GT, bilirubin) và ngứa nhanh chóng giảm, đồng thời mệt mỏi cũng giảm ở hầu hết các bệnh nhân. Hơn nữa, các nghiên cứu cũng chỉ ra một tỷ lệ rủi ro/lợi ích tích cực trên những bệnh nhân xơ nang là trẻ em và thanh niên với rối loạn gan mật từ nhẹ đến trung bình.

Trẻ em

Xơ nang: Đã có các báo cáo lâm sàng từ các nghiên cứu từ 10 năm trở lên sau khi điều trị bằng ursodeoxycholic acid (UDCA) trên các bệnh nhi bị mắc bệnh xơ nang liên quan đến rối loạn gan mật (cystic fibrosis associated hepatobilary disorders CFAHD). Có bằng chứng cho thấy điều trị bằng ursodeoxycholic acid có thể ức chế sự tăng sinh ống mật, có thể ngăn chặn sự tiến triển của tổn thương mô và thậm chí có thể đảo ngược các thay đổi về gan mật nếu ở giai đoạn đầu của bệnh xơ nang liên quan đến rối loạn gan mật. Điều trị bằng ursodeoxycholic acid nên được bắt đầu ngay khi có chẩn đoán để tối ưu hóa hiệu quả điều trị.

Dược động học

Sau khi uống, khoảng 90% liều điều trị ursodeoxycholic acid nhanh chóng được hấp thu ở ruột non.

Sau quá trình hấp thu, ursodeoxycholic acid trải qua chuyển hóa bước đầu đáng kể tại gan. Ở giai đoạn này, thuốc được gắn với glycin và taurin, sau đó được tiết vào ống mật. Chỉ có một lượng nhỏ ursodeoxycholic acid ở dạng tự do được tìm thấy trong tuần hoàn hệ thống và được bài tiết qua thận. Chỉ có ursodeoxycholic acid ở dạng liên hợp mới được chuyển hóa. Tuy nhiên, sau khi uống, một phần nhỏ ursodeoxycholic acid trải qua quá trình chuyển hóa của vi khuẩn thành acid 7-keto-lithocholic. Acid lithocholic được tạo ra sau mỗi chu trình gan ruột, đồng thời cũng được sinh ra trong quá trình khử của vi khuẩn tại tá tràng. Ursodeoxy-cholic acid, acid 7-keto-lithocholic, acid lithocholic gần như rất ít tan trong nước nên chủ yếu được bài tiết qua mật vào phân. Ursodeoxycholic acid sau khi được tái hấp thu, tiếp tục được liên hợp tại gan; 80% acid lithocholic sinh ra tại tá tràng được thải trừ qua phân, 20% còn lại được sulphat hóa tại gan tạo thành các lithocholyl liên hợp không hòa tan và cũng được bài tiết qua mật và phân.

Acid 7-keto-lithocholic sau khi được tái hấp thu sẽ được khử thành acid chenode-oxycholic ở gan.

Acid lithocholic có thể gây ra tổn thương gan ứ mật nếu như gan không thể sulphat hóa acid lithocholic. Mặc dù giảm khả năng sulphat hóa acid lithocholic ở gan được nhận thấy trên một số bệnh nhân, nhưng cho đến nay vẫn chưa có bằng chứng lâm sàng nào cho thấy tổn thương gan ứ mật có liên quan đến việc sử dụng ursodeoxycholic acid.

Sau khi dùng liều lặp lại, nồng độ ursodeoxycholic acid trong mật đạt trạng thái ổn định sau khoảng 3 tuần: Tuy nhiên tổng nồng độ ursodeoxycholic acid không bao giờ vượt quá 60% so với tổng acid mật trong mật, ngay cả khi dùng liều cao.

Sau khi ngừng sử dụng ursodeoxycholic acid, nồng độ ursodeoxycholic acid trong mật nhanh chóng giảm xuống còn 5-10% nồng độ ở trạng thái ổn định sau 1 tuần.

Thời gian bán thải của ursodeoxycholic acid khoảng 3,5 đến 5,8 ngày.

Cách dùng Thuốc Meviurso 450mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Nếu bệnh nhân gặp khó khăn khi nuốt do kích thước của viên, thì có thể bẻ đôi viên thuốc và uống hai lần.

Liều dùng

Liều lượng được tính dựa trên trọng lượng cơ thể của bệnh nhân.

Liều được làm tròn đến số lượng viên gần nhất.

Hòa tan sỏi cholesterol

Liều dùng thông thường: 8-10 mg/kg/ngày (tương ứng với bốn đến sáu viên 150mg hoặc hai đến ba viên 300mg hoặc hai viên 450mg), uống hai hoặc ba lần sau ăn: luôn uống hai viên sau ăn tối.

Ngoài ra có thể uống một liều duy nhất buổi tối (ví dụ, bệnh nhân 60 kg, uống hai viên 300 mg vào buổi tối), liều duy nhất nên được uống một giờ trước khi đi ngủ và trước hoặc sau bữa ăn tối hai giờ, với một ly sữa hoặc một bữa ăn nhẹ.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào kích thước của sỏi mật, nhưng thường không ngắn hơn 3 đến 4 tháng. Để đánh giá kết quả điều trị cần xác định chính xác kích thước của sỏi khi bắt đầu điều trị và kiểm tra thường xuyên trong quá trình điều trị, ví dụ 6 tháng 1 lần, chụp X-quang hoặc siêu âm.

Ở những bệnh nhân sau 6 tháng điều trị với liều chỉ định, sỏi không giảm kích thước, nên xác định chỉ số lithogen trong mật bằng phương pháp dẫn lưu tá tràng.

Khi chỉ số này >1,0, bệnh nhân được coi là không đáp ứng với điều trị bằng ursodeoxycholic acid, nên cân nhắc các phương pháp điều trị sỏi mật khác cho bệnh nhân.

Sau khi kiểm tra bằng siêu âm xác nhận sỏi đã tan hoàn toàn, điều trị nên được tiếp tục trong 3-4 tháng sau đó. Nếu điều trị bị gián đoạn trong 3-4 tuần, sự quá mức bão hòa cholesterol trong mật có thể trở lại, và làm kéo dài thời gian điều trị.

Ngừng điều trị sau khi sỏi mật tan có thể dẫn đến sự tái phát.

Viêm đường mật nguyên phát, xơ gan mật nguyên phát

Liều lượng của ursodeoxycholic acid trong viêm đường mật nguyên phát, xơ gan mật nguyên phát (giai đoạn 1-3) là 12-15 mg/kg/ngày, tương ứng với bốn đến tám viên 150mg, hai đến bốn viên 300mg, uống 2-3 lần/ngày hoặc hai viên 450mg, uống 2 lần/ngày.

Liều lượng của ursodeoxycholic acid trong viêm đường mật nguyên phát, xơ gan mật nguyên phát giai đoạn 4 kèm theo tăng nồng độ bilirubin huyết thanh (>40 µg/l), ban đầu chỉ nên dùng bằng một nửa liều thông thường (6-8 mg/kg/ngày).

Sau đó, nên theo dõi chặt chẽ chức năng gan trong vài tuần (hai tuần 1 lần, trong 6 tuần). Nếu không có suy giảm chức năng gan (AF, ALT (SGPT), AST (SGOT), Y-GT, bilirubin) và cũng không tăng ngứa thì sau đó có thể tăng liều đến mức thông thường. Chức năng gan sau đó phải được theo dõi chặt chẽ trong vài tuần. Nếu chức năng gan vẫn không suy giảm, bệnh nhân có thể được giữ liều bình thường trong một thời gian dài.

Đối với những bệnh nhân bị viêm đường mật nguyên phát, xơ gan mật nguyên phát giai đoạn 4 mà không tăng nồng độ bilirubin trong huyết thanh, cho phép dùng liều ban đầu bình thường không cần điều chỉnh. Tuy nhiên, chức năng gan vẫn nên được theo dõi chặt chẽ.

Việc điều trị viêm đường mật nguyên phát, xơ gan mật nguyên phát phải được đánh giá thường xuyên dựa trên các chỉ số về gan và các kết quả lâm sàng.

Trẻ em

Trẻ bị xơ nang từ 6 tuổi đến 18 tuổi

Điều trị rối loạn gan mật do xơ nang: liều lượng 20 mg/kg/ngày chia làm hai đến ba lần. Nếu cần thiết, tăng lên 30 mg/kg/ngày. Tương ứng với bốn đến mười viên 150mg, hai đến năm viên 300mg hoặc hai đến ba viên 450mg, uống 1-2 lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp quá liều, tiêu chảy có thể xảy ra.

Các triệu chứng khác của quá liều là không thể xảy ra vì sự hấp thu của ursodeoxy-cholic acid giảm khi tăng liều, do đó, tăng đào thải thuốc qua phân.

Nếu tiêu chảy xảy ra nên giảm liều. Trong trường hợp tiêu chảy kéo dài nên ngừng thuốc.

Không cần biện pháp điều trị đặc hiệu. Điều trị triệu chứng bằng cách phục hồi cân bằng nước và chất điện giải.

Thông tin bổ sung

Điều trị với ursodeoxycholic acid kéo dài, liều cao (28-30 mg/kg/ngày) của bệnh nhân viêm đường mật xơ cứng tiên phát (không được ghi trên nhãn) có liên quan đến tần suất cao hơn của các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Meviurso bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Việc đánh giá các tác dụng không mong muốn được dựa trên dữ liệu tần suất:

• Rất thường gặp: ≥ 1/10;
• Thường gặp: ≥ 1/100 và <1/10;
• Ít gặp: ≥ 1/1000 và < 1/100;
• Hiếm gặp: ≥ 1/10000 và <1/1000;
• Rất hiếm gặp: < 1/10000;
• Không được biết: Không ước tính được từ các dữ liệu lâm sàng hiện có.

Rối loạn tiêu hóa:

Trong các thử nghiệm lâm sàng, các báo cáo về phân nhão hoặc tiêu chảy trong khi điều trị bằng ursodeoxycholic acid là phổ biến.

Rất hiếm khi, đau bụng trên bên phải nghiêm trọng xảy ra trong quá trình điều trị viêm đường mật nguyên phát.

Rối loạn gan mật:

Trong quá trình điều trị bằng ursodeoxycholic acid, vôi hóa sỏi mật có thể xảy ra trong những trường hợp rất hiếm.

Trong quá trình điều trị các giai đoạn tiến triển của viêm đường mật nguyên phát, xơ gan mật nguyên phát, trong những trường hợp rất hiếm, mất bù xơ gan được quan sát thấy, đã giảm một phần sau khi ngừng điều trị.

Phản ứng quá mẫn

Rất hiếm khi nổi mề đay có thể xảy ra. 

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Báo cáo về các phản ứng bất lợi của thuốc cho các chuyên gia chăm sóc sức khỏe khi có nghi ngờ. Việc báo cáo này cho phép theo dõi sự cân bằng lợi ích/rủi ro của thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.