Công dụng của Thuốc Meyervir AF 25mg

Chỉ định

Thuốc Meyervir AF được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên có cân nặng ít nhất 35kg.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng virus dùng toàn thân, chất ức chế enzym phiên mã ngược nucleosid và nucleotid.

Mã ATC: J05AF13.

Cơ chế hoạt động:

Tenofovir alafenamid là tiền chất phosphonamidat của tenofovir (chất tương tự 2'-deoxyadenosin monophosphat). Tenofovir alafenamid đi vào tế bào gan nguyên phát bằng cách khuếch tán thụ động và bởi các chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1 và OATP1B3. Tenofovir alafenamid chủ yếu được thủy phân tạo thành tenofovir bởi carboxylesterase. Tenofovir nội bào sau đó được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính là tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế sự sao chép của HBV thông qua sự sáp nhập vào DNA của virus bởi enzym sao chép ngược của HBV, kết quả làm chấm dứt chuỗi DNA.

Tenofovir có hoạt tính đặc hiệu với virus viêm gan B và virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV-1 và HIV-2). Tenofovir diphosphat là một chất ức chế yếu DNA polymerase của động vật có vú bao gồm DNA polymerase gamma của ty thể và không có bằng chứng in vitro về độc tính trên ty thể.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống tenofovir alafenamid trong điều kiện bụng đói ở bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh viêm gan B mạn tính, quan sát thấy nồng độ tenofovir alafenamid trong huyết tương đạt đỉnh sau khi uống khoảng 0,48 giờ.

Phân bố

Tenofovir alafenamid gắn với protein huyết tương khoảng 80%. Liên kết của tenofovir với protein huyết tương dưới 0,7% và không phụ thuộc vào nồng độ.

Chuyển hóa

• Chuyển hóa là đường thải trừ chính của tenofovir alafenamid ở người, chiếm hơn 80% liều uống. Các nghiên cứu in vitro cho thấy tenofovir alafenamid được chuyển hóa thành tenofovir (chất chuyển hóa chính) nhờ carboxylesterase-1 trong tế bào gan; và bằng cathepsin A trong tế bào đơn nhân máu ngoại vi (PBMC) và đại thực bào. In vivo, tenofovir alafenamid được thủy phân trong tế bào để tạo thành tenofovir (chất chuyển hóa chính), được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính tenofovir diphosphat.
• In vitro, tenofovir alafenamid không được chuyển hóa bởi CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 hoặc CYP2D6. Tenofovir alafenamid được chuyển hóa rất ít bởi CYP3A4.

Thải trừ

Tenofovir alafenamid được bài tiết nguyên trạng qua thận, dưới 1% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu. Tenofovir alafenamid chủ yếu được thải trừ sau khi chuyển hóa thành tenofovir. Tenofovir alafenamid và tenofovir có thời gian bán thải trung bình trong huyết tương lần lượt là 0,51 và 32,37 giờ. Tenofovir được đào thải khỏi cơ thể qua thận bằng cả quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận.

Dược động học ở những đối tượng đặc biệt

• Tuổi, giới tính và chủng tộc: Không có sự khác biệt lâm sàng về dược động học theo tuổi hoặc chủng tộc. Sự khác biệt về dược động học theo giới tính được coi là không có liên quan đến lâm sàng.
• Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan nặng, tổng nồng độ tenofovir alafenamid và tenofovir trong huyết tương thấp hơn nồng độ ở những bệnh nhân có chức năng gan bình thường.
• Suy thận: Không thấy sự khác biệt về lâm sàng của dược động học tenofovir alafenamid hoặc tenofovir giữa người khỏe mạnh và bệnh nhân suy thận nặng (CrCl>15 nhưng <30 mL/ phút).
• Trẻ em: Đánh giá dược động học của tenofovir alafenamid và tenofovir ở thanh thiếu niên nhiễm HIV-1, chưa từng điều trị đã dùng tenofovir alafenamid (10 mg) dùng chung với elvitegravir, cobicistat và emtricitabin dưới dạng viên kết hợp liều cố định (E/C/F/TAF; Genvoya). Không quan sát thấy sự khác biệt lâm sàng về dược động học của tenofovir alafenamid hoặc tenofovir giữa các đối tượng nhiễm HIV-1 vị thành niên và người lớn.

Cách dùng Thuốc Meyervir AF 25mg

Cách dùng

Thuốc dạng viên dùng đường uống. Nên uống thuốc trong hoặc ngay sau bữa ăn.

Liều dùng

Uống 1 viên một lần mỗi ngày.

Ngừng điều trị: Xem xét ngừng điều trị khi:

• Bệnh nhân dương tính HBeAg nhưng không bị xơ gan, nên điều trị ít nhất 6-12 tháng sau khi có chuyển đổi huyết thanh HBe (không còn HBeAg và HBV DNA kèm với xuất hiện kháng thể anti-HBe) hoặc cho đến khi có chuyển đổi huyết thanh HBs. Nên thường xuyên đánh giá lại sau khi ngừng điều trị để phát hiện virus tái phát.
• Bệnh nhân âm tính HBeAg nhưng không bị xơ gan, nên điều trị ít nhất cho đến khi có chuyển đổi huyết thanh HBs. Khi điều trị kéo dài hơn 2 năm, nên thường xuyên đánh giá lại để xác nhận việc tiếp tục liệu pháp đã chọn vẫn phù hợp với bệnh nhân.

Các đối tượng đặc biệt:

• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên.
• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều dùng cho người lớn hoặc thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên và cân nặng ít nhất 35 kg) với độ thanh thải creatinin (CrCI)>15 mL/phút hoặc bệnh nhân có CrCl < 15 mL/phút đang thẩm tách máu. Vào những ngày thẩm tách máu, nên dùng thuốc sau khi thẩm tách máu xong.
• Không có khuyến cáo về liều dùng cho những bệnh nhân có CrCl <15 mL/phút không được thẩm tách máu.
• Suy gan: Không cần điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân suy gan.
• Trẻ em: Chưa được xác định tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 12 tuổi hoặc cân nặng dưới 35 kg.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nếu quá liều xảy ra, cần theo dõi độc tính của thuốc trên bệnh nhân.

Điều trị quá liều tenofovir alafenamid bao gồm các biện pháp hỗ trợ toàn thân, theo dõi dấu hiệu sinh tồn cũng như theo dõi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Tenofovir được loại bỏ hiệu quả bằng thẩm tách máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên uống một liều trong vòng 18 giờ so với thời điểm thường dùng, bệnh nhân nên uống thuốc ngay càng sớm càng tốt và sau đó tiếp tục uống thuốc theo lịch thường dùng. Nếu đã quên uống hơn 18 giờ kể từ thời điểm thường dùng thuốc, bệnh nhân không nên uống liều đã quên và chỉ cần tiếp tục lịch dùng thuốc bình thường.

Nếu bệnh nhân bị nôn trong vòng 1 giờ sau khi uống thuốc, bệnh nhân nên uống thêm viên khác. Nếu bệnh nhân bị nôn sau khi uống thuốc hơn 1 giờ, bệnh nhân không cần uống thêm viên khác.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Meyervir AF bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn của thuốc sau đây đã được xác định với tenofovir alafenamid ở bệnh nhân viêm gan B mạn tính:

Rất thường gặp, ADR ≥1/10

• Thần kinh: Đau đầu.

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10

• Thần kinh: Chóng mặt.
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, chướng bụng, đầy hơi.
• Gan mật: Tăng ALT.
• Da và mô dưới da: Phát ban, ngứa.
• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp.
• Toàn thân: Mệt mỏi.

Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100

• Da và mô dưới da: Phù mạch, mày đay.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.