Công dụng của Thuốc Natondix 750mg

Chỉ định

Giảm đau, chống viêm trong trường hợp thoái hoá khớp và viêm khớp dạng thấp.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm không steroid.

Mã ATC: M01AX01

Cơ chế tác dụng:

Nabumeton là một thuốc thuộc nhóm chống viêm không steroid (NSAID: Non-steroidal anti-inflammatory drug) có tác dụng ức chế yếu sự tổng hợp prostaglandin. Sau khi được hấp thụ tại đường tiêu hoá, nabumeton nhanh chóng được chuyển hoá tại gan tạo sản phẩm có hoạt tính ức chế tổng hợp prostaglandin: Acid 6-methoxy-2-naphthylacetic (6-MNA).

Nabumeton không gây ảnh hưởng lên niêm mạc dạ dày. Ngoài ra, nabumeton cũng có tác dụng yếu chống kết tập tiểu cầu do collagen nhưng không ảnh hưởng đến thời gian chảy máu.

So với các NSAID khác, nabumeton ít gây loét, xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hoá hơn.

Dược động học

Hấp thu

Nabumeton được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hoá (>80%). Hấp thu tăng lên khi sử dụng cùng với thức ăn hoặc sữa, tuy nhiên tổng lượng chất chuyển hoá có hoạt tính 6-MNA trong huyết tương không thay đổi. Nghiên cứu invitro cho

thấy 6-MNA không có chu trình gan ruột. Sinh khả dụng của 6-MNA dưới dạng viên nén bao phim 500 mg khoảng 35% (23-52%). Nồng độ đỉnh trong huyết tương của 6-NMA đạt được trong khoảng 3 giờ (1-12 giờ) sau khi dùng thuốc.

Phân bố

Không tìm thấy nabumeton dạng không chuyển hoá trong huyết tương. 6-MNA liên kết mạnh với protein huyết tương (>99%). Lượng tự do của 6-MNA phụ thuộc vào tổng nồng độ của nó trong huyết tương và liều dùng. Dạng tự do này chiếm 0,2-0,3% khi dùng liều 1 g hàng ngày và khoảng 0,6-0,8% khi dùng liều 2 g hàng ngày. Do liên kết với protein mạnh nên 6-MNA không thể thẩm tách được.

Dạng dùng đường tĩnh mạch, thể tích phân bố đo được là 7,51 (6,8-8,41), độ thanh thải là 4,4 ml/phút (1,0-6,9 ml/phút).

Nghiên cứu dạng dùng đường tĩnh mạch trên chuột cho thấy nabumeton nhanh chóng phân bố khắp cơ thể, được lưu trữ tại các tổ chức thân lipid. Chất chuyển hóa 6-MNA, được phân bố vào mô viêm, đi qua được hàng rào nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Nabumeton bị chuyển hoá mạnh tại gan tạo thành 6-MNA-chất có hoạt tính ức chế tổng hợp prostaglandin và các chất chuyển hoá không có hoạt tính khác.

Thải trừ

6-MNA được thải trừ chủ yếu bằng cách tham gia quá trình chuyển hoá, chủ yếu là liên hợp với acid glucuronic và tham gia phản ứng o-demethyl hoá.

Con đường thải trừ chính của chúng là bài xuất qua nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương của 6-NMA khoảng 1 ngày.

Những nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người cao tuổi

Nồng độ trong huyết tương ở người cao tuổi cao hơn, và thời gian bán thải dài hơn (29,8±8,1 giờ) so với người trẻ khoẻ mạnh.

Suy thận

Trên bệnh nhân suy thận nặng (Cla <30 ml/phút), thời gian bán thải trung bình của 6-MNA lên đến khoảng 40 giờ và nồng độ trong huyết tương cao hơn 30% so với những bệnh nhân khác. Tuy nhiên với bệnh nhân thẩm tách máu, nồng độ của 6-MNA tương đương với người khoẻ mạnh.

Cách dùng Thuốc Natondix 750mg

Cách dùng

Uống nguyên viên với một cốc nước lớn. Nên uống trong hoặc sau ăn.

Liều dùng

Cần thận trọng đánh giá hiệu quả và nguy cơ việc điều trị bằng nabumeton so với các biện pháp khác trước khi bắt đầu điều trị.

Dùng liều thấp nhất và khoảng thời gian điều trị ngắn nhất có hiệu quả tùy vào mục tiêu điều trị của từng bệnh nhân.

Người lớn:

Khuyến cáo dùng liều khởi đầu 1000 mg (*) 1 lần/ngày. Một số bệnh nhân có thể cần liều cao hơn từ 1500 mg/ngày đến 2000 mg/ngày. Có thể dùng chia dùng thuốc 1 lần/ngày hoặc chia thành 2 lần/ngày. Liều trên 2000 mg/ngày chưa được nghiên cứu. Dùng liều thấp nhất có hiệu quả để điều trị bệnh mạn tính. Bệnh nhân dưới 50 kg ít khi cần dùng liều trên 1000 mg, do đó cần quan sát đáp ứng của bệnh nhân với liều điều trị ban đầu để hiệu chỉnh liều cho phù hợp với từng cá thể.

Người cao tuổi:

Không nên dùng liều quá 1g hàng ngày. Người cao tuổi là đối tượng có nguy cơ cao gặp phải các tác dụng không mong muốn trầm trọng. Cần phải theo dõi tình trạng xuất huyết tiêu hoá trên đối tượng bệnh nhân này khi dùng NSAID.

Trẻ em:

Không khuyến cáo sử dụng nabumeton cho trẻ em.

Bệnh nhân suy thận:

• Suy thận nhẹ (Clc 250 ml/phút): Không cần hiệu chỉnh liều.
• Suy thận trung bình (Clc = 30-49 ml/phút): Liều khởi đầu không quá 750 mg 1 lần hàng ngày. Sau khi theo dõi chặt chẽ chức năng thận, nếu cần thiết, có thể tăng liều đến tối đa 1500 mg hàng ngày.
• Suy thận nặng (Clc <30 ml/phút): Liều khởi đầu không quá 500 mg (*) 1 lần hàng ngày. Sau khi theo dõi chức năng thận cẩn thận, nếu cần thiết, có thể tăng liều lên đến tối đa 1000 mg hàng ngày.

Bệnh nhân suy gan:

Sự tạo thành các chất chuyển hoá phụ thuộc vào các quá trình sinh hoá ở gan, do đó các dạng chuyến hoá này có thể giảm khi bị viêm gan nặng.

Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho đối tượng bệnh nhân này.

(*): Viên NATONDIX không thích hợp khi dùng liều 500 mg, 1000 mg. Cần sử dụng chế phẩm khác phù hợp với bệnh nhân.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Đau đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hoá, tiêu chảy (hiếm gặp), mất phương hướng, kích thích, hôn mê, chóng mặt, ù tai, ngất xỉu và thỉnh thoảng co giật. Trong trường hợp ngộ độc cấp có thể gây suy thận và tổn thương gan.

Xử trí:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu và sản phẩm chuyển hoá 6-MNA không thẩm tách được. Bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng. Trong vòng 1 giờ xảy ra độc tính, có thể dùng than hoạt tính.

Ngoài ra, ở người lớn, nếu quá liều gây đe doạ tính mạng, cần phải rửa ruột trong vòng 1 giờ sau khi uống nabumeton. Cần phải đảm bảo đủ lượng nước tiểu cho bệnh nhân. Theo dõi chặt chẽ chức năng gan và chức năng thận. Cần phải theo dõi bệnh nhân ít nhất 4 giờ sau khi uống nabumeton. Dùng diazepam đường tĩnh mạch để điều trị co giật.

Những yếu tố khác cũng cần được đánh giá tuỳ vào tình trạng bệnh nhân.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên một liều thuốc, cần dùng thuốc càng sớm càng tốt, nhưng hãy bỏ qua liều đã quên nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, không dùng hai liều cùng một lúc.

Tác dụng phụ

ADR thường gặp (1/100<ADR<1/10)

• Tai: Rối loạn thính giác.
• Mạch máu: Tăng huyết áp.
• Đường tiêu hoá: Tiêu chảy, táo bón, khó tiêu, viêm dạ dày, buồn nôn, đau bụng, đầy hơi.
• Da: Phát ban, ngứa.
• Hội chứng toàn thân: Phù.

ADR ít gặp (1/1000 <= ADR < 1/100)

• Tâm thần: Nhầm lẫn, bồn chồn, mất ngủ.
• Thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu, dị cảm, lo âu.
• Mắt: Rối loạn tầm nhìn, các bệnh về mắt.
• Hô hấp: Khó thở, rối loạn hô hấp, chảy máu cam.
• Đường tiêu hoá. Loét tá tràng, xuất huyết tiêu hoá, loét dạ dày, hội chứng đường tiêu hoá, đi ngoài phân đen, nôn, viêm dạ dày, khô miệng.
• Da: Nhạy cảm với ánh sáng, nổi mề đay, đổ mồ hôi.
• Cơ xương và mô liên kết: Bệnh về cơ.
• Thận: Bệnh đường niệu.
• Hội chứng toàn thân: Suy nhược, mệt mỏi.
• Xét nghiệm: Kết quả xét nghiệm chức năng gan tăng.

ADR hiếm gặp (1/10000 < ADR <1/1000)

Hệ sinh sản: Rong kinh.

ADR rất hiếm gặp (ADR <1/10000)

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
• Hệ miễn dịch: Sốc phản vệ, phản ứng phản vệ
• Hô hấp: Viêm phổi kẽ.
• Đường tiêu hóa: Viêm tụy.
• Gan: Suy gan, vàng da.
• Da: Hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, phù mạch, giả porphyria, rụng tóc.
• Thận: Suy thận, bệnh cầu thận.

Không rõ tần suất:

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan máu.
• Tâm thần: Trầm cảm, ảo giác.
• Thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn, chóng mặt, buồn ngủ.
• Mắt: Viêm dây thần kinh ở mắt.
• Hô hấp: Hen, co thắt phế quản.
• Da: Xuất huyết.
• Thận: Viêm thận kẽ.
• Hội chứng toàn thân: Khó chịu.
• Phù, tăng huyết áp, suy tim được báo cáo có liên quan đến sử dụng NSAID. Thử nghiệm lâm sàng và dữ liệu dịch tễ cho thấy sử dụng NSAID (liều cao, trong thời gian dài) có thể làm tăng nguy cơ gây các biến cố huyết khối động mạch (ví dụ như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ). Về nguy cơ huyết khối tim mạch, xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.