Công dụng của Viên nén Nebicard 2.5

Chỉ định

Thuốc Nebicard 2.5mg được chỉ định để điều trị tăng huyết áp.

Dược lực học

Nebivolol là một thuốc chẹn β1 thân nước, được sử dụng trên lâm sàng ở dạng một hỗn hợp racemic của hai đồng phân quang học dạng D và L với tỷ lệ bằng nhau. Nó là một chất cạnh tranh, đối kháng chọn lọc cao với receptor β1 và có một số tác động nhẹ tới mạch máu, có thể do sự tương tác theo cơ chế L - arginine/nitric oxid. 

Nebivolol có tác dụng bảo vệ chức năng hoạt động của tâm thất trái. Thuốc có xu hướng làm giảm tiền gánh và duy trì hoặc giảm hậu gánh. Nhịp tim và áp suất cuối tâm trương tâm thất trái đều giảm trong khi thể tích nhát bóp tăng lên và cung lượng tim được duy trì.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống viên nén nebivolol, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong máu trong vòng 0,5 đến 2 giờ và khoảng thời gian này không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng theo đường uống trung bình khoảng 12% ở những người chuyển hoá thuốc tốt và đạt 96% ở những người chuyển hoá thuốc kém. 

Với một điều kiện ổn định và cùng một mức liều, nồng độ đỉnh trong huyết tương của nebivolol ở dạng không đổi ở những người chuyển hoá thuốc kém cao gấp khoảng 23 lần so với những người có khả năng chuyển hoá thuốc tốt.

Phân bố

Trong huyết tương, cả hai đồng phân quang học của nebivolol đều gắn với albumin. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của SRRR - nebivolol là 98,1 % và của RSSS - nebivolol là 97,9%.

Chuyển hoá

Nebivolol bị chuyển hoá mạnh, một phần thành những chất chuyển hoá dạng hydroxyl. Nebivolol bị chuyển hoá thông qua quá trình hydroxyl hóa vòng no và vòng thơm, N - dealkyl hoá và glucuronid hóa, sau đó các chất chuyển hoá dạng hydroxyl cũng liên kết với các hợp chất glucuronid. Sự hydroxyl hoá vòng thơm của nebivolol phụ thuộc vào tính đa hình trong biểu hiện gen của enzym CYP2D6. 

Sự khác nhau giữa nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc ở dạng không đổi và chất chuyển hoá có hoạt tính của nó là 1,3 đến 1,4 lần. 

Do có sự khác nhau trong tốc độ chuyển hoá, liều của nebivolol nên luôn được điều chỉnh tùy theo từng bệnh nhân: Những người chuyển hoá thuốc kém, vì vậy, cần được dùng liều thấp hơn.

Nồng độ ổn định trong huyết tương ở hầu hết các bệnh nhân (những người chuyển hoá thuốc nhanh) đạt được sau 24h đối với nebivolol và trong vòng một vài ngày đối với các chất chuyển hoá dạng hydroxyl của nó. Nồng độ trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều trong khoảng 1 - 30mg. Tuổi không làm ảnh hưởng tới dược động học của nebivolol.

Thải trừ

Ở những người chuyển hoá thuốc nhanh, thời gian bán thải của các đồng phân quang học của nebivolol trung bình là 10 giờ. 

Với những người chuyển hoá thuốc chậm thời gian bán thải kéo dài gấp 3 - 5 lần. Ở những người chuyển hoá thuốc nhanh, nồng độ huyết tương của đồng phân dạng SRRR hơi cao hơn nồng độ dạng RSSS. 

Với những người chuyển hoá thuốc chậm thì sự khác nhau này lớn hơn. Ở những người chuyển hoá thuốc nhanh, thời gian bán thải của những chất chuyển hoá dạng hydroxyl của cả hai dạng đồng phân trung bình là 24h và đối với những người chuyển hoá chậm thì khoảng thời gian này kéo dài gấp đôi.

Cách dùng Viên nén Nebicard 2.5

Cách dùng

Thuốc dùng theo đường uống. 

Thuốc có thể uống trong các bữa ăn.

Liều dùng

Liều lượng: 5 mg/lần/ngày, uống vào một thời điểm nhất định trong ngày. 

Bệnh nhân suy thận: 

• Nồng độ trong huyết tương của các đồng phân quang học và các chất chuyển hóa dạng hydroxyl hóa tăng đáng kể ở bệnh nhân bị suy thận. Vì vậy, việc giảm liều được khuyến cáo đối với những bệnh nhân này. 
• Ở những bệnh nhân suy thận, liều khởi đầu được khuyến cáo là 2.5mg mỗi ngày. 
• Nếu cần thiết, liều dùng hàng ngày có thể được tăng lên tới 5mg.

Bệnh nhân suy gan: 

• Dữ liệu về sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan hay suy giảm chức năng gan còn hạn chế. Vì vậy, việc sử dụng nebivolol cho những bệnh nhân này là chống chỉ định.

Người cao tuổi: 

• Do những kinh nghiệm về dùng thuốc cho những bệnh nhân trên 75 tuổi cũng hạn chế nên khi sử dụng thuốc cần thận trọng và cần theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này.

Trẻ em: 

• Không có dữ liệu nào về độ an toàn và hiệu quả của nebivolol đối với trẻ em. Vì vậy, việc sử dụng thuốc cho trẻ em không được khuyến cáo.

Làm gì khi quá liều?

Ngưng dùng thuốc và liên lạc ngay với bác sĩ hoặc trung tâm y tế gần nhất.

Mang theo viên thuốc cùng với bao bì để bác sĩ biết bạn đó uống thuốc gì và có biện pháp xử lý kịp thời.

Triệu chứng:

Triệu chứng quá liều của các thuốc chẹn beta là nhịp tim chậm, tụt huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.

Điều trị:

Khi dùng quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và được điều trị tích cực. Cần kiểm tra nồng độ glucose máu. Có thể ngăn chặn được sự hấp thu những phần thuốc còn lại trong đường tiêu hóa bằng cách rửa dạ dày hoặc cho bệnh nhân uống than hoạt tính và một loại thuốc tẩy. 

Hô hấp nhân tạo cũng có thể cần thiết. Nhịp tim chậm hay các phản ứng phế vị diện rộng có thể được điều trị bằng atropin và methyl atropin. 

Tụt huyết áp và shock nên được điều trị bằng huyết tương/các chất thay thế huyết tương và nếu cần, bằng catecholamine.

Các hiệu quả chẹn beta có thể bị trung hoà bằng cách truyền tĩnh mạch chậm isoprenalin hydrochloride bắt đầu với liều khoảng 5μg/phút, hoặc dobutamin với liều khởi đầu là 2,5μg/phút, cho đến khi thu được những hiệu quả mong muốn. Với những trường hợp không đáp ứng, isoprenalin có thể kết hợp với dopamin. 

Nếu biện pháp này vẫn không tạo ra được đáp ứng như mong muốn, có thể được cân nhắc để sử dụng biện pháp tiêm tĩnh mạch glucagon liều 50 - 100μg/kg. 

Nếu cần, có thể tiêm nhắc lại trong vòng một giờ và thậm chí cần thiết, có thể truyền tiếp tĩnh mạch glucagon với liều 70μg/kg/giờ. 

Với những trường hợp nặng nhất khi hiện tượng chậm nhịp tim không đáp ứng với điều trị, có thể đặt máy tạo nhịp cho bệnh nhân.

Làm gì khi quên liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Tăng huyết áp.

Các tác dụng không mong muốn được báo cáo chủ yếu từ mức độ nhẹ đến trung bình được liệt kê ở bảng dưới, phân loại theo hệ cơ quan và thứ tự tần suất:

Những tác dụng không mong muốn dưới đây cũng đã được báo cáo khi sử dụng một số thuốc chẹn beta - adrenergic: Ảo giác, tâm thần, nhầm lẫn, tứ chi lạnh/xanh tím, hiện tượng Raynaud, khô mắt và nhiễm độc niêm mạc thị giác theo kiểu Practolol.

‘‘Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc".

Chống chỉ định

Hội chứng suy nút xoang, Suy gan, Huyết áp thấp, Dị ứng thuốc, Mất răng

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ cho con bú
• Lái tàu xe
• Suy gan thận
• Tiểu đường

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.