Công dụng của Viên nang cứng Neurontin 300mg

Chỉ định

Thuốc Neurontin 300mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Động kinh

Gabapentin được chỉ định như là đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn bộ thứ phát ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi. Độ an toàn và hiệu quả của phác đồ đơn trị liệu Gabapentin ở trẻ em dưới 12 tuổi còn chưa được thiết lập.

Gabapentin được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên. Độ an toàn và hiệu quả của phác đồ điều trị hỗ trợ, sử dụng gabapentin ở bệnh nhân nhi dưới 3 tuổi vẫn chưa được thiết lập.

Đau thần kinh

Gabapentin được chỉ định điều trị đau thần kinh ví dụ như bệnh lý thần kinh ở bệnh nhân đái tháo đường và đau sau zona ở người lớn. Độ an toàn và hiệu quả của gabapentin ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Dược lực học

Nhóm tác dụng dược lý: Thuốc giảm đau và hạ sốt khác, mã ATC: N02BF01

Đặc tính dược lực học gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với áp lực cao vào tiểu đơn vị α2 (alpha - 2 - delta) của các cống dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2 được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại công dân truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2.

Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân dẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.

Dược động học

Sinh khả dụng của gabapentin không tỷ lệ thuận với liều dùng. Có nghĩa là khi tăng liều dùng lên thì sinh khả dụng của nó lại giảm xuống. Sau khi uống, nồng độ đỉnh của gabapentin trong huyết tương đạt được trong vòng từ 2 - 3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang gabapentin là xấp xỉ 60%. Thức ăn, bao gồm cả chế độ ăn nhiều chất béo, không có ảnh hưởng lên được động học của gabapentin. Quá trình đào thải gabapentin ra khỏi huyết tương được mô tả một cách rõ ràng nhất bởi các đặc tính dược động học tuyến tính. 

Thời gian bán thải của gabapentin trong huyết tương không phụ thuộc liều và nằm trong khoảng trung bình từ 5 - 7 giờ.

Ở các bệnh nhân động kinh, nồng độ của gabapentin trong dịch não tủy xấp xỉ bằng 20% nồng độ thấp nhất của nó ở trạng thái nồng độ hằng định tương ứng trong huyết tương. 

Không có bằng chứng về sự chuyển hóa của gabapentin ở người gabapentin không gây cảm ứng các enzym oxidase có chức năng hỗn hợp ở gan chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa thuốc.

Gabapentin chỉ thải trừ qua thận. Gabapentin được loại trừ ra khỏi huyết tương bởi quá trình thẩm phân lọc máu. Do đó cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân chức năng thận suy giảm hay các bệnh nhân đang thẩm phân lọc máu.

Cách dùng Viên nang cứng Neurontin 300mg

Cách dùng

Gabapentin được dùng đường uống, uống cùng hay không cùng thức ăn.

Liều dùng

Tổng quát

Khi đánh giá về lâm sàng, cần giảm liều, ngừng thuốc hay thay thế bằng một thuốc được lựa chọn khác, công việc này nên tiến hành từ từ trong thời gian tối thiểu 1 tuần.

Trong điều trị bệnh động kinh

Cho người lớn và bệnh nhân nhi khoa trên 12 tuổi

Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng khoảng liều có hiệu quả của Gabapentin là từ 900 đến 3600mg/ngày. Có thể bắt đầu điều trị bằng cách sử dụng 300mg, 3 lần/ngày (TID) ở ngày 1, hoặc bằng cách chuẩn liều như được mô tả ở bảng 1. Sau đó, liều có thể được tăng lên tới liều tối đa 3600mg/ngày chia làm 3 lần bằng nhau. Liều dùng lên đến 4800mg/ngày đã được dung nạp tốt ở các nghiên cứu lâm sàng mở, dài hạn. Khoảng thời gian tối đa giữa các liều trong phác đồ liều dùng 3 lần/ngày (TID) không nên vượt quá 12 giờ để tránh các cơn co giật bùng phát.

QD^a = 1 lần/ngày, BID^b = 2 lần/ngày, TID^c = 3 lần/ngày.

Cho các bệnh nhân nhi khoa tuổi từ 3 -12 tuổi

• Liều khởi đầu nên trong khoảng từ 10-15mg/kg/ngày chia thành các liều bằng nhau (3 lần/ngày), và liều có hiệu lực đạt được bằng cách chuẩn liều trên trong khoảng 3 ngày.
• Liều có hiệu lực của gabapentin ở bệnh nhân nhi từ 5 tuổi trở lên là từ 25 - 35mg/kg/ngày chia thành các liều bằng nhau (3 lần/ngày).
• Liều có hiệu lực ở bệnh nhân nhi khoa từ 3 tuổi đến dưới 5 tuổi là 40 mg/kg/ngày chia thành các liều bằng nhau (3 lần/ngày).

Trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn, các liều lên tới 50mg/kg/ngày được dung nạp tốt. Khoảng thời gian cách quãng tối đa giữa các liều không nên vượt quá 12 giờ.
Việc theo dõi nồng độ của gabapentin trong huyết tương nhằm tối ưu hóa trị liệu với gabapentin là không cần thiết. Hơn thế nữa, gabapentin có thể được sử dụng phối hợp với các thuốc chống động kinh khác mà không cần phải quan tâm đến sự thay đổi của nồng độ gabapentin hay nồng độ của các thuốc chống động kinh khác trong huyết tương.

Trong điều trị đau thần kinh ở người lớn

Liều khởi đầu là 900mg/kg chia làm 3 liều nhỏ bằng nhau và tăng lên nếu cần thiết, tùy theo đáp ứng, liên quan đến liều tối đa 3600mg/ngày. Điều trị nên được khởi đầu bằng cách chuẩn liều như mô tả ở bảng 1.

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị đau thần kinh hay bị động kinh có suy giảm chức năng thận

Nên điều chỉnh liều ở các bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận theo mô tả trong bảng 2 hoặc những bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu.

Tổng liều hàng ngày nên được dùng theo phác đồ 3 lần/ngày. Các liều được dùng để điều trị các bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải Creatinine > 80ml/phút) nằm trong khoảng từ 900 đến 3600mg/ngày. Liều được giảm xuống ở các bệnh nhân suy thận (độ thanh thải Creatinine < 79ml/phút).

Nên được dùng 300mg cách ngày.

Điều chỉnh liều ở các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu

Với các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu mà chưa từng dùng gabapentin, nên dùng liều khởi đầu 300 - 400mg, sau đó giảm xuống 200 - 300mg Gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân lọc máu.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Ngộ độc cấp, đe dọa tính mạng chưa được quan sát với các liều gabapentin lên đến 49gam. Các triệu chứng của quá liều bao gồm chóng mặt, nhìn đôi, nói líu lưỡi, buồn ngủ, ngủ lịm, và tiêu chảy nhẹ. Tất cả các bệnh nhân này đều hồi phục hoàn toàn sau khi được điều trị hỗ trợ. Sự giảm hấp thu của gabapentin ở liều cao có thể làm hạn chế sự hấp thu của thuốc tại thời điểm bệnh nhân bị quá liều và điều này làm giảm thiểu mức độ ngộ độc do dùng quá liều.

Mặc dù gabapentin có thể được đưa ra khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm phân lọc máu, nhưng theo những kinh nghiệm đã có thì thường là không cần đến phương pháp này. Tuy nhiên, với những bệnh nhân bị suy thận nặng, thẩm phân lọc máu có thể được chỉ định.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Có những ca tử vong đột ngột không giải thích được đã được báo cáo, trong những trường hợp đó, mối quan hệ nhân quả giữa những trường hợp tử vong và gabapentin vẫn chưa được thiết lập.

Những tác dụng phụ bổ sung sau khi thuốc đưa ra thị trường đã được báo cáo bao gồm: Suy thận cấp, phần ứng dị ứng bao gồm mày đay, rụng lông tóc, phù nề mạch, thay đổi nồng độ glucose máu ở những bệnh nhân bị đái tháo đường, chứng vú to, đau ngực, phát ban do thuốc cùng tăng bạch cầu ưa eosin và triệu chứng toàn thân, tăng men gan, ban đỏ đa dạng, phù toàn thân, chứng phái nam có vú nữ, ảo giác, quá mẫn bao gồm các phản ứng toàn thân, rối loạn vận động như múa giật và múa vờn, rối loạn vận động và rối loạn trương lực,co thắt cơ, tim đập nhanh, viêm tụy, hội chứng Stevens - Johnson, giảm tiểu câu, viêm xoang, đái dầm, viêm gan và vàng da.

Các tác dụng phụ khi dừng đột ngột gabapentin cũng đã được báo cáo. Các hiện tượng sau được báo cáo thường xuyên nhất đó là lo lắng, mất ngủ, buồn nôn, đau và đổ mô hôi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Lái tàu xe

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.