Công dụng của Viên nén Nifedipin

Chỉ định

Thuốc Nifedipin Hasan 20mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Dự phòng đau thắt ngực ổn định mạn tính.

Điều trị tăng huyết áp.

Dược lực học

Nifedipin là thuốc đối kháng kênh calci mạnh và chọn lọc thuộc nhóm 1,4 - dihydropyridin. Các thuốc đối kháng calci làm giảm dòng ion calci qua màng tế bào thông qua kênh calci chậm đi vào tế bào.

Nifedipin tác động đặc biệt trên tế báo cơ tim, tế bào cơ trơn mạch vành và mao mạch kháng lực ngoại biên. Tác động chính của nifedipin làm giãn cơ trơn động mạch, ở cả mạch vành và mạch máu ngoại biên.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, tác động chính của nifedipin là làm giãn mạch ngoại biên, từ đó làm giảm kháng lực ngoại biên.

Ở bệnh nhân đau thắt ngực, nifedipin làm giảm kháng lực ngoại biên và kháng lực mạch vành, làm tăng lưu lượng máu tới mạch vành, cung lượng tim và thể tích bơm máu, làm giàm hậu tải.

Ngoài ra, nifedipin làm giãn mạch dưới mức tối đa ở các bệnh nhân có hoặc không có xơ vữa động mạch vành, do đó bảo vệ tim khỏi các cơn co thắt động mạch vành và tăng lượng máu tới cơ tim đang thiếu máu cục bộ.

Nifedipin làm giảm khả năng xảy ra các cơn đau tim và sự thay đổi điện tâm đồ (ECG) do thiếu máu cục bộ, không phân biệt các trường hợp co thắt động mạch vành hoặc xơ vữa động mạch.

Nifedipin Hasan 20mg được dùng 2 lần/ngày mang lại sự kiểm soát huyết áp suốt 24 giờ. Nifedipin Hasan 20mg gây ra tác dụng giảm huyết áp với mức độ ảnh hưởng trực tiếp tùy theo liều đầu tiên. Ở người bình thường, Nifedipin Hasan 20 Retard ít có tác động hoặc không có tác động tới huyết áp.

Tré em: Dữ liệu so sánh nifedipin vá các thuốc chống tăng huyết áp khác ở trè tăng huyết áp cấp hoặc mạn tính với các dạng bào chế và liều dùng khác nhau còn giới hạn. Tác dụng chống tăng huyết áp của nifedipin đã được chứng minh nhưng liều dùng, sự an toàn và hiệu quả lâu dài trên tim mạch chưa được nghiên cứu. Không có dạng bào chế cho trẻ em.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, nifedipin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn. Sinh khả dụng toàn phần của nifedipin từ 45 - 56%, do hiệu ứng chuyển hóa lần đầu. Nồng độ tối đa trong huyết thanh và huyết tương đạt được từ 1,5 - 4,2 giờ. Thức ăn làm chậm hấp thu nhưng không làm giảm hấp thu.

Phân bố

95% nifedipin liên kết với protein huyết tương (albumin). Nửa đời phân bố thuốc sau khi tiêm tĩnh mạch khoảng 5 - 6 phút.

Chuyển hóa

Sau khi uống, nifedipin được chuyển hóa ở thành ruột và gan, chủ yếu bằng các phản ứng oxy hóa. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lực.

Thải trừ

Nifedipin được thải trừ dưới dạng các chất chuyền hóa chủ yếu qua thận và khoảng 5 - 15% qua đường mật thải ra phân.

Dược chất không chuyển hóa được tìm thấy dưới dạng vết (dưới 0.1%) trong nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc từ 6 - 11 giờ, vì thuốc hấp thu chậm. Không có báo cáo về sự tích lũy thuốc ở liều thông thường trong quá trình điều trị lâu dài. Ở bệnh nhân suy thận, không cần thiết điều chỉnh liều so với người khỏe mạnh.

Dược động học ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt

Suy gan:

Trong một nghiên cứu so sánh dược động học ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh A) hoặc trung bình (Child-Pugh B) so với những người có chức năng gan bình thường, độ thanh thải nifedipin đường uống giảm trung bình 48% (Child-Pugh A) và 72% (Child-Pugh B).

AUC và tăng trung bình 93% (Child-Pugh A) so với 64% ở người có chức năng gan bình thường, và 253% (Child-Pugh B) so với 171 % ở người có chức năng gan binh thường.

Dược động học của nifedipin không được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nghiêm trọng.

Cách dùng Viên nén Nifedipin

Cách dùng

Thuốc Nifedipin Hasan 20mg dạng viên nén tròn dùng đường uống.

Uống nguyên viên thuốc với nước, cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Không dùng chung Nifedipin Hasan 20mg với nước ép bưởi chùm.

Liều dùng

Liều khuyến cáo  của Nifedipin Hasan 20 Retard là 10 mg mỗi 12 giờ, sau đó chỉnh liều tùy theo đáp ứng. Nifedipin Hasan 20 Retard cho phép chỉnh liều ban đầu, 40mg mỗi 12 giờ cho tới liều tối đa 80 mg mỗi ngày.

Dùng chung Nifedipin Hasan 20 Retard với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP 3A4 có thể cần chỉnh liều hoặc ngưng dùng nifedipin.

Có thề điều trị kéo dài bằng Nifedipin Hasan 20 Retard.

Liều dùng ở các đối tượng lâm sàng đặc biệt:

Trẻ em: An toàn và hiệu quả của Nifedipin Hasan 20 Retard ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi): Dược động học của Nifedipin Hasan 20 Retard ở người cao tuổi thay đổi. Do đó, cần giảm liều duy trì của nifedipin.

Bệnh nhân suy gan: Nifedipin được chuyển hóa chính qua gan. Do đó, những bệnh nhân rối loạn chức năng gan nhẹ, vừa hoặc nghiêm trọng cần được theo dõi và giảm liều nếu cần.

Bệnh nhân suy thận: Theo các dữ liệu dược động học, không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Mất ý thức dẫn đến hôn mê, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, tăng đường huyết, nhiễm toan chuyển hóa, giảm oxy máu, sốc tim kèm phù phổi.

Cách xử trí:

Khi quá liều, trước tiên cần loại bỏ nifedipin và ổn định tim mạch. Loại bỏ nifedipin nhiều nhất có thể, bao gồm ở ruột non để ngăn sự hấp thu dược chất có hoạt tính.

Lợi ích của một số biện pháp loại bỏ thuốc khỏi dạ dày không chắc chắn:

Dùng than hoạt (50 g cho người lớn, 1 g/kg cho trẻ em) đối với bệnh nhân uống quá liều trong vòng 1 giờ trước đó. Điều này mặc dù phù hợp với giả định rằng than hoạt sẽ có ích trong trường hợp thuốc phóng thích kéo dài nhưng không có chứng cứ.

Rửa dạ dày đối với người lớn trong vòng 1 giờ sau khi quá liều nặng gây đe dọa tính mạng.

Nếu bệnh nhân dùng thuốc dạng phóng thích kéo dài cùng với thuốc nhuận tràng thẩm thấu, cân nhắc sử dụng than hoạt mỗi 4 giờ sau đó.

Khi bệnh nhân không có triệu chứng quá liều, cần theo dõi trong 4 giờ sau khi uống và 12 giờ đối với thuốc dạng phóng thích kéo dài.

Việc thẩm phân máu không có tác dụng vì nifedipin không thể bị thẩm phân, tuy nhiên phương pháp lọc huyết tương được khuyến cáo (nồng độ protein huyết tương cao, thể tích phân bố tương đối thấp).

Hạ huyết áp do sốc tim và giãn động mạch có thể được điều trị bằng calci (10 - 20 ml dung dịch 10% calci gluconat tiêm tĩnh mạch trong vòng 5 - 10 phút). Nếu hiệu quả không đầy đủ, cần tiếp tục theo dõi điện tâm đồ. Nếu chưa đạt được tác dụng tăng huyết áp bởi calci, dùng các thuốc gây co mạch giao cảm như dopamin hoặc noradrenalin. Liều dùng phụ thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân.

Triệu chứng nhịp tim chậm có thể điều trị bằng atropin, giao cảm beta hoặc máy tạo nhịp tim tạm thời.

Để tránh tình trạng quá tải tim, truyền dịch một cách cẩn thận.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bệnh nhân quên dùng thuốc, uống ngay sau khi nhớ ra và tiếp tục uống theo chỉ dẫn, cách 12 giờ trước khi uống liều tiếp theo. Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Nifedipin Hasan 20mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Cảm thấy không khỏe.

Thần kinh: Đau đầu. 

Mạch máu: Phù, giãn mạch.

Tiêu hóa: Táo bón.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Đau không rõ nguyên nhân, ớn lạnh.

Miễn dịch: Dị ứng, phù mạch, bao gồm cả phù thanh quản.

Tâm thần: Lo âu, rối loạn giấc ngủ.

Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, đau nửa đầu, run.

Mắt: Rối loạn thị giác.

Tim: Tim nhanh, đánh trống ngực. 

Mạch máu: Hạ huyết áp, ngất.

Hô hấp: Nghẹt mũi, chảy máu cam.

Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, đầy hơi, khó tiêu, đầy hơi, khô miệng.

Gan mật: Tăng men gan tạm thời.

Da, mô dưới da: Đỏ da.

Cơ, xương, mô liên kết: Chuột rút, sưng khớp.

Thận và tiết niệu: Đa niệu, vô niệu.

Hệ sinh sản: Rối loạn cương dương.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1000

Miễn dịch: Ngứa, mày đay, phát ban.

Thần kinh: Dị cảm, mất cảm giác.

Tiêu hóa: Tăng sản nướu.

Không rõ tần suất

Máu, hệ bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.

Miễn dịch: Phản ứng phản vệ.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.

Thần kinh: Giảm cảm giác, buồn ngủ.

Mắt: Đau mắt.

Tim: Đau thắt ngực.

Hô hấp: Khó thở, phù phổi.

Tiêu hóa: Nôn mửa, suy thoái cơ vòng dạ dày - thực quản.

Gan mật: Vàng da.

Da, mô dưới da: Viêm da hoại từ nhiễm độc, nhạy cảm với ánh sáng, xuất huyết dưới da.

Cơ, xương, mô liên kết: Đau khớp, đau cơ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Hẹp động mạch chủ, Rối loạn chuyển hóa Porphyria, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Tiểu đường
• Lái tàu xe
• Phụ nữ có thai
• Suy gan
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.