Công dụng của Thuốc Ofloxacin 200mg

Chỉ định

Thuốc Ofloxacin chỉ định trong các trường hợp sau:

Ofloxacin được chỉ định để điều trị cho người lớn.

Ofloxacin thích hợp để điều trị nhiễm khuẩn gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm với Ofloxacin sau đây:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phổi, viêm phế quản và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính do vi khuẩn hiếu khí Gram âm gây ra. (Ofloxacin 200mg không phải là thuốc được lựa chọn đầu tiên trong điều trị viêm phổi do Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae hoặc Chlamydia pneumoniae).
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu trên và dưới, kể cả nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp (viêm bàng quang) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp.
• Nhiễm khuẩn cổ tử cung hoặc niệu đạo kèm lậu không phức tạp, nhiễm khuẩn cổ tử cung hoặc niệu đạo không kèm lậu.

Cần tuân thủ các hướng dẫn chính thức về việc sử dụng kháng sinh một cách hợp lý.

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Ofloxacin 200mg liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và Thận trọng khi dùng thuốc) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Ofloxacin 200mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
• Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Ofloxacin 200mg liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và Thận trọng khi dùng thuốc) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Ofloxacin 200 mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
• Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Ofloxacin 200mg liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và Thận trọng khi dùng thuốc) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Ofloxacin 200 mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị thay thế.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm quinolon.

Mã ATC: J01M AO1.

Ofloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc họ quinolon trong nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có sinh khả dụng cao hơn (trên 95%).

Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm:

Chủng nhạy cảm:Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus nhạy cảm với methicilin. Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter, chủ yếu Acinetobacter baumannii, Branhamella catarrhalis, Borderella pertussis, Campylobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Neisseria pasteurella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeroginosa, Salmonella serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia.

Vi khuẩn kỵ khí: Mobiluncus, Propionibacterium acnes.

Vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis.

Chủng nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Corynebacterium, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae. Chủng khác: Chlamydiae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Chủng kháng thuốc: Vi khuẩn ưa khí Gram dương:Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus kháng methicilin.

Vi khuẩn kỵ khí: Ngoại trừ Mobiluncus và Propionibacterium acnes.

Mycobacterium không điển hình: In vitro, ofloxacin có hoạt tính vừa phải đối với một số chúng Mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, kém hơn với Mycobacterium kansasii và kém hơn nữa đối với Mycobacterium avium).

Kháng thuốc có thể phát triển trong quá trình điều trị thông qua các đột biến ở các gen của nhiễm sắc thể của vi khuẩn mã hóa DNA-gyrase hoặc topoisomerase hoặc thông qua vận chuyển thuốc tích cực ra khỏi tế bào. Kháng thuốc đã tăng lên từ khi đưa vào sử dụng fluoroquinolon, đặc biệt đối với Pseudomonas và Staphylococcus, Clostridium jejuni Salmonella, Neisseria gonorrhoeae và S. pneumoniae.

Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn mạnh. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA-gyrase của nhiều vi khuẩn Gram âm và ức chế topoisomerase IV của nhiều vi khuẩn Gram dương là những enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và chỉnh sửa DNA của vi khuẩn.

Dược động học

Ofloxacin hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng qua đường uống khoảng 100% và có nồng độ đỉnh trong huyết tương 3-4 microgam/ml, 1 -2 giờ sau khi uống 1 liều 400 mg. Hấp thu bị chậm lại khi có thức ăn nhưng tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng.

Thời gian bán thải trong huyết tương là 5 - 8 giờ; trong trường hợp suy thận, có khi kéo dài 15-60 giờ tùy theo mức độ suy thận, khi đó cần điều chỉnh liều.

Ofloxacin được phân bố rộng khắp vào các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và xâm nhập tốt vào các mô. Khoảng 25 % nồng độ thuốc trong huyết tương gắn vào protein huyết tương.Thuốc qua nhau thai và tiết qua sữa. Có nồng độ tương đối cao trong mật.

Khi dùng liều đơn, ít hơn 10 % ofloxacin được chuyển hóa thành desmethyl-ofloxacin và ofloxacin N-oxyd. Desmethyl-ofloxacin có tác dụng kháng khuẩn trung bình. Tuy vậy thận vẫn là nơi thải trừ ofloxacin chủ yếu, thuốc được lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận.75 – 80 % thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong 24 – 48 giờ, làm nồng độ thuốc cao trong nước tiểu. Dưới 5 % thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa trong nước tiểu; 4 – 8 % thuốc bài tiết qua phân. Chỉ một lượng nhỏ ofloxacin được thải trừ bằng thẩm phân máu.

Ở người cao tuổi sau khi dùng 1 liều duy nhất 200 mg, thời gian bán thải kéo dài nhưng không làm thay đổi nhiều nồng độ đỉnh trong huyết tương.

Cách dùng Thuốc Ofloxacin 200mg

Cách dùng

Uống Ofloxacin 200 mg nguyên viên với lượng nước vừa đủ, trước hoặc trong bữa ăn. Ofloxacin 200 mg nên uống cách ít nhất 2 giờ khi dùng đồng thời với thuốc kháng acid, sucralfat hoặc chế phẩm có chứa ion kim loại nặng (nhôm, sắt, magnesi hoặc kẽm), viên nhai hoặc viên nén có chất đệm chứa didanosin (điều trị HIV) vì các thuốc này làm giảm hấp thu ofloxacin.

Liều dùng

Luôn dùng thuốc đúng liều lượng trong đơn thuốc.

Người lớn

Liều lượng tùy thuộc vào dạng và mức độ nhiễm khuẩn: Uống 200mg-800mg/ngày.

Liều dùng hàng ngày: 400 mg uống 1 liều duy nhất, nên uống vào buổi sáng. Thời gian dùng thuốc nên cách đều nhau.

Trong các trường hợp cụ thể, có thể tăng đến liều tối đa 800 mg/ngày và nên uống 400 mg x 2 lần/ngày, thời gian dùng thuốc nên cách đều nhau. Liều dùng này thích hợp để điều trị nhiễm khuẩn gây ra bởi các chủng vi khuẩn có tính nhạy cảm giảm hoặc thay đổi với ofloxacin, nhiễm khuẩn nặng và/hoặc phức tạp (ví dụ nhiễm khuẩn đường hỗ hấp hoặc tiết niệu) hoặc nếu bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ.

Liều dùng khuyến cáo:

Bệnh lậu không phức tạp: Liều duy nhất 400 mg.

Những đối tượng đặc biệt

Người suy thận:

Sau liều khởi đầu bình thường, giảm liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận được xác định bằng độ thanh thải creatinin hoặc nồng độ creatinin huyết thanh.

Người lớn suy giảm chức năng thận phải điều chỉnh liều như sau:

* Theo chỉ định hoặc theo khoảng cách liều.

** Nên theo dõi nồng độ huyết thanh của ofloxacin ở bệnh nhân suy thận nặng và thẩm phân.

Bệnh nhân đang thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc: 100mg/ngày.

Khi độ thanh thải creatinin không thể đo được, liều lượng được tính dựa trên creatinin huyết thanh theo công thức Cockcroft cho người lớn:

Nam:

Clcr (ml/phút) = Trọng lượng cơ thể (kg) x (140 – tuổi) / 72 x creatinin huyết thanh (mg/dl)

hoặc Clcr (ml/phút) = Trọng lượng cơ thể (kg) x (140 – tuổi) / 0,814 x creatinin huyết thanh (µmol/l)

Nữ:

Nhân giá trị trên với 0,85

Người suy gan:

Sự bài tiết của ofloxacin có thể giảm ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng (như xơ gan cổ trướng). Trong trường hợp này, liều khuyến cáo không quá 400 mg/ngày, vì có thể làm giảm sự bài tiết của ofloxacin.

Trẻ em:

Ofloxacin không được chỉ định dùng cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên ở độ tuổi phát triển.

Người cao tuổi:

Không cần điều chỉnh liều ofloxacin cho người cao tuổi. Tuy nhiên, cần chú ý đến chức năng thận hoặc gan ở người cao tuổi để điều chỉnh liều cho phù hợp: Kéo dài khoảng QT.

Thời gian điều trị:

Thời gian điều trị kéo dài không quá 2 tháng.

Liều hàng ngày lên đến 400 mg ofloxacin có thể được xem là liều duy nhất. Trong trường hợp này, tốt nhất là nên dùng ofloxacin vào buổi sáng.

Liều hàng ngày lớn hơn 400 mg phải được chia thành 2 lần và khoảng cách giữa 2 lần cách đều nhau.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Quá liều thường hay gặp ở người cao tuổi và 1/3 trường hợp là do không điều chỉnh liều cho phù hợp với chức năng thận.

Triệu chứng hay gặp nhất là những biểu hiện về thần kinh, tâm thần như lú lẫn, cơn co giật, co giật cơ, ảo giác và các rối loạn gân - cơ. Khoảng QT có thể kéo dài, rối loạn tiêu hóa (nôn, loét niêm mạc miệng) có thể gặp trong một vài trường hợp quá liều.

Cách xử trí

Xử trí quá liều cần xem xét đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị triệu chứng.Phải theo dõi các biểu hiện thần kinh, làm điện tâm đồ để theo dõi khoảng QT. Phải theo dõi chức năng thận (creatinin huyết) để đánh giá khả năng đào thải thuốc. Trong những ngày sau, cần khuyên người bệnh tránh vận động các cơ gân quá sức và trở lại hoạt động thể lực dần dần. Thẩm phân máu, thẩm phân màng bụng không giúp loại bỏ ofloxacin.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng Ofloxacin thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Tần suất tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (ADR = 1/10), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không rõ (không được ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh:

• Ít gặp: Nhiễm nấm, vi khuẩn kháng thuốc.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

• Rất hiếm gặp: Thiếu máu, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu.
• Không rõ: Mất bạch cầu hạt, suy tủy.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Hiếm gặp: Chán ăn.
• Không rõ: Hạ đường huyết, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường, tăng đường huyết, hôn mê do hạ đường huyết.

Rối loạn tâm thần:

• Ít gặp: Kích động, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ. Hiếm gặp: Rối loạn tâm thần (như ảo giác), lo sợ, tình trạng lú lẫn, ác mộng, trầm cảm.
• Không rõ: Loạn thần và trầm cảm với hành vi tự gây nguy hiểm cho bản thân bao gồm ý nghĩ tự tử hoặc tự tử, bồn chồn.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Ít gặp: Chóng mặt, đau đầu.
• Hiếm gặp: Buồn ngủ, dị cảm, rối loạn vị giác, rối loạn khứu giác.
• Rất hiếm gặp: Bệnh viêm đa dây thần kinh cảm giác ⁽¹⁾, bệnh viêm đa dây thần kinh vận động, co giật ⁽¹⁾, rối loạn ngoại tháp hoặc các rối loạn điều phối khác.
• Không rõ: Run, rối loạn vận động, rối loạn vị giác, ngất.

Rối loạn về mắt:

• Ít gặp: Kích ứng mắt.
• Hiếm gặp: Rối loạn thị lực.
• Không rõ: Viêm màng bồ đào.

Rối loạn tiền đình và tai:

• Ít gặp: Chóng mặt.
• Hiếm gặp: Ù tai, mất thính lực.
• Không rõ: Giảm thính lực.

Rối loạn về tim:

• Hiếm gặp: Nhịp nhanh, đánh trống ngực.
• Không rõ: Loạn nhịp thất và xoắn đỉnh (được báo cáo chủ yếu ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ khoảng QT kéo dài), điện tâm đồ có khoảng QT kéo dài.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất:

• Ít gặp: Ho, viêm mũi-họng.
• Hiếm gặp: Khó thở, co thắt phế quản.
• Không rõ: Viêm phổi do dị ứng, khó thở nặng.

Rối loạn tiêu hóa:

• Ít gặp: Đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
• Hiếm gặp: Viêm ruột, đôi khi xuất huyết.
• Rất hiếm gặp: Viêm đại tràng giả mạc", vàng da ứ mật.
• Không rõ: Khó tiêu, đầy hơi, táo bón, viêm tụy.

Rối loạn gan - mật:

• Hiếm gặp: Tăng enzym gan (ALT, AST, LDH, gamma GGT) hoặc phosphatase kiềm, GGT), tăng bilirubin huyết thanh.
• Không rõ: Viêm gan nặng (1), tổn thương gan nghiêm trọng, bao gồm cả các trường hợp suy gan cấp tính, đôi khi gây tử vong, chủ yếu ở những bệnh nhân có bệnh gan tiềm ẩn.

Rối loạn da và các mô dưới da:

• Ít gặp: Ngứa, phát ban.
• Hiếm gặp: Mày đay, nóng bừng, tăng tiết mồ hôi, phát ban kiểu trứng cá.
• Rất hiếm gặp: Ban đỏ đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, nhạy cảm với ánh sáng (1), phát ban do thuốc, ban xuất huyết, viêm mạch, có thể gây hoại tử da.
• Không rõ: Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, phát ban, viêm miệng, viêm da tróc vảy.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

• Hiếm gặp: Viêm gân.
• Rất hiếm gặp: Đau khớp, đau cơ, đứt gân (như gân Achille) có thể xảy ra trong vòng 48 giờ đầu điều trị.
• Không rõ: Tiêu cơ vân và/hoặc bệnh cơ, yếu cơ, rách cơ, vỡ cơ, vỡ dây chằng, viêm khớp.

Rối loạn thận và tiết niệu:

• Hiếm gặp: Tăng creatinin máu.
• Rất hiếm gặp: Suy thận cấp.
• Không rõ: Viêm ống thận kẽ.

Rối loạn có tính gia đình/di truyền và bẩm sinh:

• Không rõ: Bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Tác dụng không mong muốn được ghi nhận sau khi thuốc lưu hành trên thị trường.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Ngừng điều trị nếu có các phản ứng về tâm thần, thần kinh và quá mẫn (phát ban nặng).

Chống chỉ định

Mang thai, Dị ứng thuốc, Thiếu máu do thiếu men G6PD, Viêm gân

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 48 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.