Công dụng của Thuốc Omnivastin

Chỉ định

Thuốc Omnivastin 100mg chỉ định điều trị tâm thần phân liệt.

Thuốc Omnivastin 100mg chỉ định điều trị rối loạn lưỡng cực:

• Điều trị các cơn hàng cảm nặng và vừa trong rối loạn lưỡng cực
• Các cơn trầm cảm lớn trong rối loạn lưỡng cực
• Ngăn ngừa sự tái phát rối loạn lưỡng cực ở các bệnh nhân mà các cơn trầm cảm, hưng cảm hoặc phối hợp trầm cảm và hưng cảm đã đáp ứng với trị liệu quetiapin.

Dược lực học

Quetiapin có hoạt tính trong các thử nghiệm chống loạn thần, chẳng hạn như thử nghiệm né tránh có điều kiện (conditioned avoidance).

Quetiapin cũng phong bể tác động của các chất chủ vận dopamine trên các thử nghiệm hành vi hay sinh lý điện, và làm tăng nồng độ các chất chuyển hóa của dopamin, một chỉ số hóa thần kinh cho biết mức độ phong bế thụ thể D2.

Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng dự báo khả năng có triệu chứng ngoại tháp (EPS), quetiapin không giống thuốc chống loạn thần điển hình và có đặc tính không điển hình.

Quetiapin không gây tác động quá nhạy cảm với thụ thể dopamin D sau khi dùng lâu dài.

Quetiapin chỉ gây tác động giữ nguyên thế (catalepsy) yếu ở các liều hiệu quả ức chế thụ thể dopamin D3.

Quetiapine chứng tỏ tình chọn lọc trên vùng rìa não qua tác động ức chế khử cực của các nơrôn ở vùng rìa não giữa (mesolimbic) nhưng không tác động trên các nơrôn thể vận đen (nigrostriatal) sau khi dùng lâu dài.

Quetiapin có thể gây loạn trương lực cơ ở mức tối thiểu trên loài khỉ Cebus nhạy cảm với haloperidol hoặc chưa từng dùng thuốc (drug- naive) sau khi dùng thuốc ngay lập tức và lâu dài.

Dược động học

Hấp thu

Quetiapin được hấp thu tốt và chuyển hóa mạnh sau khi dùng đường uống.

Sinh khả dụng của quetiapin không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn.

Nồng độ mol tối đa trạng thái ổn định của chất chuyển hóa norquetiapin là 35% nồng độ được quan sát của quetiapin.

Dược động học của quetiapin và norquetiapin là tuyến tính trong khoảng liều được chấp nhận.

Phân bố

Quetiapin liên kết với protein huyết tương khoảng 83%.

Chuyển hóa

Quetiapin được chuyển hóa mạnh bởi gan, với dưới 5% dạng thuốc không đổi được phát hiện trong nước tiểu hoặc phân sau khi dùng quetiapin được đánh dấu phóng xạ.

Các kiểm tra in vitro xác định rằng CYP3A4 là enzym ban đầu chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa thông qua cytochrom P450 của quetiapin.

Norquetiapin được tạo thành và thải trừ trước hết qua CYP3A4.

Khoảng 73% chất có hoạt tính phóng xạ được bài tiết trong nước tiểu và 21% trong phân.

Quetiapin và một số chất chuyển hóa của nó (bao gồm norquetiapin) được phát hiện là chất ức chế yếu cytochrom P450 102, 2C9, 2C19, 2D6 và 3A4 người in vitro.

Sự ức chế in vitro CYP chỉ được quan sát ở nồng độ khoảng 5 - 50 lần cao hơn liều chỉ định được quan sát trong khoảng 300 - 800 mg/ngày ở người.

Dựa trên các kết quả in vitro này, không chắc rằng việc dùng đồng thời quetiapin với các thuốc khác sẽ gây sự ức chế có ý nghĩa về lâm sàng sự chuyển hóa thông qua cytochrom P450 của các thuốc khác.

Từ các nghiên cứu ở động vật cho thấy rằng quetiapin có thể thúc đẩy các enzym cytochrom P450.

Tuy nhiên, trong một nghiên cứu tương tác chuyên biệt ở các bệnh nhân tâm thần, không phát hiện tăng hoạt tính cytochrom P450 sau khi dùng quetiapin.

Thải trừ

Thời gian bán thải thải trừ của quetiapin và norquetiapin lần lượt khoảng 7 và 12 giờ.

Tỷ lệ trung bình tính theo nồng độ mol của quetiapin tự do và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương người norquetiapine bài tiết qua nước tiêu là < 5%.

Cách dùng Thuốc Omnivastin

Cách dùng

Thuốc Omnivastin 100mg dạng viên nén bao phim, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Liều dùng

Có các chế độ liều dùng khác nhau cho mỗi chỉ định. Do đó phải đảm bảo bệnh nhân được thông tin rõ ràng về liều dùng thích hợp cho tình trạng của mình.

Người lớn

Liều dùng để điều trị tâm thần phân liệt:

• Để điều trị tâm thần phân liệt, quetiapin nên được dùng 2 lần/ngày.
• Tổng liều hàng ngày trong 4 ngày đầu điều trị là 50 mg (ngày 1), 100 mg (ngày 20, 200 mg (ngày 3) và 300 mg (ngày 4).
• Từ ngày thứ 4 trở đi, liều được điều chỉnh đến khoảng liều hiệu quả thường dùng 300 - 450 mg mỗi ngày.
• Tùy thuộc vào các đáp ứng lâm sàng và sự dung nạp của từng bệnh nhân, liều có thể được điều chỉnh trong khoảng 150 - 750 mg mỗi ngày.

Liều dùng để điều trị các con hưng cảm nặng và vừa trong rối loạn lưỡng cực:

• Để điều trị các cơn hàng cảm trong rối loạn lưỡng cực, quetiapin nên được dùng 2 lần/ngày.
• Tổng liều hàng ngày trong 4 ngày đầu điều trị là 100 mg (ngày 1), 200 mg (ngày 2), 300 mg (ngày 3) và 400 mg (ngày 4).
• Sự điều chỉnh liều cao hơn đến 800 mg mỗi ngày đển ngày 6 không tăng cao hơn 200 mg mỗi ngày.
• Liều có thể được điều chỉnh tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và sự dung nạp của từng bệnh nhân, trong khoảng 200 - 800 mg mỗi ngày.
• Liều hiệu quả thường dùng trong khoảng 400 - 800 mg mỗi ngày.

Liều dùng để điều trị các cơn trầm cảm lớn trong rối loạn lưỡng cực:

• Quetiapin nên được dùng 1 lần/ngày lúc đi ngủ.
• Tổng liều hàng ngày trong 4 ngày đầu điều trị là 50 mg (ngày 1), 100 mg (ngày 20, 200 mg (ngày 3) và 300 mg (ngày 4).
• Liều hàng ngày được khuyến cáo là 300 mg .

Trong các thử nghiệm lâm sàng, không ghi nhận nhóm sử dụng liều 600 mg có lợi ích hơn nhóm sử dụng liều 300 mg.

Một số bệnh nhân cá biệt có thể có thêm lợi ích khi sử dụng liều 600 mg.

Liều cao hơn 300mg nên được bắt đầu bởi các thầy thuốc có kinh nghiệm trong điều trị rối loạn lưỡng cực.

Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy có thể xem xét giảm liều cho một số bệnh nhân cá biệt xuống còn tối thiểu 200 mg khi có quan ngại về dung nạp thuốc.

Sử dụng thuốc trong điều trị các con trầm cảm trong rối loạn lưỡng cực nên được khởi đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị rối loạn lưỡng cực.

Ở các bệnh nhân riêng biệt, có vấn đề liên quan đến sự dung nạp, các thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng, giảm liều đến mức tối thiểu 200 mg có thể được xem xét.

Liều dùng ngăn ngừa tái phát rối loạn lưỡng cực:

Trong điều trị dự phòng tái phát các cơn hàng cảm, trầm cảm hoặc phối hợp trầm cảm và hưng cảm, bệnh nhân đã đáp ứng với quetiapin trong điều trị cấp tính rối loạn lưỡng cực nên tiếp tục sử dụng cùng liều đang dùng trước khi đi ngủ.

Có thể điều chỉnh liều tùy đáp ứng và dung nạp của từng bệnh nhân trong mức 300 mg-800 mg/ngày. Điều quan trọng là nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong điều trị duy trì.

Người cao tuổi

Cũng như các thuốc chống loạn thần và thuốc chống trầm cảm khác, cần thận trọng khi sử dụng quetiapin ở người cao tuổi, đặc biệt trong giai đoạn khởi đầu điều trị.

Tốc độ điều chỉnh liều quetiapin có thể cần phải chậm hơn và tổng liều điều trị mỗi ngày thấp hơn so với bệnh nhân trẻ tuổi.

Độ thanh thải trung bình quetiapine trong huyết tương giảm 30-50% ở bệnh nhân cao tuổi so với ở bệnh nhân trẻ tuổi.

Hiệu quả ở các bệnh nhân trên 65 tuổi bị các cơn trầm cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực chưa được đánh giá.

Các bệnh nhân bị suy thận

Điều chỉnh liều không cần thiết ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân bị suy gan

Quetiapin được chuyển hóa mạnh bởi gan. Vì thế, quetiapin nên được dùng thận trọng các bệnh nhân được biết suy gan, đặc biệt trong giai đoạn khởi đầu điều trị.

Các bệnh nhân được biết bị suy gan nên bắt đầu với liều 25 mg mỗi ngày. Liều nên nên được tăng hàng ngày với sự tăng 25 - 50 mg mỗi ngày đến liều hiệu quả, tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và sự dung nạp của từng bệnh nhân.

Bệnh nhân trẻ em

Quetiapin không được khuyến cáo dùng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nhìn chung, các dấu hiệu và triệu chứng được ghi nhận là do tăng tác động dược lý của thuốc, như ngầy ngật và an thần, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp.

Quá liều có thể dẫn đến kéo dài khoảng QT, co giật, động kinh trạng thái, tiêu cơ vân, ngừng hô hấp, bí tiểu, nhầm lẫn, mê sảng, và/hoặc lo âu, hôn mê và chết. Bệnh nhân đã mắc bệnh tim mạch nặng trước đây có thể tăng nguy cơ có các tác động do quá liều.

Cách xử trí:

Chưa có chất giải độc đặc hiệu cho quetiapin. Trong trường hợp nhiễm độc nặng, cần xem xét đến khả năng do ảnh hưởng của nhiều thuốc, tiến hành các biện pháp săn sóc đặc biệt, bao gồm thiết lập và duy trì đường thở, đảm bảo thông khí và cung cấp oxy đầy đủ, theo
dõi và hỗ trợ tim mạch.

Dựa trên ấn phẩm xuất bản, các bệnh nhân bị mê sảng và lo âu và hội chứng kháng cholinergic rõ có thể được điều trị bằng physostigmin, 1-2 mg (theo dõi ECG liên tục).

Điều này không được khuyến cáo như điều trị chuẩn, bởi vì tác dụng không thấy tiềm tàng của physostigmin hệ dẫn truyền ở tim. Physostigmin có thể được sử dụng nếu không có khác thường về ECG.

Không dùng physostigmin trong trường hợp bị rối loạn sóng não/tim, bất kỳ cấp độ blốc tim hoặc mở QRS nào.

Trong khi chưa có nghiên cứu để hạn chế sự hấp thu khi quá liều, trong trường hợp ngộ độc nặng, có thể chỉ định rửa dạ dày trong vòng 1 giờ sau khi uống thuốc nếu có điều kiện. Có thể cân nhắc sử dụng than hoạt tính.

Trong trường hợp quá liều quetiapin, hạ huyết áp dai dẳng nên được điều trị bằng các biện pháp phù hợp như dịch truyền tĩnh mạch và/hoặc các chất kích thích thần kinh giao cảm.

Epinephrin và dopamin phải được tránh, bởi vì kích thích beta có thể làm cho huyết áp hạ nặng hơn trong hoạt động chẹn alpha được thúc đẩy bởi quetiapin.

Cần tiếp tục giám sát và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ cho đến khi hồi phục hoàn toàn.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ có thể gặp phải khi sử dụng thuốc với các tần suất tương ứng như sau:

Rất phổ biến:

• Giảm Hemoglobin.
• Tăng nồng độ chất béo trung tính trong huyết thanh, tăng Cholesterol toàn phần (chủ yếu cholesterol LDL), giảm HDL cholesterol, tăng cân.
• Khô miệng.
• Hội chứng ngừng thuốc.
• Chóng mặt, đau đầu, các triệu chứng ngoại tháp.

Thường gặp:

• Giảm bạch cầu, bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan.
• Tăng Prolactin máu, giảm tổng số T₄, giảm T₄ tự do, giảm tổng số T₃, tăng TSH.
• Tăng cảm giác thèm ăn, tăng đường huyết.
• Những giấc mơ bất thường, ý định tự tử và hành vi tự sát.
• Mờ mắt, khó thở.
• Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
• Hạ huyết áp thế đứng.
• Táo bón, khó tiêu, nôn mửa.
• Tăng Alanine aminotransaminase trong huyết thanh, tăng nồng độ gamma-GT.
• Suy nhược nhẹ, phù ngoại vi, nóng rát.

Ít gặp:

• Giảm bạch cầu trung tính, tiểu cầu, thiếu máu.
• Quá mẫn cảm (bao gồm các phản ứng dị ứng trên da).
• Giảm T3 tự do, suy giáp.
• Hạ Natri máu, đái tháo đường, đợt cấp của bệnh đái tháo đường.
• Co giật, hội chứng chân không yên, rối loạn vận động chậm, ngất.
• QT kéo dài, nhịp tim chậm.
• Viêm mũi.
• Chứng khó nuốt.
• Tăng nồng độ AST trong huyết thanh.
• Rối loạn chức năng tình dục.

Hiếm gặp:

• Mất bạch cầu hạt.
• Hội chứng chuyển hóa.
• Chứng mộng du và các phản ứng liên quan như nói mơ và rối loạn ăn uống liên quan đến giấc ngủ.
• Tắc tĩnh mạch do huyết khối.
• Viêm tụy, tắc ruột.
• Vàng da, viêm gan.
• Bệnh trĩ, sưng vú, rối loạn kinh nguyệt.
• Hội chứng ác tính an thần, hạ thân nhiệt.
• Tăng Creatine phosphokinase huyết.

Rất hiếm:

• Phản ứng phản vệ.
• Tiết hormon chống bài niệu không thích hợp.
• Phù mạch, hội chứng Stevens - Johnson.
• Tiêu cơ vân.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc để được hướng dẫn xử trí hợp lý và kịp thời.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.