Công dụng của Bột hít Onbrez Breezhaler 150mcg

Chỉ định

Onbrez Breezhaler là chất đồng vận-beta2 tác dụng kéo dài, được chỉ định dùng lâu dài, ngày một lần, để điều trị duy trì dãn phế quản đối với tình trạng nghẽn tắc đường thở cho bệnh nhân bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Dược lực học

Indacaterol là chất đồng vận beta-2-adrenergic tác dụng rất kéo dài, chỉ dùng ngày một lần. Tác dụng dược lý của các chất đồng vận beta-2-adrenergic, kể cả indacaterol, một phần do kích thích adenyl cyclase nội bào, enzym này xúc tác adenosin triphosphat (ATP) thành 3',5’-adenosin monophosphat (AMP) vòng (monophosphat vòng).

Hàm lượng AMP vòng tăng làm dãn cơ trơn phế quản. Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng, indacaterol có tác dụng đồng vận lớn gấp 24 lần đối với thụ thể beta-2 so với thụ thể beta-1 và gấp 20 lần so với thụ thể beta-3. Tính chọn lọc này cũng tương tự formoterol.

Khi hít, indacaterol tác động tại chỗ ở phổi như tác nhân dãn phế quản. Indacaterol là chất đồng vận gần như hoàn toàn đối với thụ thể beta-2-adrenergic ở người với nồng độ nanomol. 

Mặc dù các thụ thể beta-2 là các thụ thể adrenergic chiếm ưu thế ở cơ trơn phế quản và các thụ thể beta-1 chiếm ưu thế ở tim người, nhưng các thụ thể beta-2-adrenergic vẫn có ở tim người, chiếm 10 đến 50% tổng các thụ thể adrenergic. Chức năng chính xác của thụ thể beta-2-adrenergic ở tim chưa được biết, nhưng sự hiện diện của chúng làm tăng khả năng tác động trên tim, thậm chí cả với những chất đồng vận beta-2-adrenergic chọn lọc cao.

Tác dụng dược lực học chính

Onbrez Breezhaler cải thiện có ý nghĩa chức năng phổi một cách hằng định (khi đo thể tích thở ra gắng sức trong 1 giây, FEV1) trong hơn 24 giờ trong một số thử nghiệm về hiệu quả và dược lực học lâm sàng. Cải thiện đỉnh trung bình của FEV1 tương đối so với mức ban đầu là 250-330 mL ở giai đoạn ổn định.

So với placebo, Onbrez Breezhaler làm giảm căng khí phổi, dẫn đến tăng khả năng hít vào trong khi tập luyện và cả lúc nghỉ ngơi.

Tác dụng dược lực học phụ

Các tác dụng phụ đặc trưng của chất đồng vận beta-2-adrenergic dùng đường hít, là do kích hoạt các thụ thể beta-adrenergic toàn thân. Tác dụng phụ thường gặp nhất là run và co cứng cơ, mất ngủ, nhịp tim nhanh, giảm kali huyết và tăng đường huyết.

Tác dụng trên kali huyết và đường huyết

Những thay đổi về kali huyết và đường huyết đã được đánh giá trong một nghiên cứu pha III, mù đôi, có đối chứng với placebo trong 26. Vào lúc 1 giờ sau khi dùng thuốc ở tuần 12, so với placebo, nhóm bệnh nhân dùng thuốc có kali huyết thay đổi trung bình từ 0,03 đến 0,05 mmol/lít và đường huyết trung bình thay đổi từ 0,25 đến 0,31 mmol/lít.

Dược động học

Hấp thu

Thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết thanh của indacaterol là khoảng 15 phút sau khi hít liều duy nhất hoặc liều lặp lại. Sự tiếp xúc toàn thân với indacaterol tăng khi tăng liều (150 microgam đến 600 microgam) theo cách tỷ lệ với liều. Sinh khả dụng tuyệt đối của indacaterol sau một liều hít trung bình đạt 43% đến 45%. Nồng độ thuốc toàn thân là nhờ hấp thu qua phổi và qua ruột phối hợp.

Phân bố

Sau khi truyền tĩnh mạch, thể tích phân bố (Vz) của indacaterol là 2,557 lít cho thấy sự phân bố cực lớn. Sự gắn kết với protein huyết thanh và protein huyết tương người in vitro tuần tự là 94,1 đến 95,3% và 95,1 đến 96,2%.

Chuyển hóa

Indacaterol dạng không biến đổi là thành phần chủ yếu trong huyết thanh, chiếm khoảng một phần ba toàn bộ AUC liên quan đến thuốc trong hơn 24 giờ. Dẫn chất hydroxyl hóa là chất chuyển hóa chính trong huyết thanh. Dẫn chất phenolic O-glucuronide của indacaterol và indacaterol hydroxyl hóa là các chất chuyển hóa chiếm ưu thế tiếp theo. Sản phẩm diastereomer của dẫn chất hydroxyl hóa, N-glucuronide của indacaterol, và các sản phẩm C- và N-dealkyl hóa là các chất chuyển hóa tiếp theo đã được xác định.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng UGT1A1, chất đồng dạng duy nhất của UGT, đã chuyển hóa indacaterol thành phenolic O-glucuronide. CYP3A4 là isoenzym chủ yếu chịu trách nhiệm hydroxyl hóa indacaterol. Các nghiên cứu in vitro cũng cho thấy rằng indacaterol là cơ chất có ái lực thấp với bơm thải trừ P-gp.

Thải trừ

Indacaterol được bài tiết qua nước tiểu không thay đổi thường dưới 2% liều sử dụng. Độ thanh thải trung bình qua thận của indacaterol trong khoảng 0,46 và 1,20 lít/giờ. Khi so sánh với độ thanh thải trong huyết thanh của indacaterol là 23,3 lít/giờ, độ thanh thải qua thận có vai trò rất nhỏ (khoảng 2 đến 5% độ thanh thải toàn thân) trong thải trừ indacaterol toàn thân.

Cách dùng Bột hít Onbrez Breezhaler 150mcg

Cách dùng

Viên nang Onbrez Breezhaler chỉ được sử dụng theo đường hít qua miệng và với dụng cụ hít Onbrez Breezhaler, không được nuốt.

Cần dùng Onbrez Breezhaler mỗi ngày vào cùng thời điểm trong ngày. Nếu quên dùng một liều, thì nên dùng liều kế tiếp của ngày kế vào cùng thời điểm trước đó.

Luôn bảo quản viên nang Onbrez Breezhaler trong vỉ, và chỉ lấy ra ngay trước khi dùng. Hướng dẫn cách dùng dụng cụ Onbrez Breezhaler được trình bày trong bảng hướng dẫn.

Bệnh nhân cần được hướng dẫn sử dụng thuốc đúng cách. Những bệnh nhân không có cải thiện đáng kể khả năng thở cần được hỏi liệu họ có nuốt viên thuốc thay vì hít không.

Xem bảng hướng dẫn sử dụng và thao tác.

Liều dùng

Người lớn

Liều khuyến cáo của Onbrez Breezhaler là hít một lần/ngày một viên nang 150 microgam với dụng cụ hít Onbrez Breezhaler. Chỉ nên tăng liều theo chỉ định của thầy thuốc.

Liều hít mỗi lần một viên nang 300 microgam với dụng cụ Onbrez Breezhaler có lợi ích về lâm sàng cho một số bệnh nhân khi không thở được, đặc biệt là bệnh nhân bị COPD nặng. Liều tối đa là 300 microgam ngày một lần.

Liều cho các quần thể đặc biệt

Người già: Không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân lớn tuổi.

Trẻ em: Không dùng Onbrez Breezhaler cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Suy gan: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Không có dữ liệu dùng Onbrez Breezhaler cho bệnh nhân suy gan nặng.

Suy thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Với liều thuốc một lần gấp 10 lần liều tối đa khuyến cáo trong điều trị ở bệnh nhân bị COPD, nhịp tim tăng vừa, tăng huyết áp tâm thu và khoảng QTc.

Liều cao indacaterol gia tăng quá mức tác dụng đặc trưng của các chất kích thích beta-2-adrenergic như nhịp tim nhanh, run rẩy, đánh trống ngực, nhức đầu, buồn nôn, nôn, lơ mơ, loạn nhịp thất, nhiễm acid chuyển hóa, hạ kali huyết và tăng đường huyết.

Khi quá liều nên điều trị triệu chứng và chăm sóc nâng đỡ. Đối với trường hợp nặng, cần cho bệnh nhân nhập viện. Có thể dùng các thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim, nhưng thầy thuốc phải theo dõi sát và hết sức thận trọng, vì các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể gây co thắt phế quản.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều, thì nên dùng liều kế tiếp của ngày kế vào cùng thời điểm trước đó.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn (ADR) khi dùng Onbrez Breezhaler mà bạn có thể gặp:

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ hô hấp, ngực, trung thất: Viêm mũi họng, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm xoang; ho, đau miệng, hầu, kích thích họng, sổ mũi.

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Bệnh đái tháo đường, tăng đường huyết.

• Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

• Hệ tim mạch: Bệnh tim thiếu máu cục bộ, đánh trống ngực.

• Da và mô dưới da: Ngứa, nổi ban.

• Hệ cơ xương khớp: Co thắt cơ, đau cơ xương khớp.

• Toàn thân: Đau ngực, phù ngoại biên.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ miễn dịch: Quá mẫn.

• Hệ thần kinh: Dị cảm.

• Hệ tim mạch: Rung nhĩ, nhịp tim nhanh.

• Hệ hô hấp, ngực, trung thất: Co thắt phế quản nghịch lý.

• Hệ cơ xương khớp: Đau cơ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Nhồi máu cơ tim, Rối loạn nhịp tim, Á vảy nến, Loét thực quản, Cao huyết áp, Co giật

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Tiểu đường
• Suy gan
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.