Công dụng của Bột pha tiêm Oraptic

Chỉ định

Thuốc Oraptic được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị bằng đường uống không hiệu quả:

• Điều trị loét dạ dày – tá tràng.
• Phòng ngừa tái phát loét dạ dày – tá tràng.
• Kết hợp với thuốc kháng sinh thích hợp, loại trừ helicobacter pylori (h. pylori) gây bệnh loét dạ dày.
• Điều trị loét dạ dày và tá tràng do nsaid.
• Ngăn ngừa loét dạ dày và tá tràng do nsaid ở những bệnh nhân có nguy cơ.
• Điều trị chứng viêm thực quản trào ngược.
• Kiểm soát lâu dài ở bệnh nhân đã chữa lành bệnh viêm thực quản trào ngược.
• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản.
• Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.

Dược lực học

Omeprazole ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế có hồi phục hệ enzyme hydro – kali adenosine triphosphatase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào viền của dạ dày. Tác dụng nhanh, kéo dài nhưng hồi phục được. Omeprazole không có tác dụng lên thụ thể (receptor) acetylcholine hay thụ thể histamine.

Tác động trên sự tiết acid

Omeprazole ức chế tiết acid dạ dày phụ thuộc liều, do đó với liều tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch 40 mg sẽ giảm nồng độ acid trong dạ dày ngay lập tức và sau 24 giờ nồng độ acid dạ dày giảm khoảng 90%. Sự ức chế tiết acid dạ dày phụ thuộc diện tích dưới đường cong (AUC) không phụ thuộc nồng độ omeprazole tại một thời điểm.

Tác động trên vi khuẩn h. pylori

H. pylori liên quan đến viêm loét dạ dày tá tràng và là yếu tố gây tăng nguy cơ phát triển ung thư dạ dày. Sử dụng omeprazole kết hợp kháng sinh giúp diệt vi khuẩn h. pylori và chữa lành các vết loét.

Dược động học

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ở những người khỏe mạnh xấp xỉ 0,3 l/kg thể trọng. 97% omeprazole gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Omeprazole được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrome p450 (cyp). Phần lớn omeprazole chuyển hóa qua enzyme cyp2c19 tạo thành hydroxyomeprazole, chất chuyển hóa chủ yếu trong huyết tương. Phần còn lại chuyển hóa qua cyp3a4 tạo ra omeprazole sulfone. Khoảng 3% dân số da trắng và 15 – 20% dân số châu Á thiếu enzyme cyp2c19 chức năng và được gọi là người chuyển hóa kém.

Ở những người này sự chuyển hóa của omeprazole có thể được xúc tác chủ yếu bởi cyp3a4. Sau khi dùng liều omeprazole 20 mg lặp lại một lần mỗi ngày, auc trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn từ 5 đến 10 lần so với những người có enzyme cyp2c19 chức năng (người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương cũng cao hơn, gấp 3 đến 5 lần. Những phát hiện này không có ý nghĩa gì đối với liều dùng omeprazole.

Thải trừ

Độ thanh thải huyết tương tổng cộng khoảng 30 – 40 l/giờ sau một liều duy nhất. Thời gian bán thải của omeprazole trong huyết tương thường ngắn hơn một giờ sau khi dùng liều duy nhất và liều lặp lại mỗi ngày một lần. Omeprazole được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều mà không có khuynh hướng tích lũy khi sử dụng một lần mỗi ngày. Gần 80% liều omeprazole được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu, phần còn lại qua phân, chủ yếu xuất phát từ tiết mật.

Người suy gan

Sự chuyển hóa của omeprazole ở bệnh nhân suy gan bị suy giảm, dẫn tới tăng AUC. Omeprazole không cho thấy bất kỳ xu hướng tích lũy với liều dùng một lần mỗi ngày. 

Người suy thận

Dược động học của omeprazole, bao gồm sinh khả dụng toàn thân và tỉ lệ thải trừ không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Người cao tuổi

Tốc độ chuyển hóa omeprazole giảm nhẹ ở người cao tuổi (75 – 79 tuổi).

Cách dùng Bột pha tiêm Oraptic

Cách dùng

Pha loãng với 10 ml dung môi. Tiêm tĩnh mạch chậm tối thiểu 2,5 phút với tốc độ không quá 4 ml/phút.

Dung dịch sau khi hoàn nguyên nên được dùng ngay hoặc ổn định trong vòng 4 giờ ở nhiệt độ 25^oC.

Liều dùng

Liều dùng cho người lớn khi sử dụng đường uống không hiệu quả

Ở những bệnh nhân không uống được thuốc, nên dùng omeprazole tiêm tĩnh mạch 40 mg x 1 lần/ngày.

Hội chứng Zollinger - Ellison

Thường dùng liều tiêm tĩnh mạch 60 mg/ngày, có thể dùng liều cao hơn tùy từng bệnh nhân. Nếu dùng liều cao hơn 60 mg/ngày thì chia ra 2 lần mỗi ngày.

Người suy thận

Không cần hiệu chỉnh liều ở người suy thận.

Người suy gan

Ở bệnh nhân suy gan, có thể dùng liều hàng ngày 10 – 20 mg.

Người cao tuổi (> 65 tuổi)

Không cần hiệu chỉnh liều ở người cao tuổi.

Trẻ em

Dữ liệu an toàn còn giới hạn khi sử dụng omeprazole tiêm tĩnh mạch cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chỉ điều trị triệu chứng, không có thuốc điều trị đặc hiệu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Oraptic, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Đau đầu.

• Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, nôn, bướu thịt đáy vị (lành tính).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tâm thần và thần kinh: Mất ngủ, chóng mặt, dị cảm, buồn ngủ.

• Gan mật: Tăng men gan. 

• Da và mô dưới da: Viêm da, ngứa, phát ban, mày đay.

• Gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống.

• Mệt mỏi, phù ngoại biên.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

• Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch và phản ứng/sốc phản vệ.

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ natri huyết.

• Tâm thần và thần kinh: Kích động, lú lẫn, trầm cảm, rối loạn vị giác.

• Mắt: Mờ mắt.

• Tiêu hóa: Khô miệng, viêm miệng, candida đường tiêu hóa, viêm đại tràng vi thể.

• Hô hấp: Co thắt phế quản.

• Gan mật: Viêm gan có hoặc không có vàng da.

• Da và mô dưới da: Rụng tóc, nhạy cảm ánh sáng.

• Đau cơ, đau khớp, viêm thận kẽ, tăng tiết mồ hôi.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

• Máu và bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ magie huyết.

• Tâm thần: Hành hung, ảo giác.

• Gan mật: Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan từ trước.

• Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN).

• Yếu cơ, vú to ở nam giới.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Suy gan

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.