Công dụng của Viên nén Osart-20

Chỉ định

Thuốc Osart 20 chỉ định điều trị tăng huyết áp. Có thể dùng một mình hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Dược lực học

Cơ chế: Angiotensin II được hình thành từ angiotensin I trong phản ứng thủy phân nhờ enzym chuyển dạng angiotensin (ACE, kinase II).

Angiotensin II là yếu tố chính làm tăng áp lực mau trong hệ thống renin - angiotensin với các tác dụng gây co mạch, tăng kích thích tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim và tái hấp thu natri ở thận.

Olmesartan ức chế tác dụng co mạch của angiotensin II bằng cách ức chế chọn lọc liên kết của AT₂ với thụ thể AT₁ trong cơ trơn mạch máu. Vì thế, tác dụng của nó độc lập với sự tổng hợp AT₂. Một thụ thể AT₂ được tìm thấy trong nhiều mô, nhưng người ta không biết được liệu thụ thể này có liên quan đến sự cân bằng nội mô mạch máu hay không.

Olmesartan tác dụng lên thụ thể AT₁ mạnh hơn thụ thể AT₂ là 12500 lần.

Dung chất ức chế ACE, và do đó ức chế quá trình sinh chuyển hóa AT₁ thành AT₂ để khóa tác dụng của hệ thống renin - angiotensin là cơ chế tác dụng của nhiều thuốc hạ huyết áp. Các chất ức chế ACE cũng ức chế sự chuyển hóa cua bradykinin, cũng được xúc tác bởi ACE. Vì olmesartan medoxomil không ức chế ACE (kinase II) nên nó không ảnh hưởng đến đáp ứng với bradykinin. Tuy nhiên trên lâm sàng chưa thấy sự khác biệt. Tác dụng khóa thụ thể angiotensin II ức chế hệ thống phản hồi âm tính của angiotensin II đối với sự bài tiết renin, nhưng lại làm tăng hoạt động của renin trong huyết tương và nồng độ angiotensin lưu thông không vượt quá tác dụng của olmesartan với huyết áp.

Dược động học

Hấp thu: Olmesartan medoxomil sinh chuyển hóa nhanh và hoàn toàn nhờ phản ứng thuy phân ester thanh olmesartan trong suốt quá trình hấp thu theo đường tiêu hóa. Trạng thái ổn đinh đạt được trong vòng từ 3 đến 5 ngày. Sinh khả dụng tuyệt đối của olmesartan khoang 26%. Sau khi uống, đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 - 2 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng tới sinh khả dụng của olmesartan.

Phân bố: Thể tích phân bố của olmesartan khoảng 171, thuốc liên kết cao với protein huyết tương (99%) và không xâm nhập được vào tế bào hồng cầu.

Chuyển hóa và thải trừ: Vì thuốc đã chuyển hóa nhanh và hoàn toàn trong quá trình hấp thu nên không cần tiếp tục chuyển hóa olmesartan thêm nữa. Độ thanh thải huyết tương toàn phần của olmesartan là 1,3 lít/giờ, độ thanh thải của thận là 0,6 lít/giờ. Khoảng 35% đến 50% liều hấp thu được thải trừ theo nước tiểu, phần còn lại đào thải vào phân và mật.

Thời gian bán thải của olmesartan dao động từ 10 đến 15 giờ sau khi uống.

Cách dùng Viên nén Osart-20

Cách dùng

Thuốc dạng viên nén bao phim dùng đường uống.

Liều dùng

Liều khởi đầu khuyến cáo của olmesartan medoxomil là 10 mg 1 lần/ngày. Với bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ ở liều khởi đầu, có thể tăng liều lên 20 mg 1 lần/ngày. Những bệnh nhân cần giảm huyết áp nhiều hơn sau 2 tuần điều trị có thể tăng liều lên 40 mg/ngày. Liều trên 40 mg không có tác dụng mạnh hơn. Dùng liều dùng 2 lần/ngày cũng không có hiệu quả hơn uống 1 lần/ngày với tổng liều tương tự.

Người già: Không cần điều chỉnh liều cho người già. Nếu phải tăng liều lên 40 mg/ngày, cần kiểm soát huyết áp chặt chẽ.

Suy thận: Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa (Cl_Cr 20 - 60 ml/phút) thì liều tối đa là 20 mg/ngày. Không sử dụng olmesartan medoxomil cho bệnh nhân suy thận nặng(Cl_Cr < 20ml/phút).

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều đổi với bệnh nhân suy gan nhẹ. Đối với bệnh nhân suy gan vừa, liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg/ngày và tối đa là 20 mg/ngày. Không sử dụng olmesartan medoxomil cho bệnh nhân suy gan nặng hoặc tắc mật.

Ở những bệnh nhân có thể bị giảm thể tích mạch (như người điều trị thuốc lợi tiểu, đặc biệt là những người suy giảm chức năng thận), cần theo dõi sát sao và dùng liều thấp olmesartan medoxomil khi mới bắt đầu. Olmesartan medoxomil có thể uống cùng thức ăn hoặc không. Nếu điều trị một mình olmesartan medoxomil không thể kiểm soát được huyết áp có thể dùng thêm thuốc lợi tiểu. Có thể dung cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Thông tin về sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa được đánh giá.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Số liệu về các trường hợp quá liều ở người rất hạn chế. Biểu hiện thường thấy nhất là hạ huyết áp quá mức và nhịp tim nhanh; nếu có hiện tượng kích thích phó giao cảm (dây thần kinh phế - vị) có thể làm chậm nhịp tim. Khi có biểu hiện hạ huyết áp quá mức cần xử lý ban đầu bằng các biện pháp điều trị tích cực. Khả năng thẩm tách olmesartan chưa được rõ.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Osart 20 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Thuốc dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý thưởng nhẹ, thoáng qua và không liên quan đến liều của olmesartan medoxomil.

Các tác dụng không mong muốn thường gặp gồm có: Đau đầu, các triệu chứng giống cúm và chóng mặt.

Tác dụng không mong muốn được liệt kê theo hệ cơ quan và tần suất, tần suất được xác định như sau:

Rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 tới < 1/10); ít gặp (≥ 1/1,000 tới< 1/100); hiếm gặp (≥ 1/10.000 tới < 1/1.000); rất hiếm gặp (< 1/10.000), không xác định (không thể ước tính từ số liệu sẵn có).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

• Ít gặp: Giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch:

• Ít gặp: Phản ứng phản vệ.

Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng:

• Thường gặp: Tăng triglycerid máu, tăng acid uric máu;
• Ít gặp: Tăng kali máu.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: Chóng mặt, nhức đầu.

Rối loạn tai và mê đạo tại:

• Ít gặp: Chóng mặt.

Rối loạn nhịp tim:

• Ít gặp: Đau thắt ngực.

Rối loạn mạch máu:

• Hiếm gặp: Huyết áp thấp.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất:

• Thường gặp: Viêm phế quản, viêm họng, ho và viêm mũi.

Rối loạn tiêu hóa:

• Thường gặp: Viêm dạ dày ruột, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, khó tiêu.
• Ít gặp: Nôn.
• Rất hiếm gặp: Bệnh lý đường tiêu hóa mạn tính tương tự bệnh sprue.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Ít gặp: Phát ban, viêm da dị ứng, mày đay, phát ban, ngứa.
• Hiếm gặp: Phù nề.

Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết:

• Thường gặp: Viêm khớp, đau lưng, đau xương.
• Ít gặp: Đau cơ.
• Hiếm gặp: Co thắt cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu:

• Thường gặp: Đi tiểu ra máu, nhiễm trùng đường tiết niệu.
• Hiếm gặp: Suy thận cấp, suy thận nhẹ.

Rối loạn chung và những tình trạng tại đường dùng:

• Thường gặp: Đau đớn, tức ngực, phù nề ngoại vi, các triệu chứng giống cúm, mệt mỏi.
• Ít gặp: Phù nề mặt, suy nhược, bồn chồn bất ổn.
• Hiếm gặp: Hôn mê.

Các nghiên cứu điều tra:

• Thường gặp: Tăng men gan, tăng urê máu,tăng creatin - kinase máu.
• Hiếm gặp: Tăng creatinin máu.
• Bệnh lý đường tiêu hóa mạn tính tương tự bệnh sprue.

Thông báo với bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khidùng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.