Công dụng của Thuốc Paincerin 50mg Diacerein

Chỉ định

Thuốc Paincerin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.

Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.

Dược lực học

Nhóm ATC: M01AX21

Nhóm các thuốc chống viêm khớp và thấp khớp, không steroid.

Diacerein là một dẫn xuất anthraquinon có tác dụng chống viêm trung bình. Liều thuốc sử dụng cho tác dụng chống viêm không gây kích ứng dạ dày. Tác dụng của thuốc khởi phát là chậm, thường có tác dụng khi sử dụng đến ngày điều trị thứ 30 và kéo dài đến ngày thứ 45. Do đó, diacerein thường được sử dụng hỗ trợ, kết hợp với các NSAID.

Các nghiên cứu trên in vitro cho thấy, tác dụng chống viêm của diacerein là do:

• Diacerein ức chế đặc tính thực bảo và hóa ứng động của đại thực bào.
• Ức chế sự hình thành interleukin-1.
• Giảm hoạt động collagenotylic (phân hủy collagen ở các sụn khớp).

Trong một số mô hình nghiên cứu, diacerein kích thích quá trình tổng hợp proteoglycan, glycosaminoglycan và acid hyaluronic, Các nghiên cứu trên động vật cũng cho thấy diacerein có tác dụng làm giảm sự thoái hóa sụn.

Một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên giữa nhóm sử dụng giá được và nhóm sử dụng diacerin (nghiên cứu ECHODIAH) được tiến hành trên 507 bệnh nhân bị viêm xương khớp đã cho thấy diacerein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống liều đơn (50 mg), nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2,5 giờ và nồng độ C_max trong huyết tương là 3 mg/L. Uống diacerein vào bữa ăn làm chậm sự hấp thu thuốc vào hệ thống tuần hoàn, nhưng làm tăng 25% tổng lượng thuốc được hấp thu (diện tích dưới đường cong AUC).

Khi sử dụng liều đơn 50 – 200 mg diacerein, các thông số dược động học không phụ thuộc vào liều. Dicerein được chuyển hoá bước 1 hoàn toàn ở gan, thành dạng rhein bằng phản ứng liên hợp với sulfat trước khi vào hệ tuần hoàn.

Phân bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao (99%), hoạt chất có ái lực cao với albumin.

Chuyển hóa: Diacerein sau khi uống, bị deacetyl hóa thành rhein bằng phản ứng liên hợp với sulfat.

Thải trừ: Thời gian bán thải của thein khoảng 4,5 giờ. 30% lượng thuốc được thải trừ qua thận, trong đó có 80% lượng rhein được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp với sulfat và glucoronid, 20% dưới dạng không đổi.

Bệnh nhân suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin < 30 ml/phút) làm tăng sự tích lũy rhein gấp 2 lần, do đó nên giảm liều ở bệnh nhân suy thận.

Ở người cao tuổi, khả năng hấp thụ thuốc không bị ảnh hưởng, do đó không cần hiệu chỉnh liều, tuy nhiên cần chú ý trường hợp khả năng thuốc thải trừ kém ở người cao tuổi.

Cách dùng Thuốc Paincerin 50mg Diacerein

Cách dùng

Thuốc sử dụng theo đường uống, thuốc dùng cho người lớn (trên 15 tuổi).

Liều dùng

Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sỹ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.

Do một số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50 mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2- 4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào buổi sáng và viên còn lại vào buổi tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước.

Khuyến cáo không kê diacerein cho bệnh nhân trên 65 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng khi quá liều: Tiêu chảy nặng có thể xảy ra.

Xử trí: Điều trị triệu chứng như bù nước và chất điện giải.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Paincerin, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Rối loạn tiêu hóa

• Rất hay gặp (>1/10): Tiêu chảy, đau bụng.
• Thường gặp (>1/100 và < 1/10): Tăng nhu động ruột, đầy hơi.

Các tác dụng này sẽ thuyên giảm khi tiếp tục sử dụng thuốc. Trong một số trường hợp xuất hiện tiêu chảy nghiêm trọng có biến chứng như mất nước và rối loạn cân bằng điện giải.

Bệnh nhiễm melanin kết tràng (melanosis coli) hiếm khi quan sát thấy trên lâm sàng.

Rối loạn hệ gan mật

• Ít gặp (>1/1000 và < 1/100): Tăng enzym gan huyết thanh.

Rối loạn da và mô dưới da

• Thường gặp (>1/100 và < 1/10): Ngứa, ban da, chàm eczema.

Các rối loạn khác

Có thể gặp nước tiểu sẫm màu

Dữ liệu từ theo dõi hậu mại

Rối loạn hệ gan mật

Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng enzym gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân (xem phần cảnh báo đặc biệt và thận trọng).

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho bác sỹ, dược sỹ khi gặp bất kỳ tác dụng không mong muốn nào của thuốc.

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.