Công dụng của Viên nén Pantoloc 20mg

Chỉ định

Người lớn và thiếu niên/trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên:

• Dùng trong điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản.

• Dùng trong điều trị kiểm soát kéo dài và phòng ngừa cơn tái phát trong viêm thực quản trào ngược.

Người lớn: Ngăn ngừa loét dạ dày tá tràng gây ra do thuốc kháng viêm không steroid không chọn lọc (NSAIDs) trên các bệnh nhân có nguy cơ loét mà vẫn phải tiếp tục điều trị với các NSAIDs.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Chất ức chế bơm proton.

Pantoprazole là một chất thay thế của benzimidazole có tác động ức chế bài tiết acid hydrocloric dạ dày bằng cách ức chế chọn lọc bơm proton của các tế bào thành dạ dày.

Pantoprazole được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid tại các tế bào thành dạ dày có tác động ức chế enzyme H+/K+ - ATPase, giai đoạn cuối sản sinh acid hydrocloric trong dạ dày. Sự ức chế phụ thuộc liều dùng và tác động đồng thời lên cả quá trình bài tiết cơ bản và tăng sản sinh của acid hydrocloric. Ở hầu hết các bệnh nhân, các triệu chứng mất hoàn toàn trong vòng 2 tuần. Điều trị với pantoprazole có thể gây giảm độ acid dạ dày, do đó làm tăng nồng độ gastrin tỷ lệ theo nồng độ acid bị giảm.

Sự tăng nồng độ gastrin mang tính chất thuận nghịch. Do pantoprazole gắn kết enzyme ở vị trí xa thụ thể ở tế bào mặt, có thể gây ức chế riêng biệt tới việc bài tiết acid hydrocloric bằng cách kích thích các chất khác (acetylcholine, histamin, gastrin). Tác động này giống nhau kể cả khi điều trị theo đường uống hoặc đường tĩnh mạch.

Các trị số gastrin lúc đói tăng theo pantoprazole. Khi dùng ngắn hạn, thông thường các trị số này không vượt quá giới hạn trên của mức bình thường. Trong hầu hết các trường hợp, nồng độ gastrin tăng gấp đôi khi điều trị dài hạn. Tuy nhiên, sự tăng quá mức chỉ xảy ra trong các trường hợp riêng lẻ. Kết quả đã quan sát thấy tăng nhẹ đến trung bình về số lượng tế bào nội tiết đặc hiệu (ECL) trong dạ dày ở một số ít trường hợp trong thời gian điều trị dài hạn (tăng sản u dạng tuyến).

Tuy nhiên, theo các nghiên cứu, sự hình thành các tiền thân carcinoid (tăng sản không điển hình) hoặc carcinoid dạ dày được nhận thấy trong các thử nghiệm in vivo chưa được quan sát thấy trên người.

Không thể loại trừ hoàn toàn ảnh hưởng của việc điều trị dài hạn bằng pantoprazole quá một năm trên các thông số nội tiết của tuyến giáp theo kết quả trong các nghiên cứu in vivo.

Dược động học

Hấp thu

Pantoprazole được hấp thu nhanh và đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương ngay cả sau khi dùng một liều uống duy nhất 20 mg. Trung bình sau khi dùng khoảng 2 – 2,5 giờ, nồng độ cao nhất trong huyết thanh đạt được khoảng 1 – 1,5 μg/ml và những trị số này vẫn không thay đổi sau khi dùng nhiều lần.

Dược động học không thay đổi sau khi dùng liều duy nhất hoặc lặp lại. Trong phạm vi liều 10 – 80 mg, động học của pantoprazole trong huyết tương tuyến tính cả sau khi uống và tiêm tĩnh mạch.

Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén khoảng 77%. Dùng với thức ăn không ảnh hưởng AUC, nồng độ cao nhất trong huyết thanh và do đó không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. Chỉ có độ biến thiên về thời gian trễ sẽ tăng lên do việc dùng đồng thời với thức ăn.

Phân bố

Tỷ lệ pantoprazole kết hợp với protein huyết thanh khoảng 98%. Thể tích phân bố khoảng 0,15 L/kg.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa gần như hoàn toàn qua gan. Đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 và sau đó liên hợp với sulphate, đường chuyển hóa khác bao gồm sự oxy hóa bởi CYP3A4.

Thải trừ

Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 1 giờ và độ thanh thải khoảng 0,1 L/giờ/kg. Trong một số trường hợp có hiện tượng thuốc thải trừ chậm. Do sự gắn kết chọn lọc của pantoprazole vào các bơm proton tại các tế bào thành, nửa đời thải trừ của thuốc không tương quan với khả năng kéo dài thêm tác động của thuốc (tác động ức chế bài tiết acid).

Các chất chuyển hóa của pantoprazole thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), phần còn lại thải trừ qua phân. Dạng chuyển hóa chính cả trong huyết thanh và trong nước tiểu là desmethyl pantoprazole, chất sẽ liên hợp với sulphate. Thời gian bán thải của dạng chuyển hóa chính (khoảng 1,5 giờ) không dài hơn so với thời gian bán thải của pantoprazole.

Cách dùng Viên nén Pantoloc 20mg

Cách dùng

Không được nhai hoặc nghiền viên thuốc, nên uống nguyên viên với nước trước bữa ăn một giờ.

Liều dùng

Người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên:

• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản: Liều khuyến cáo là 1 viên 20 mg/ngày. Nhìn chung các triệu chứng giảm trong vòng 2 – 4 tuần điều trị. Nếu 4 tuần chưa đủ, chỉ cần kéo dài điều trị thêm 4 tuần nữa để làm giảm các triệu chứng trở lại bình thường. Khi các triệu chứng đã giảm bớt, có thể kiểm soát các triệu chứng tái phát bằng một liệu trình theo yêu cầu là 20 mg/ngày nếu cần. Có thể phải tính đến việc chuyển sang điều trị với một liệu pháp liên tục trong trường hợp các triệu chứng không hoàn toàn được kiểm soát đầy đủ sau khi đã điều trị với liệu trình theo yêu cầu.

• Điều trị kiểm soát kéo dài và phòng ngừa cơn tái phát trong viêm thực quản trào ngược: Trong điều trị kéo dài, khuyến cáo dùng liều duy trì 1 viên 20 mg/ngày, tăng liều lên 40 mg/ngày nếu có tái phát. Có thể dùng viên Pantoloc 40 mg trong trường hợp này. Sau khi đã kiểm soát được các triệu chứng của cơn tái phát, có thể giảm liều trở lại 20 mg pantoprazole.

Người lớn:

Ngăn ngừa loét dạ dày tá tràng do thuốc kháng viêm không steroid không chọn lọc (NSAIDs) trên các bệnh nhân có nguy cơ loét mà vẫn phải tiếp tục điều trị với các NSAIDs: Liều khuyến cáo 1 viên 20 mg/ngày.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo dùng ở bệnh nhân dưới 12 tuổi do an toàn và hiệu quả trên nhóm tuổi này còn hạn chế.

Bệnh nhân suy gan: Không nên vượt quá liều 20 mg/ngày.

Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều.

Bệnh nhân lớn tuổi: Không cần chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa rõ triệu chứng quá liều ở người. Sự đáp ứng toàn thân với liều lên đến 240 mg khi dùng đường tĩnh mạch trong 2 phút đã được dung nạp tốt.

Vì pantoprazole gắn kết mạnh với protein, thuốc không dễ dàng bị loại bỏ bằng thẩm phân. Trong trường hợp quá liều với các dấu hiệu nhiễm độc trên lâm sàng, ngoài việc điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, không có khuyến cáo điều trị đặc hiệu nào có thể được đưa ra.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.

• Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

• Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, chướng bụng, đầy hơi, táo bón, khô miệng, đau bụng, khó chịu.

• Da và mô dưới da: Phát ban, ngứa.

• Cơ xương khớp: Gãy xương hông, xương cổ tay, xương cột sống.

• Suy nhược, mệt mỏi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 12 tuổi

• Suy gan

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.