Công dụng của Viên nén Paracetamol 500mg

Chỉ định

Thuốc Paracetamol 500mg Armepharco được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến trung bình:

Paracetamol được dùng giảm đau tạm thời trong điều trị chứng đau nhẹ và vừa. Thuốc có hiệu quả nhất là làm giảm đau cường độ đau thấp có nguồn gốc không phải nội tạng.

Paracetamol thường được dùng để giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt do mọl nguyên nhân nhưng không làm giảm thân nhiệt ở người bình thường.

Không dùng thuốc này cho trẻ em dưới 10 tuổi do hàm lượng chế phẩm không phù hợp.

Dược lực học

Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyi-p-amlnophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ờ người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Với liều điều trị, paracetamol ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng loét hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng sallcylat. Tác dụng của paracetamol trên hoạt tính cycooxygenase chưa được biết đầy đủ.

Với liều 1 g/ngày, paracetamol là một thuốc ức chế cyclooxygenase yếu. Tác dụng ức chế của paracetamol trên cyclooxygenase -1 yếu. Paracetamol thường được chọn làm thuốc giảm đau và hạ sốt, đặc biệt ở người cao tuổi và ở người có chống chỉ định dùng salicylat hoặc NSAID khác, như người bị hen, có tiền sử loét dạ dày tá tràng và trẻ em.

Paracetamol không có tác dụng trên sự kết tập tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

Dược động học

Hấp thu

Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn giàu carbohydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol.

Phân bố

Sau khi uống với liều điều trị, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 30 đến 60 phút.

Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởl cytochrom P-450 để tạo nên N - acetyl - benzoquinonimin (NAPQ), một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyền hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, chất NAPQ không được liên hợp với các glutathion gây độc cho tế bào gan, dẫn đến viêm và có thể dẫn đến hoại từ gan.

Thải trừ

Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 - 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan.

Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90-100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), add sulfuric (khoảng 35%) hoặc cysteine (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hoá hydroxyl - hóa và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.

Cách dùng Viên nén Paracetamol 500mg

Cách dùng

Paracetamol thường được dùng theo đường uống. Không dùng paracetamol cho người Iớn và trẻ em để tự điều trị sốt cao (trên 39,5°C), sốt kéo dài trên 3 ngày, hoặc sốt tái phát, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì sốt như vậy có thể là dấu hiệu của một bệnh nặng cần được thầy thuốc chẩn đoán nhanh chóng.

Liều dùng

Người Iớn: 0,5 - 1 gam/lần, 4 – 6 giờ 1 lần, tối đa 4 gam/ngày.

Trẻ em 10 tuổi trở lên: 0,5 gam/lần, có thế nhắc lại sau 4-6 giờ nếu cần, tối đa 4 liều/24 giờ.

Bệnh nhân suy thận: Trong trường hợp suy thận trầm trọng (hệ số thanh thải creatinin dưới 10ml/phút); khoảng cách tối thiểu giữa 2 lần uống là 8 giờ.

Bệnh nhân suy gan: Dùng thận trọng, dùng liều thấp. Tránh dùng kéo dàl.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dấu hiệu

Quá liều paracetamol có thể dẫn đến gây tổn thương gan nặng và đôi khi hoại tử ống thận cấp.

Nhiễm độc paracetamol có thể do dùng một liều độc duy nhất, hoặc do uống lặp lạl liều lớn paracetamol (VD: 7,5 -10 g mỗi ngày, trong 1-2 ngày) hoặc do uống thuốc dài ngày. Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong.

Buồn nôn, nôn và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2 - 3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc. Methemoglobin máu dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay là một dấu hiệu đặc trưng nhiễm độc cấp tính dẫn chất p-aminophenol; một lượng nhỏ sulhemoglobin cũng có thể được sản sinh. Trẻ em có khuynh hướng tạo methemoglobin dễ hơn người Iớn sau khi uống paracetamol.

Khi bị ngộ độc nặng, ban đầu có thể kích thích hệ thần kinh trung ương, kích động, và mê sảng. Tiếp theo có thể là ức chế hệ thần kinh trung ương: Sững sờ, hạ thân nhiệt, mệt lả, thở nhanh, nông; mạch nhanh, yếu, không đều, huyết áp thấp và suy tuần hoàn. Trụy mạch do giảm oxy huyết tương đối và do tác dụng ức chế trung tâm, tác dụng này chỉ xảy ra với liều rất Iớn. Sốc có thể xảy ra nếu giãn mạch nhiều. Cơn co giật nghẹt thở gây tử vong có thể xảy ra. Thường hôn mê xảy ra trước khi chết đột ngột hoặc sau vài ngày hôn mê.

Dấu hiệu lâm sàng thương tổn gan trở nên rõ rệt trong 2-4 ngày sau khi uống liều độc. Aminotransferase huyết tương tăng (đôi khi tăng rất cao) và nồng độ bilirubin trong huyết tương cũng có thể tăng; thêm nữa, khi thương tổn gan lan rộng, thời gian prothrombin sẽ kéo dài.

Có thể 10% người bệnh bị ngộ độc không được điều trị đặc hiệu đã có thương tổn gan nghiêm trọng; trong số đó 10 - 20% cuối cùng chết vì suy gan. Suy thận cấp cũng có thể xảy ra ở một số người bệnh. Sinh thiết gan phát hiện hoại tử trung tâm tiểu thùy trừ vùng quanh tĩnh mạch cửa. Ở những người không tử vong, thương tổn gan phục hồi sau nhiều tuần hoặc nhiều tháng.

Điều trị

Chẩn đoán sớm rất quan trọng trong điểu trị quá liều paracetamol. Có những phương pháp xác định nhanh nồng độ thuốc trong huyết tương. Tuy vậy, không được trì hoãn điều trị trong khi chờ kết quả xét nghiệm nếu bệnh sử gợi ý là quá liều nặng.

Khi nhiễm độc nặng, điều quan trọng là phải điều trị hỗ trợ tích cực.

Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.

Liệu pháp giải độc chính là những hợp chất sulhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan. N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải dùng thuốc giải dộc ngay lập tức, càng sớm càng tốt nếu chưa đến 36 giờ kể từ khi uống paracetamol. Điểu trị với N-acetylcystein có hiệu quả hơn khi cho uống thuốc trong thời gian dưới 10 giờ sau khi uống paracetamol. Khi cho uống, hòa loãng dung dịch N-acetylcystein với nước hoặc đồ uống không có rượu để đạt dung dịch 5:5 và phải uống trong vòng 1 giờ sau khi pha.

Cho uống N-acetylcystein với liều đầu tiên là 140mg/kg, sau đó cho tiếp 17 liều nữa, mỗi liều 70mg/kg cách nhau 4 giờ 1 lần. Chấm dứt điều trị nếu xét nghiệm paracetamol trong huyết tương cho thấy nguy cơ độc hại gan thấp. Cũng có thể dùng N-acetylcystein theo đường tĩnh mạch: Liều ban đầu là 150mg/kg, pha trong 200ml glucose 5%, tiêm tĩnh mạch trong 15 phút; sau đó truyền tĩnh mạch liều 50mg/kg trong 500ml glucose 5% trong 4 giờ, tiếp theo là 100mg/kg trong 1 lít dung dịch trong vòng 16 giờ tiếp theo.

Nếu không có dung dịch glucose 5% thì có thể dùng dung dịch natri clorid 0,9%. ADR của N-acetylcystein gồm ban da (gồm cả mày đay, không yêu cầu phải ngừng thuốc), buồn nôn, nôn, ỉa chảy, và phản ứng kiểu phản vệ. Nếu không có N-acetylcystein, có thể dùng methionin. Nếu đã dùng than hoạt trước khi dùng methionin thì phải hút than hoạt ra khỏi dạ dày trước. Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối do chúng có khả năng làm giảm hấp thụ paracetamol.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Paracetamol 500mg Armepharco, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). 

Thường gặp, ADR >1/100

Không có thông tin.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da: Ban da

Dạ dày- ruột: Buồn nôn, nôn.

Huyết học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.

Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Da: Hội chứng Steven - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Lyell, mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính.

Toàn thân: Phản ứng quá mẫn. Người bệnh mẫn cảm với sallcylat hiếm khi mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mụn mủ ban đỏ toàn thân cấp tuy hiếm xảy ra, nhưng có khả năng gây tử vong. Nếu thấy xuất hiện ban hoặc các biểu hiện khác về da, phải ngừng thuốc và thăm khám thầy thuốc.

Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Nếu thấy sốt, bọng nước quanh các hốc tự nhiên, nên nghĩ ngay đến hộị chứng Steven-Johnson, phải ngừng thuốc ngay. 

Chống chỉ định

Nghiện rượu mãn tính, Thiếu máu

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 6 tuổi

• Suy gan

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.