Công dụng của Viên nén Pecrandil 5

Chỉ định

Thuốc Pecrandil 5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ngăn ngừa và điều trị lâu dài đau thắt ngực ổn định mạn tính.

Dược lực học

Nicorandil là một este nicotinamide, là một thuốc giãn mạch với một cơ chế kép, làm giãn cơ trơn mạch máu ở cả phần tĩnh mạch và động mạch.

Nicorandil hoạt hóa kênh kali làm tăng phân cực màng tế bào mạch máu có tác dụng giãn cơ trơn động mạch, do đó giảm hậu gánh. Ngoài ra, sự kích hoạt của kênh kali có tác dụng tập cho cơ tim tiền thích nghi với thiếu máu cơ tim cục bộ.

Nhờ có nhóm nitrate, nicorandil cũng làm giãn cơ trơn mạch máu, đặc biệt là hệ thống tĩnh mạch thông qua sự gia tăng monophosphate guanosine vòng (cGMP) trong nội bào. Do đó làm giảm lượng máu về tim và làm giảm tiền gánh.

Nicorandil đã được chứng minh là gây ảnh hưởng trực tiếp lên động mạch vành, trên cả đoạn bình thường và đoạn hẹp mà không có hiện tượng cướp máu mạch vành. Hơn nữa, việc giảm áp lực cuối tâm trương và trương lực mạch máu sẽ làm giảm kháng lực mạch máu ở các mạch ngoại biên. Cuối cùng, sự cân bằng oxy trong cơ tim và lưu lượng máu đến các vùng bị hẹp của cơ tim được cải thiện.

Hơn nữa, nicorandil đã được chứng minh có tác dụng chống co thắt trong cả in vitro và in vivo và đảo ngược sự co thắt mạch vành gây ra bởi methacholine hoặc noradrenaline. Nicorandil không có tác dụng trực tiếp trên co bóp cơ tim.

Dược động học

Dược động học của nicorandil có khoảng tuyến tính từ 5 mg đến 40 mg.

Hấp thu

Sau khi uống, nicorandil được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 75%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khi uống 30 - 60 phút. Nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) chỉ ra có sự tuyến tính với liều sử dụng và trạng thái ổn định nhanh chóng đạt được khi uống liều lặp lại (trong vòng 4 - 5 ngày). Ở trạng thái ổn định, tỉ lệ tích lũy (dựa trên AUC) là khoảng 2 đối với viên hàm lượng 20 mg và 1,7 đối với viên hàm lượng 10 mg.

Phân bố

Thuốc được phân bố toàn thân, không phụ thuộc vào liều, trong phạm vi điều trị. Nicorandil ít gắn kết với protein huyết tương (khoảng 25%).

Chuyển hóa

Nicorandil chủ yếu chuyển hóa ở gan bằng cách khử nitrate thành các hợp chất không có hoạt tính trên tim. Trong huyết tương, nicorandil ở dạng không thay đổi chiếm khoảng 45,5%, N-(2-hydroxyethyl)-nicotinamide chiếm khoảng 40,5% và các dạng chuyển hóa khác chiếm 20%.

Nicorandil được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Chất ở dạng không thay đổi (nhỏ hơn 1% so với liều dùng, xuất hiện trong nước tiểu sau 0 - 48 giờ). N-(2-hydroxyethyl)-nicotinamide là chất chuyển hóa có nhiều nhất (khoảng 8,9% so với liều dùng trong vòng 48 giờ). Tiếp theo là acid nicotinuric (5,7%), nicotinamide (1,34%), N-methylnicotinamide (0,61%) va nicotinic acid (0,40%). Đó là các chất chuyển hóa chủ yếu của nicorandil.

Thải trừ

Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm xuất hiện trong hai giai đoạn:

• Giai đoạn thải trừ nhanh: Thời gian bán thải khoảng 1 giờ, trong đó bao gồm khoảng 96% nồng độ trong huyết tương.

• Giai đoạn thải trừ chậm: Thời gian bán thải khoảng 12 giờ, sau khi uống liều 20 mg.

Nicorandil và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được thải trừ qua đường niệu, một lượng ít qua phân

Cách dùng Viên nén Pecrandil 5

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, trong và sau khi ăn đều được. Uống thuốc với 1 cốc nước, không nhai viên thuốc, uống ngày 2 lần vào buổi sáng và buổi tối.

Liều dùng

Người lớn

Liều ban đầu 10 mg x 2 lần/ngày (hoặc 5 mg x 2 lần/ngày ở bệnh nhân dễ bị đau đầu), sau đó tăng dần theo đáp ứng.

Liều thông thường 10 - 20 mg x 2 lần/ngày.

Liều dùng nên điều chỉnh theo mức đáp ứng của bệnh nhân, có thể tăng lên đến 40 mg x 2 lần/ngày nếu cần thiết.

Người lớn tuổi

Không cần điều chỉnh liều. Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả.

Trẻ em

Không khuyến cáo dùng cho trẻ em và người dưới 18 tuổi do chưa có đủ dữ liệu về an toàn và hiệu quả.

Bệnh nhân suy gan, suy thận

Không cần hiệu chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Theo dõi chức năng tim và các biện pháp hỗ trợ chung. Nếu cần thiết, tăng thể tích huyết tương tuần hoàn bằng cách truyền dịch thích hợp. Trong các trường hợp đe dọa tính mạng, có thể cân nhắc sử dụng các chất gây co mạch máu.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc PECRANDIL 5, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.

• Tim mạch: Tăng nhịp tim sau khi dùng liều cao.

• Mạch máu: Giãn mạch gây đỏ bừng mặt.

• Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, chảy máu trực tràng.

• Cơ thể cảm thấy yếu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Giảm huyết áp.

• Phù mạch.

• Đau nhức cơ.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Tiêu hoá: Đau bụng, loét đường tiêu hóa như viêm dạ dày, loét miệng, loét lưỡi, đường ruột và viêm loét hậu môn; những vết loét, nếu tiến triển có thể phát triển thành thủng, rò, hoặc hình thành ổ áp-xe.

• Da: Các dạng khác nhau của phát ban, ngứa.

• Cơ xương khớp: Đau cơ bắp.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng kali huyết.

• Tiêu hoá: Xuất huyết tiêu hoá.

• Gan mật: Viêm gan ứ mật, vàng da.

• Da: Giữ nước, phù nề, da và niêm mạc loét (chủ yếu loét quanh hậu môn và cơ quan sinh dục).

• Mắt: Viêm kết mạc, loét kết mạc và loét giác mạc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Huyết áp thấp, Dị ứng thuốc, Suy tim

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.