Công dụng của Viên nén Pentasa 500mg

Chỉ định

Thuốc Pentasa được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị viêm loét đại tràng và bệnh crohn.

Dược lực học

Nhóm dược lý điều trị: Nhóm kháng viêm đường ruột (A07 EC02).

Cơ chế hoạt động và tác dụng dược lực học

Mesalazin được biết đến là thành phần hoạt tính của sulfasalazin, chất được dùng để điều trị viêm loét đại tràng và bệnh crohn.

Dựa trên các kết quả lâm sàng, giá trị điều trị cùa mesalazin sau khi dùng đường trực tràng dường như là do tác dụng tại chỗ trên các mô ruột bị viêm hơn là tác dụng toàn thân, ở bệnh nhân bị bệnh viêm ruột có các biểu hiện như tăng sự di cư của bạch cầu, sản sinh cytokin bất thường, tăng sinh chất chuyển hóa acid arachidonic, đặc biệt leukotrien B4 và tăng hình thành các gốc tự do ở mô ruột bị viêm.

Mesalazin có tác dụng dược lý in vitro và in vivo ức chế hóa ứng động bạch cầu, giảm sản xuất cytokin và leucotrien, và loại bỏ các gốc tự do. Hiện nay vẫn chưa biết được cơ chế thực hiện vai trò này trong tác dụng lâm sàng của mesalazin.

Dược động học

Đặc tính chung của hoạt chất

Tính sẵn sàng phân bố tại chỗ: Tác dụng điều trị của mesalazin rất có thể phụ thuộc vào sự tiếp xúc tại chỗ của thuốc với vùng niêm mạc ruột bị bệnh.

Viên nén phóng thích chậm Pentasa gồm có các vi hạt mesalazin được bao bằng ethylcellulose.

Sau khi uống viên nén tan rã thành các vi hạt bao và đi vào trong tá tràng trong vòng một giờ, không phụ thuộc vào việc dùng cùng thức ăn. Mesalazin tiếp tục được giải phóng từ các vi hạt bao qua ống tiêu hóa ở bất kỳ điều kiện pH ruột nào.

Hấp thu

Sinh khả dụng của Pentasa đường uống được ước tính khoảng xấp xỉ 30% dựa trên dữ liệu về lượng thuốc tìm được trong nước tiểu ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ huyết tương tối đa được thấy ở 1 - 6 giờ sau khi uống.

Phác đồ liều mesalazin một lần một ngày (1 lần x 4 g/ngày) và liều 2 lần mỗi ngày (2 lần x 2 g/ngày) cho thấy phơi nhiễm toàn thân tương đương (AUC) trong 24 giờ và cho thấy mesalazin liên tục được giải phóng từ công thức trong quá trình điều trị. Trạng thái ổn định nồng độ đạt được sau một thời gian điều trị là 5 ngày uống thuốc.

Thời gian chuyển tiếp và sự phóng thích mesalazin sau khi dùng đường uống không phụ thuộc vào việc dùng chung với thức ăn, trong khi sự phơi nhiễm toàn thân có thể tăng lên.

Phân bố

Sự kết hợp với protein của mesalazin khoảng 50% và của acetyl - mesalazin khoảng 80%.

Chuyển hóa

Mesalazin được chuyển hóa thành N - acetyl - mesalazin (acetyl - mesalazin) chủ yếu bởi nat - 1 trước khi vào tuần hoàn chung tại niêm mạc ruột và khi vào tuần hoàn chung ở gan.

Một số phản ứng acetyl hóa cũng được thực hiện bởi tác động của các vi khuẩn tại kết tràng. Sự acetyl hóa dường như không phụ thuộc vào kiểu hình acetylator của bệnh nhân.

Tỷ lệ chuyển hóa của acetyl - mesalazin đối với mesalazin trong huyết tương sau khi uống vào khoảng từ 3,5 - 1,3 sau khi uống liều tương ứng 500 mg x 3 lần và 2 g x 3, cho thấy sự acetyl hóa phụ thuộc liều và có thể bị phụ thuộc vào sự bão hòa.

Thải trừ

Do sự phóng thích liên tục mesalazin suốt đường dạ dày - ruột, thời gian bán thải không thể xác định được sau khi dùng đường uống. Tuy nhiên, một khi dạng bào chế của thuốc không còn trong đường tiêu hóa thì sự thải trừ sẽ tuân theo thời gian bán thải trong huyết tương của mesalazin không bao uống hoặc tiêm tĩnh mạch nghĩa là xấp xỉ 40 phút và 70 phút với acetyl - mesalazin.

Cách dùng Viên nén Pentasa 500mg

Cách dùng

Thuốc Pentasa được dùng đường uống. 

Không được nhai viên nén Pentasa. Để giúp bạn nuốt trọn viên thuốc, bạn có thể phân tán viên thuốc trong khoảng 50 ml nước lạnh. Khuấy và uống ngay lập tức.

Liều dùng

Viêm loét đại tràng

Điều trị bệnh cấp tính

Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân, tối đa 4 g mesalazin/ngày, chia thành 2 - 3 lần.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Liều dùng cho từng bệnh nhân, khởi đầu với liều 30 - 50 mg/kg/ngày, chia thành 2-3 lần. 

Liều tối đa: 75 mg/kg/ngày chia thành 2 - 3 lần. Tổng liều không được vượt quá 4 g/ngày (liều tối đa của người lớn).

Điều trị duy trì

Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân. Liều khuyến cáo 2 g mesalazin, 1 ngày 1 lần. Cũng có thể chia thành 2 - 3 lần.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Liều dùng cho từng bệnh nhân, khởi đầu với liều 15 - 30 mg/kg/ngày, chia thành 2 - 3 lần. Tổng liều không được vượt quá 2 g/ngày (liều khuyến cáo của người lớn).

Bệnh Crohn

Điều trị bệnh cấp tính

Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân, tối đa 4 g mesalazin/ngày, chia thành 2 - 3 lần.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Liều dùng cho từng bệnh nhân, khởi đầu với liều 30 - 50 mg/kg/ngày, chia thành 2 - 3 lần. 

Liều tối đa: 75 mg/kg/ngày chia thành 2 - 3 lần. Tổng liều không được vượt quá 4 g/ngày (liều tối đa của người lớn).

Điều trị duy trì

Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân, tối đa 4 g mesalazin, chia thành 2 - 3 lần.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Liều dùng cho từng bệnh nhân, khởi đầu với liều 15 - 30 mg/kg/ngày, chia thành 2 - 3 lần. Tổng liều không được vượt quá 4 g/ngày (liều khuyến cáo của người lớn).

Lưu ý với bệnh nhân trẻ em: Hiện có ít dữ liệu về hiệu quả trên trẻ em. Khuyến cáo chung rằng có thể sử dụng một nửa liều của người lớn cho trẻ em có cân nặng dưới 40 kg; và liều bình thường của người lớn cho trẻ em có cân nặng trên 40 kg.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có ít kinh nghịệm lâm sàng về quá liều Pentasa gây độc tính trên gan và thận.

Vì Pentasa là một amino salicylat, có thể xuất hiện triệu chứng ngộ độc salicylat chẳng hạn như rối loạn cân bằng acid - base, tăng thông khí phổi, phù phổi, nôn mửa, mất nước và hạ đường huyết. Triệu chứng quá liều của salicylat đã được mô tả kỹ trong y văn.

Các báo cáo ở bệnh nhân dùng liều 8 g/ngày trong vòng 1 tháng và không có bất kỳ tác dụng phụ nào. Kiểm soát quá liều ở bệnh nhân: Không có thuốc giải độc đặc hiệu và cách điều trị là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Điều trị tại bệnh viện kèm theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Pentasa, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). 

Khi sử dụng với liều 10 mg/ngày không thấy xuất hiện những tác dụng không mong muốn.

Khi sử dụng Pentasa với liều cao (40 - 80 mg/ngày), những tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra:

Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10)

• Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu.

• Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn, đầy hơi.

• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban (bao gồm nổi mày đay, phát hồng ban.

Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000)

• Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt.

• Rối loạn tim: Viêm cơ tim và viêm màng ngoài tim.

• Rối loạn tiêu hóa: Tăng amylase, viêm tụy cấp.

• Rối loạn da và mô dưới da: Nhạy cảm ánh sáng.

Rất hiếm gặp (< 1/10.000)

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thay đổi công thức máu như (thiếu máu, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu (bao bồm giảm bạch cầu trung tính), giảm toàn thể huyết cầu, giảm tiểu cầu và tăng bạch cầu ưa eosin (như là một phần của phản ứng dị ứng).

• Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ. Phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ưa eosin và các triệu chứng toàn thân (dress).

• Rối loạn hệ thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên.

• Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất: Các phản ứng dị ứng và xơ hóa phổi (bao gồm khó thở, ho, co thắt phế quản, viêm phế nang dị ứng, tăng bạch cầu ưa eosin ở phổi, bệnh phổi mô kẽ, thâm nhiễm phổi, viêm phổi).

• Rối loạn tiêu hóa: Viêm đại tràng toàn bộ.

• Rối loạn gan - mật: Tăng men transaminase, tăng thông số ứ mật (ví dụ alkaline phosphatase, gamma - gliitamyltransferase và bilirubin, nhiễm độc gan (bao gồm viêm gan, viêm gan ứ mật, xơ gan, suy gan).

• Rối loạn da và mô dưới da: Rụng tóc (có thể phục hồi). Viêm da tái phát, dị ứng da, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson (sjs).

• Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: Đau cơ, đau khớp, hội chứng giống lupus ban đỏ (lupus ban đỏ hệ thống).

• Rối loạn thận và đường tiểu: Suy giảm chức năng thận (bao gồm viêm thận mô kẽ, hội chứng thận hư, suy thận) đổi màu nước tiểu.

• Rối loạn hệ sinh sản: Giảm tinh trùng (có thể phục hồi).

• Rối loạn toàn thân và các rối loạn tại chỗ dùng thuốc: Sốt do thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 6 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.