Công dụng của Thuốc Prega 100

Chỉ định

Thuốc Prega 100 được chỉ định dùng trong trường hợp:

• Điều trị bệnh đau dây thần kinh ngoại biên và đau dây thần kinh trung ương; bệnh động kinh và trạng thái lo âu toàn thể. 

Dược lực học

Chất có hoạt tính pregabalin là chất tương tự gamma aminobutyric acid, cụ thể là (S) - 3 - (aminomethyl)-5-methyl hexamoic acid.

Cơ chế tác dụng: Pregabalin liên kết với tiểu đơn vị bổ trợ (protein alpha 2-delta) của kênh ion calci đóng mở theo điện thế, thuộc hệ thần kinh trung ương, và có khả năng đẩy [3H] - gabapentin khỏi vị trí liên kết.

Dược động học

Dược động học của pregabalin ở trạng thái ổn định (steady state) đối với những người tình nguyện khỏe mạnh, những bệnh nhân động kinh có dùng các thuốc chống động kinh, những bệnh nhân đau mạn tính là giống nhau. 

Hấp thu

Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống lúc đói, và cực đại nồng độ trong huyết tương xuất hiện sau 1 giờ khi uống một liều đơn nhất cũng như khi uống nhiều liều. Sinh khả dụng của pregabalin khi dùng theo đường uống ước tính bằng 90%, và không phụ thuộc vào liều. Sau khi dùng nhiều liều, sẽ đạt được trạng thái ổn định trong vòng 24 đến 48 giờ.

Tốc độ hấp thu pregabalin giảm khi dùng kèm thức ăn, dẫn tới Cmax bị giảm khoảng 25 - 30% và Tmax bị chậm lại khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, việc dùng pregabalin cùng với thức ăn không gây ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng về lượng pregabalin được hấp thu. 

Phân bố

Những nghiên cứu tiền lâm sàng đã cho thấy pregabalin vượt qua được hàng rào máu não ở chuột nhắt, chuột cống, khỉ. Pregabalin cũng vượt qua được nhau thai ở chuột cống, và có mặt trong sữa những chuột cống mẹ cho bú. Ở người, thể tích phân bố của pregabalin khi dùng theo đường uống là vào khoảng 0,56 L/kg. Pregabalin không liên kết với protein của huyết tương. 

Chuyển hóa

Trong cơ thể người, sự chuyển hóa của pregabalin là không đáng kể. Sau khi dùng một liều pregabalin đánh dấu phóng xạ, khoảng 98% lượng phóng xạ thu hồi ở nước tiểu là nằm dưới dạng pregabalin nguyên vẹn không bị chuyển hóa. Dẫn chất pregabalin N - methyl hóa, là chất chuyển hóa chủ yếu của pregabalin và có mặt trong nước tiểu, chiếm khoảng 0,9% liều thuốc đưa vào.

Trong những công trình nghiên cứu tiền lâm sàng, không cho thấy pregabalin bị racemic hóa qua sự chuyển dạng đồng phân đối hình S sang dạng đồng phân đối hình R.

Thải trừ

Pregabalin được trải trừ khỏi máu chủ yếu qua thận, dưới dạng thuốc nguyên vẹn không chuyển hóa. Thời gian bán thải trung bình của pregabalin bằng 6,3 giờ. Sự thanh thải cregabalin khỏi huyết tương tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Do đó cần thiết phải hiệu chỉnh liều dùng đối với những bệnh nhân mà chức năng thận suy giảm hoặc phải thẩm phân máu. 

Tuyến tính/không tuyến tính

Dược động học của pregabalin là tuyến tính trong khoảng liều dùng được khuyến nghị. Sự sai khác về dược động học giữa các cá thể đối với pregabalin là nhỏ (<20%). Dược động học khi dùng nhiều lần có thể đoán trước được dựa vào dược động học khi dùng một lần. Do đó, không cần thiết phải theo dõi nồng độ pregabalin trong huyết tương theo thường quy.

Cách dùng Thuốc Prega 100

Cách dùng

Có thể dùng pregabalin cùng hoặc không cùng thức ăn. 

Liều dùng

Liều dùng từ 150 đến 600 mg/ngày, chia làm hai hoặc ba lần. 

Đau do bệnh về dây thần kinh

Có thể bắt đầu điều trị bằng pregabalin với liều 150 mg/ngày. Tùy vào sự đáp ứng và dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau khoảng từ 3 đến 7 ngày, và nếu cần, tăng đến mức liều tối đa là 600 mg/ngày sau 7 ngày tiếp theo. 

Bệnh động kinh

Có thể bắt đầu điều trị bằng pregabalin với liều 150 mg/ngày. Tùy vào sự đáp ứng và dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 1 tuần. Có thể tăng lên liều tối đa là 600 mg/ngày sau 1 tuần nữa. 

Trạng thái lo âu toàn thể

Có thể bắt đầu điều trị bằng pregabalin với liều 150 mg/ngày. Tùy vào sự đáp ứng và dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 1 tuần. Sau 1 tuần tiếp theo có thể tăng lên liều 450 mg/ngày. Liều tối đa là 600 mg/ngày có thể đạt được sau 1 tuần nữa.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Trong những trường hợp dùng quá liều tới 15 g, không có những phản ứng có hại không được dự kiến trước được báo cáo. Sau khi thuốc được đưa ra thị trường, các phản ứng có hại thường gặp nhất được báo cáo khi dùng quá liều pregabalin là ngủ gà, trạng thái lú lẫn, kích động, luôn hoạt động chân tay.

Xử trí

Việc điều trị trường hợp dùng pregabalin quá liều bao gồm các biện pháp nâng đỡ toàn thân, và nếu cần dùng thẩm phân máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Prega 100 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn cảm, phù mạch, phản ứng dị ứng.
• Rối loạn về máu và về hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính.
• Rối loạn về chuyển hóa và về dinh dưỡng: Tăng ngon miệng, chán ăn.
• Rối loạn về tâm thần: Tính khí sảng khoái (eupharic), lú lẫn, dễ bị kích thích, giảm ham muốn tình dục.
• Rối loạn về hệ thần kinh: Choáng váng, chóng mặt, ngủ gà, mất điều hòa vận động, phối hợp động tác bất bình thường, run, nói khó, giảm trí nhớ, khó tập trung tư tưởng, dị cảm.
• Rối loạn về mắt: Mờ mắt, hoa mắt, song thị.
• Rối loạn về tai và mê đạo: Chóng mặt 
• Rối loạn về tim: Nhịp tim nhanh, suy tim xung huyết.
• Rối loạn về mạch: Bốc hỏa.
• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở, khô mũi.

Sau khi ngừng thuốc qua một đợt điều trị ngắn hạn hay dài hạn bằng pregabalin, đã có trường hợp xuất hiện hội chứng cai thuốc ở một số bệnh nhân. Đã nhận thấy các hiện tượng sau: Mất ngủ, nhức đầu, buồn nôn, tiêu chảy, hội chứng cúm, dễ kích động, trầm cảm, đau, ra mồ hôi và choáng váng, chóng mặt. Bệnh nhân cần được thông tin về vấn đề này khi bắt đầu điều trị.

Về vấn đề ngừng dùng thuốc qua một đợt điều trị dài hạn với pregabalin, chưa có những dữ liệu về tỷ lệ xuất hiện và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng cai thuốc liên quan với thời gian điều trị và liều dùng pregabalin.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận
• Tiểu đường
• Lái tàu xe
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.