Công dụng của Thuốc Prezel 75

Chỉ định

Thuốc Prezel 75mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị phối hợp cùng các thuốc chống co giật để điều trị động kinh cục bộ ở người lớn.
• Ðiều trị rối loạn lo âu lan tỏa.
• Ðiều trị đau do nguyên nhân thần kinh: Viêm dây thần kinh ngoại vi do đái tháo đường, đau thần kinh sau herpes.
• Ðiều trị đau cơ do xơ hóa.

Dược lực học

Pregabalin là một thuốc chống co giật và giảm đau. Pregabalin có cấu trúc tương tự chất ức chế thần kinh trung ương GABA, song không gắn trực tiếp với các thụ thể GABAA, GABAB, hay thụ thể của benzodiazepin, không làm tăng đáp ứng của GABAA trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, cũng không làm thay đổi nồng độ GABA trên não chuột, không ảnh hưởng đến thu hồi cũng như thoái giáng GABA.

Trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, sử dụng lâu dài pregabalin sẽ làm tăng mật độ các protein vận chuyển và tăng tốc độ vận chuyển GABA. Pregabalin gắn với các mô thần kinh trung ương với ái lực cao tại vị trí α2-δ (một tiểu đơn vị của kênh calci phụ thuộc điện thế). Mặc dù cơ chế chính xác của pregabalin chưa được biết đầy đủ, song việc gắn với tiểu đơn vị α2-δ có thể liên quan đến tác dụng giảm đau và chống co giật của pregabalin.

In vitro, pregabalin làm giảm sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh phụ thuộc calci như glutamat, norepinephrin, peptid liên quan đến gen điều hòa calcitonin và chất P có thể thông qua điều hòa chức năng của kênh calci.

Dược động học

Hấp thu

Pregabalin được hấp thu nhanh chóng ở đường tiêu hóa và nồng độ tối đa đạt được sau khi uống là 1,5 giờ. Sinh khả dụng đường uống khoảng 90%. Thức ăn làm giảm tốc độ chứ không giảm mức độ hấp thu, tuy nhiên điều này không có ý nghĩa về lâm sàng. Nồng độ ổn định đạt được sau khi uống 1 - 2 ngày. 

Phân bố - Chuyển hóa

Pregabalin không gắn với protein huyết tương và hầu như không bị chuyển hóa. 

Thải trừ

Khoảng 98% được đào thải qua thận dưới dạng không đổi. Nửa đời thải trừ trung bình là 6,3 giờ. Pregabalin được loại bỏ qua thẩm phân máu.

Cách dùng Thuốc Prezel 75

Cách dùng

Pregabalin được dùng bằng đường uống, chia 2 - 3 lần mỗi ngày, dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Điều trị bổ trợ động kinh cục bộ

Liều khởi đầu là 150mg, uống hàng ngày, sau đó tăng dần liều lên sau mỗi tuần tùy theo đáp ứng tới 300mg/ngày rồi 600mg/ngày.

Rối loạn lo âu lan tỏa

Liều khởi đầu 150mg mỗi ngày, có thể tăng dần liều sau mỗi tuần với khoảng cách tăng liều 150mg tới liều tối đa là 600mg mỗi ngày.

Đau do viêm dây thần kinh, đau sau Herpes

Người lớn

Liều khuyến cáo: 150 - 300mg/ngày, chia làm 2 - 3 lần.

Liều khởi đầu: 150mg/ngày, có thể tăng tới 300mg/ngày trong vòng 1 tuần, tùy theo hiệu quả và sự dung nạp. Nếu vẫn không đỡ sau 2 - 4 tuần điều trị với liều 300mg/ngày, có thể tăng tới liều 600mg/ngày chia làm 2 - 3 lần.

Liều vượt quá 300mg/ngày chỉ dành cho người vẫn đau và dung nạp được liều 300 mg/ngày, vì tiềm năng nhiều ADR do liều cao.

Đau dây thần kinh do đái tháo đường

Người lớn

Liều khởi đầu 150mg/ngày, chia làm 3 lần, liều có thể tăng trong 1 tuần tới liều tối đa khuyến cáo 300mg/ngày chia làm 3 lần. Tăng thêm liều không tăng thêm lợi ích, nhưng thêm nhiều ADR.

Đau cơ do xơ hóa

Liều khởi đầu 150mg/ngày, tăng lên sau 1 tuần tùy theo đáp ứng tới 300mg/ngày rồi 450mg/ngày nếu thấy cần thiết.

Đối với bệnh nhân suy thận

Cần chỉnh liều theo Clcr, cụ thể như sau:

• Clcr 30 - dưới 60ml/phút: Bắt đầu 75mg/ngày, tối đa 300mg/ngày, chia 2 - 3 lần.
• Clcr 15 - dưới 30ml/phút: Bắt đầu 25 - 50mg/ngày, tối đa 150mg/ ngày, chia 2 hoặc dùng 1 lần duy nhất.
• Clcr < 15ml/phút: Bắt đầu 25mg/ngày, tối đa 75mg/ngày, dùng 1 lần duy nhất.

Bệnh nhân thẩm phân máu cần được nhận thêm một liều bổ sung từ 25 - 100mg pregabalin ngay sau mỗi buổi thẩm phân kéo dài 4 giờ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Kinh nghiệm quá liều pregabalin còn ít. Dùng liều pregabalin cao nhất được báo cáo là 800mg không thấy hậu quả đáng kể nào về lâm sàng.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu có chỉ định, gây nôn hoặc rửa dạ dày, duy trì đường thở nếu cần. Điều trị triệu chứng, hỗ trợ. Thẩm phân máu nếu có chỉ định (loại bỏ pregabalin khoảng 50% trong 4 giờ).

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Prezel 75mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tim mạch: Phù ngoại vi.

• TKTW: Chóng mặt, ngủ gà, mất điều vận, đau đầu.

• Hệ tiêu hóa: Tăng cân, khô miệng.

• Hệ cơ - xương: Run cơ.

• Mắt: Nhìn mờ, song thị.

• Khác: Nhiễm khuẩn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Đau ngực, phù.

• TKTW: Viêm dây thần kinh, suy nghĩ bất thường, mệt mỏi, lú lẫn, sảng khoái, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn chú ý, mất phối hợp động tác, mất/giảm trí nhớ, đau, chóng mặt, cảm giác bất thường, lo lắng, trầm cảm, mất định hướng, ngủ lịm, sốt, mất nhân cách, tăng trương lực cơ, trạng thái li bì, sững sờ hoặc kích động.

• Da: Phù mặt, vết thâm tím, ngứa.

• Nội tiết và chuyển hóa: Ứ dịch, giảm glucose huyết.

• Dạ dày - ruột: Táo bón, thèm ăn, đầy hơi, nôn, đau bụng, viêm dạ dày - ruột.

• Sinh dục - tiết niệu: Tiểu nhiều và tiểu không tự chủ, mất khoái cảm, giảm tình dục.

• Máu: Giảm tiểu cầu.

• Cơ - xương: Rối loạn thăng bằng, dáng đi bất thường, yếu cơ, đau khớp, giật cơ, đau lưng, co thắt cơ, giật rung cơ, dị cảm, tăng CPK, chuột rút, đau cơ, nhược cơ.

• Mắt: Rối loạn thị giác, giảm thị lực, rung giật nhãn cầu, viêm kết mạc.

• Tai: Giảm thính lực.

• Hô hấp: Viêm xoang, khó thở, viêm phế quản, viêm họng – thanh quản.

• Khác: Hội chứng giả cúm, phản ứng dị ứng.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Áp - xe, suy thận cấp, lệ thuộc thuốc (hiếm gặp), kích động, albumin niệu, phản ứng phản vệ, thiếu máu, phù mạch, rối loạn ngôn ngữ, viêm dạ dày, ngừng thở…

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.