Công dụng của Thuốc Priligy 30mg

Chỉ định

Thuốc Priligy 30mg được chỉ định dùng trong các trường hợp xuất tinh sớm ở nam giới độ tuổi từ 18 - 64 có các triệu chứng sau: 

• Xuất tinh dai dẳng và tái phát khi có sự kích thích về tình dục ở mức độ tối thiểu, trước trong hoặc ngay sau khi thâm nhập trước khi bệnh nhân có chủ định .
• Cảm giác lo lắng hoặc cảm giác khó chịu như là hậu quả của xuất tinh sớm.
• Khó kiểm soát hiện tượng xuất tinh.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng của dapoxetin trong điều trị xuất tinh sớm được cho là có liên quan đến việc ức chế có chọn lọc tái hấp thu serotonin của nơ ron thần kinh và hậu quả là ảnh hưởng đến hoạt động truyền tải nơ ron ở các thụ thể trước và sau synap. 

Sự xuất tinh ở nam giới chủ yếu được điều tiết bởi hệ thần kinh giao cảm. Sự xuất tinh xuất phát từ một trung tâm phản xạ ở tủy sống, do tế bào não điều tiết, khởi đầu từ một số nhân ở tế bào não (bên trong vùng dưới đồi và vùng dưới đồi). Ở chuột, dapoxetin ức chế hiện tượng xuất tinh thông qua tác động ở phía trên tủy sống với sự có mặt của nhân tế bào khổng lồ ở thuỳ bên, là phần não có cấu trúc cần thiết để gây nên tác dụng này. Các sợi thần kinh ở sau hạch giao cảm kích thích tinh hoàn, ống dẫn tinh, tuyến tiền liệt, cơ dương vật và cổ bàng quang gây nên hiện tượng xuất tinh.

Dapoxetin điều chỉnh phản xạ xuất tinh ở chuột, làm tăng khả năng trì hoãn xuất tinh ngoài âm đạo và làm giảm khoảng thời gian xuất tinh ngoài âm đạo.

Dược động học

Hấp thu 

Dapoxetin được hấp thu nhanh chóng với liều tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được xấp xỉ 1 - 2 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng hoàn toàn là 42% (khoảng từ 15 - 76%). Sau khi dùng một liều uống 30mg và 60mg khi đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương của dapoxetin đạt được tương ứng là 297mg/ml sau 1,01 giờ và 498ng/ml sau 1,27 giờ. 

Khi ăn nhiều chất béo sẽ làm giảm nhẹ Cmax (khoảng 10%) và tăng nhẹ diện tích đường cong dưới nồng độ AUC (khoảng 12%) của dapoxetin và làm chậm lại chút ít thời gian đạt tới nồng độ đỉnh của dapoxetin. Tuy nhiên, khi tiêu thụ một lượng chất béo nhiều hơn sẽ không làm ảnh hưởng đến quá trình hấp thu thuốc. Những thay đổi này không có ý nghĩa trên lâm sàng. Priligy có thể uống khi đói hoặc khi no.

Phân bố 

Có hơn 99% dapoxetin được gắn kết với protein huyết tương của người trong các nghiên cứu in vitro. Chất chuyển hóa có hoạt tính là desmethyldapoxetin gắn kết tới 98,5% với protein.

Dapoxetin được phân bố nhanh chóng với thể tích hằng định trung bình là 162L. Sau khi tiêm tĩnh mạch cho người, thời gian bán thải trung bình ban đầu, thời gian bán thải trung gian và thời gian bản thải cuối cùng tương ứng là 0,10 giờ, 2,19 giờ và 19,3 giờ.

Biến đổi sinh học 

Các nghiên cứu in vitro gợi ý rằng dapoxetin được làm sạch bởi một hệ thống enzym ở gan và thận, chủ yếu là CYP2D6, CYP3A4 và flavin monooxygenase (FMO).

Sau khi uống thuốc, trong một nghiên cứu trên lâm sàng được thiết kế để tìm hiểu về sự chuyển hóa của dapoxetin, dapoxetin được chuyển hóa chủ yếu thành nhiều loại chất chuyển hóa, chủ yếu thông qua con đường biến đối sinh học: N-oxidation, N-demethylation, naphthyl hydroxylation, glucuronidation và sulfation.

Cũng có bằng chứng cho thấy đầu tiên thuốc trải qua quá trình chuyển hóa tiền hệ thống sau khi uống.

Dapoxetin không chuyển hoá và dapoxetin-N-oxide là 2 chất chủ yếu được lưu thông trong huyết tương. Các chất chuyển hoá phụ bao gồm desmethyldapoxetin, có đáp ứng tương đương với dapoxetin, và didesmethyldapoxetin, chiếm khoảng 50% hiệu lực của dapoxetin. Cần lưu ý đến lượng dapoxetin có hiệu lực và không gắn kết với protein huyết tương, chỉ có desmethyldapoxetin có thể góp phần tạo nên tác dụng của dapoxetin trong in vivo.

Thải trừ

Các chất chuyển hoá của dapoxetin chủ yếu được thải trừ qua nước tiểu ở dạng tiếp hợp không chuyển hoá không xác định được trong nước tiểu.

Dapoxetin được thải trừ nhanh chóng, dựa vào bằng chứng cho thấy nồng độ còn lại rất thấp sau 24 giờ (dưới 5% so với nồng độ đỉnh). Có một lượng nhỏ dapoxetin được tích lũy sau khi dùng liều hàng ngày. Thời gian bán hủy cuối cùng xấp xỉ vào khoảng 19 giờ sau khi uống thuốc.

Thời gian bán hủy của desmethyldapoxetin tương đương với dapoxetin.

Cách dùng Thuốc Priligy 30mg

Cách dùng

Thuốc Priligy 30mg được dùng theo đường uống. Nuốt cả viên thuốc với nhiều nước, một ly đầy.

Người bệnh nên thận trọng để tránh tình trạng chấn thương do ngất hoặc một số các triệu chứng báo trước như hắt hơi, đau đầu nhẹ.

Liều dùng

Nam giới từ 18 - 64 tuổi

Liều khởi đầu là 30mg trong tất cả mọi trường hợp, uống trước khi quan hệ từ 1 - 3 giờ, nếu liều 30mg không hiệu quả và tác dụng phụ có thể chấp nhận được có thể tăng liều lên tới liều tối đa là 60mg. Liều tối đa khi sử dụng thường xuyên là một lần trong 24 giờ. 

Piriligy 30mg có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc không.

Với bác sĩ khi kê đơn Priligy 30mg cần lượng giá được những nguy cơ với những hiệu quả mang lại cho người bệnh sau 4 tuần đầu tiên sử dụng hoặc sau 6 liều Priligy 30mg để đánh giá sự cân bằng giữa lợi ích và nguy cơ để xác định xem có thể tiếp tục điều trị Priligy 30mg nữa hay không. 

Người già trên 65 tuổi

Chưa xác định được liều an toàn và hiệu quả ở người trên 65 vì các dữ liệu nghiên cứu trên nhóm người này chưa đầy đủ. 

Trẻ em và thiếu niên 

Không dùng thuốc cho người dưới 18 tuổi. 

Trên người bệnh suy giảm chức năng thận

Không cần điều chỉnh liều trên những bệnh nhân suy chức năng thận ở mức độ nhẹ và vừa. Không dùng Priligy cho những bệnh nhân suy chức năng thận nặng.

Trên người bệnh suy chức năng gan 

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ. 

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có báo cáo về trường hợp quá liều nào được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng. Không có trường hợp tác dụng ngoại ý không dự tính trước nào được báo cáo trong các nghiên cứu về dược lý lâm sàng của Priligy 30mg với liều hàng ngày lên tới 240mg (mỗi lần dùng 120mg cách nhau 3 giờ).

Nhìn chung, các triệu chứng quá liều đối với các thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin bao gồm các phản ứng do chất trung gian serotonin như ngủ gà, rối loạn tiêu hóa như buồn nôn và nôn, nhịp tim nhanh, rung giật, trống ngực và chóng mặt.

Trong trường hợp dùng quá liều, nên tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ. Do lượng gắn kết với protein cao và lượng dapoxetin hydrochlorid phân bố rộng khắp cơ thể, sử dụng thuốc lợi tiểu, chạy thận nhân tạo, truyền máu và thay dịch dường như không có hiệu quả. Hiện chưa có thuốc giải độc cho Priligy 30mg.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Priligy 30mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng ngoại ý thường gặp (> 5%) được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng là đau đầu chóng mặt, buồn nôn, tiêu chảy, khó ngủ và mệt mỏi. Phần lớn các tác dụng ngoại ý dẫn đến việc ngưng sử dụng thuốc thường là buồn nôn (2,2% tổng số trường hợp sử dụng Priligy 30mg) và chóng mặt (1,2% tổng số trường hợp điều trị Priligy 30mg).

Các tác dụng ngoại ý < 1%

• Các rối loạn về tim mạch: Nhịp tim nhanh, chậm nhịp xoang, ngừng tim nhịp xoang.
• Các rối loạn ở hệ thần kinh: Giảm mức độ tỉnh táo, giảm vị giác, ngủ lịm, choáng ngất, cảm giác buồn bực, khó chịu.
• Rối loạn ở mắt: Giãn đồng tử, đau nhức mắt.
• Rối loạn ở tai và thính giác: Mất thăng bằng.
• Rối loạn ngoài da và tổ chức dưới da: Ngứa ngáy, toát mô hôi. 
• Rối loạn hệ mạch máu: Hạ huyết áp, hạ huyết áp tâm thu. 
• Các rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Suy nhược, cảm giác bất thường, cảm giác nóng, cảm giác dễ bị kích thích, cảm giác say sưa, mê mẩn. 
• Các rối loạn ở hệ sinh sản và tuyến vú: Giảm xuất tinh, rối loạn cơ quan sinh sản ở nam giới, kích ứng bộ phận sinh dục nam.
• Rối loạn tâm thần: Tâm trạng phởn phơ, tâm trạng thay đổi, lẫn lộn. 
• Rối loạn giấc ngủ: Nghiến răng khi ngủ. 
• Rối loạn định hướng: Suy nghĩ bất thường, tâm trạng đề cao cảnh giác.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thiếu máu cơ tim, Bệnh tim mạch, Bệnh van tim, Block nhĩ thất

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.