Công dụng của Thuốc Primolut N

Chỉ định

Thuốc Primolut - N được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Xuất huyết do rối loạn chức năng, vô kinh nguyên phát và thứ phát, hội chứng tiền hành kinh, bệnh tuyến vú theo chu kỳ, điều kinh, bệnh lạc nội mạc tử cung.

Dược lực học

Norethisteron là một progestogen mạnh. Sự thay đổi hoàn toàn của nội mạc tử cung từ giai đoạn tăng sinh sang giai đoạn bài tiết có thể đạt được ở những phụ nữ cường estrogen với liều norethisteron uống là 100 - 150 mg mỗi chu kỳ. Các tác động progestogen của norethisteron ở nội mạc tử cung là các tác động cơ bản của việc điều trị Primolut - N cho rối loạn kinh nguyệt, vô kinh nguyên phát và thứ phát, lạc nội mạc tử cung.

Sự ức chế bài tiết hormon gonadotropin và sự ức chế phóng noãn cũng có thể đạt được khi sử dụng 0,5 mg norethisteron hàng ngày. Tác dụng tích cực của Primolut - N trong điều trị các triệu chứng tiền hành kinh có thể thấy trong sự ngăn chặn chức năng của buồng trứng.

Dựa trên các tác dụng ổn định của norethisteron ở nội mạc tử cung, Primolut - N có thể được sử dụng làm thay đổi thời điểm hành kinh.

Cũng giống như progesteron, norethisteron có thể sinh nhiệt và thay đổi thân nhiệt của cơ thể.

Dược động học

Hấp thu

Norethistron dùng theo đường uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh ở khoảng 16 ng/ml đạt được trong khoảng 1,5 giờ sau khi uống 1 viên Primolut - N. Do tác dụng chuyển hóa ban đầu rõ rệt, sinh khả dụng của norethisteron sau một liều uống đạt được khoảng 64%.

Phân bố

Norethisteron gắn kết với albumin trong huyết tương và globulin gắn kết với hormon giới tính (SHBG). Chỉ khoảng 3 - 4% tổng số nồng độ thuốc trong huyết tương không chứa steroid, chỉ khoảng 35% gắn kết với SHBG và 61% gắn kết với albumin. Thể tích phân bố của norethisteron là 4,4 ± 1,3 l/kg. Sau khi dùng liều thuốc uống, thời gian và nồng độ của thuốc trong huyết tương được phân chia theo hai giai đoạn. Thời gian bán hủy của hai giai đoạn tương ứng là 1 - 2 và 5 - 13 giờ.

Norethisteron được chuyển hoá vào sữa mẹ và nồng độ thuốc trong sữa mẹ khoảng 10% so với nồng độ thuốc trong huyết thanh ở phụ nữ mới sinh con, dù sử dụng thuốc theo đường dùng nào. Dựa trên nồng độ thuốc cao nhất ở phụ nữ sinh con là khoảng 16 ng/ml và với lượng sữa sản sinh ra khoảng 600 ml/ngày, nồng độ thuốc cao nhất khoảng 1 µg (0,02% liều sử dụng cho phụ nữ sinh con) có thể ảnh hưởng tới trẻ sơ sinh.

Chuyển hoá

Norethisteron được chuyển hoá chủ yếu qua quá trình bão hòa cầu nối đôi của vòng A và khử nhóm 3 - keto thành nhóm hydroxyl bằng cách kết hợp tương ứng với gốc sulfat và glucuronid. Một vài chất chuyển hoá này được đào thải khá chậm khỏi huyết tương, với thời gian bán thải khoảng 67 giờ. Do vậy, khi điều trị lâu dài với norethisteron theo đường uống hàng ngày, những chất chuyển hóa này được tích luỹ trong huyết tương.

Ở người, norethisteron được chuyển hoá một phần thành ethinylestradiol sau liều uống norethisteron hoặc norethisteron acetat, với liều tương đương khoảng 4 - 6 µg ethinylestradiol mỗi 1 mg norethisteron/norethisteron acetat.

Đào thải

Norethisteron không được bài tiết ở dạng không đổi trong một phạm vi lớn. Vòng A giảm chủ yếu và chuyển hóa hydroxyl cũng như các tiếp hợp của nó (glucuronides and sulfates) được bài tiết thông qua nước tiểu và phân với tỉ lệ khoảng 7 : 3. Khối lượng chuyển hóa bài tiết qua thận được đào thải trong khoảng 24 giờ với thời gian bán thải khoảng 19 giờ.

Cách dùng Thuốc Primolut N

Cách dùng

Thuốc Primolut - N được dùng đường uống. Nên nuốt nguyên viên thuốc với một ít nước. 

Liều dùng

Hiệu quả của Primolut - N có thể giảm đi nếu người sử dụng quên không uống thuốc đúng theo chỉ dẫn.

Nếu để đảm bảo cho mục đích tránh thai, nên sử dụng thêm biện pháp tránh thai khác không có hormon (loại rào cản).

Xuất huyết do rối loạn chức năng

Uống một viên Primolut - N 5 mg. ngày 3 lần. trong 10 ngày. Đa số các trường hợp trong vòng 1 - 3 ngày sẽ ngưng xuất huyết cổ tử cung không phải do tổn thương thực thể, tuy nhiên để đảm bảo điều trị thành công. nên uống Primolut - N trong 10 ngày. Khoảng 2 - 4 ngày sau khi kết thúc quá trình điều trị, hiện tượng xuất huyết do ngưng thuốc sẽ xảy ra giống như kinh nguyệt bình thường, về mức độ cũng như thời gian.

Hiện tượng chảy máu nhẹ trong thời gian dùng thuốc

Trong một vài trường hợp, hiện tượng chảy máu nhẹ có thể xảy ra sau khi kết thúc chu kỳ chảy máu đầu tiên. Trong những trường hợp như vậy không nên nghỉ hoặc dừng uống thuốc.

Xuất huyết kéo dài, xuất huyết trầm trọng

Nếu vẫn uống thuốc đều mà không ngưng xuất huyết, có thể do nguyên nhân tổn thương thực thể hay yếu tố ngoài sinh dục (ví dụ polyps, ung thư biểu mô ở vị trí cao của cổ tử cung hoặc nội mạc tử cung, u xơ, sảy thai sót nhau, thai ngoài tử cung, hoặc rối loạn đông máu). Lúc đó cần phải có những biện pháp khác. Điều này cũng áp dụng cho trường hợp đã hết xuất huyết lần đầu, lại xảy ra xuất huyết khá nặng trong khi uống thuốc.

Đề phòng tái phát

Để đề phòng xuất huyết tái phát do rối loạn chức năng, nên uống dự phòng bằng Primolut - N. (1 viên Primolut - N 5 mg, 1 - 2 lần/ngày, từ ngày thứ 16 đến ngày thứ 25 của chu kỳ (ngày thứ nhất của chu kỳ = ngày đầu của lần xuất huyết sau cùng). Sau khi uống viên thuốc cuối cùng vài hôm sau sẽ xảy ra xuất huyết do ngưng thuốc. 

Vô kinh nguyên phát và thứ phát

Chỉ tiến hành điều trị hormon cho các trường hợp vô kinh thứ phát khi được loại trừ được tình trạng có thai. Trước khi bắt đầu điều trị vô kinh nguyên phát và thứ phát, nên loại trừ sự hiện diện của khối u tuyến yên tiết Prolactin. Không thể loại trừ khả năng tăng kích thước u tuyến đại thể khi dùng estrogen liều cao trong một thời gian dài. Cần tiến hành bổ sung estrogen cho tử cung (ví dụ: 14 ngày) trước khi bắt đầu điều trị bằng Primolut - N.

Sau đó uống 1 viên Primolut - N 1 - 2 lần một ngày trong 10 ngày. Chảy máu kinh nguyệt có thể xuất hiện trong vài ngày sau khi uống viên thuốc cuối cùng. Khi biết chắc chắn bệnh nhân đã sản xuất được estrogen nội sinh, nên ngừng điều trị với estrogen để tạo ra chảy máu kinh nguyệt bằng cách uống 1 viên Primolut-N hai lần một ngày từ ngày 16 đến ngày 25 của chu kỳ.

Hội chứng tiền hành kinh, bệnh tuyến vú

Có thể làm bớt các triệu chứng tiền hành kinh như đau đầu, trầm cảm, giữ nước, cảm giác căng vú, bằng cách uống viên Primolut - N ngày 1 đến 3 lần.

Điều kinh

Có thể trì hoãn hiện tượng ra máu kinh nguyệt hàng tháng bằng biện pháp sử dụng Primolut-N. Tuy nhiên, chỉ sử dụng phương cách này đối những phụ nữ không có nguy cơ mang thai trong quá trình điều trị.

Liều dùng: Uống 1 viên Primolut - N 5 mg, 2 - 3 lần một ngày trong thời gian không quá 10 - 14 ngày, bắt đầu 3 ngày trước ngày dự kiến có kinh. Xuất huyết sẽ xảy ra sau khi ngưng thuốc 2 - 3 ngày.

Bệnh lạc nội mạc tử cung

Bắt đầu điều trị vào ngày thứ nhất cho đến ngày thứ 5 của chu kỳ với Primolut - N ngày 2 lần, mỗi lần 1 viên, tăng lên ngày 2 lần, mỗi lần 2 viên 5 mg nếu có xuất huyết chút ít. Khi ngưng xuất huyết có thể dùng lại liều ban đầu.

Thời gian điều trị tối thiểu 4 - 6 tháng. Trong thời gian điều trị, không có rụng trứng và kinh nguyệt. Sau khi ngưng điều trị hormon sẽ xảy ra xuất huyết do ngưng thuốc.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các nghiên cứu về độc tính cấp diễn trên động vật không cho thấy nguy cơ gây nên các tác dụng ngoại ý cấp tính khi sử dụng quá liều điều trị thông thường hàng ngày.

Làm gì khi quên 1 liều?

Người sử dụng nên uống viên thuốc bị quên ngay khi nhớ ra và sau đó nên tiếp tục uống thuốc vào thời gian uống thuốc trong các ngày sau.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Primolut - N, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10)

• Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: Chảy máu tử cung/âm đạo bất thường bao gồm xuất huyết dạng chấm*, thiếu kinh*.

Thường gặp 1/100 ≤ ADR < 1/10

• Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu.

• Rối loạn hệ tiêu hóa: Buồn nôn.

• Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: Vô kinh*.

• Rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng.

Không thường gặp 1/1000 ≤ ADR < 1/100

• Rối loạn hệ thần kinh: Đau nửa đầu migrain.

Hiếm gặp, 1/10000 ≤ ADR < 1/1000

• Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.

• Rối loạn về da và tổ chức dưới da: Mẩn ngứa, phát ban.

Rất hiếm ADR < 1/10000

• Rối loạn về mắt: Rối loạn thị giác.

• Rối hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở.

*: Trong chỉ định lạc nội mạc tử cung.

Phần lớn thuật ngữ medra được sử dụng để mô tả một phản ứng ngoại ý hoặc từ đồng nghĩa hoặc các tình trạng có liên quan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Động kinh, Đau nửa đầu, Đái tháo đường (Tiểu đường), Suy tim, Cao huyết áp, Vàng da

Bảo quản

Hạn sử dụng: 60 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.