Công dụng của Thuốc Prostarin

Chỉ định

Thuốc Prostarin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ngăn chặn 1 số biểu hiện cường androgen ở da như mụn, làm giảm sản sinh chất nhờn và quá nhiều lông ở nữ giới.

Dược lực học

Là thuốc kết hợp giữa hormon progestagen (cyproteron) và một estrogen (ethinylestradiol).

Cyproteron là một steroid tổng hợp, có hoạt tính kháng andogen cao. Tác động kháng androgenic của cyproteron acetat để cạnh tranh ức chế liên hợp 5 – alpha dihydrotectosteron với thụ thể cytosolic. Kết quả chính của sự ức chế là giảm các biểu hiện cường androgen ở da (sản sinh quá mức chất nhờn và lông ở phụ nữ). Cyproteron khi dùng bằng dường uống có tác dụng ngăn cản sự rụng trứng, khi dùng trên da nó chẹn các thụ thể androgen trong tế bào tuyến nhờn.

Ethinyl estradiol là một estrogen tổng hợp. Với liều thấp, nó có tác dụng ức chế mạnh sự phát triển của nang noãn, giảm khả năng phóng noãn vừa có hiệu quả tránh thai đồng thời giảm những tác dụng phụ khác như ra máu giữa kỳ, các triệu chứng tiền kinh nguyệt, đau đầu khi có kinh, đau bụng kinh.

Sự kết hợp giữa cyproteron acetate và ethinyl estradiol giúp làm giảm lượng androgen trong máu.

Prostarin có tính chất của một thuốc tránh thai kết hợp.

Dược động học

Cyproteron acetate

Hấp thu

Cyproteron hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng đạt gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương là khoảng 7,2 ± 1,4 ng/ml sau uống 4 giờ.

Phân bố

Cyproteron acetat đặc biệt có ái lực với các mô mỡ, gắn kết cao với protein huyết tương 96%.

Chuyển hóa

Cyproteron acetate được chuyển hóa ở gan bởi men CYP3A4 thành chất chuyển hóa hoạt động 15β - hydroxycyproterone acetate, có tác dụng kháng androgen nhưng giảm tác dụng của progestogen. 

Thải trừ

Cyproteron acetat thải trừ chính qua gan. 66% qua gan, 33% qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 40 giờ.

Ethinyl estradiol

Hấp thu

Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua qua đường tiêu hoá, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương Cmax khoảng 80 ng/ml, đạt được sau khoảng 1 - 3 giờ (Tmax). Do sự liên hợp tiền hệ thống và tác dụng chuyển hóa đầu tiên mà sinh khả dụng tuyệt đối của Ethinyl estradiol gần 60%.

Phân bố

Ethinyl estradiol liên kết gần như hoàn toàn với protein huyết tương, nhất là với albumine và làm tăng mạnh hàm lượng SHBG trong huyết tương. Thể tích phân bố là 5 L/kg.

Chuyển hóa

Ethinyl estradiol có sự liên hợp tiền hệ thống khá mạnh. Không gắn trên thành ruột, nó chịu sự chuyển hóa pha I và liên hợp ở gan (chuyển hóa pha II). Ethinyl estradiol cũng như những chất chuyển hóa pha I, vào mật dưới dạng glucoronic và liên hợp sulfat và vào vòng tuần hoàn gan ruột. Độ thanh thải huyết tương khoảng 5 ml/phút/kg. 

Thải trừ

Thời gian bán thải của Ethinyl estradiol khoảng 24 giờ. Khoảng 40% thải trừ qua nước tiểu, 60% qua phân dưới dạng glucoronic và liên hợp sulfat.

Cách dùng Thuốc Prostarin

Cách dùng

Uống thuốc với 1 ly nước, uống cùng một thời điểm trong mỗi ngày, 21 ngày liên tục và không bỏ bất cứ liều nào.

Liều dùng

Điều trị khởi đầu: Bắt đầu điều trị vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt. Trong 21 ngày liên tục (3 tuần) uống 1 viên mỗi ngày cho đến khi hết vỉ thuốc. Sau khi uống 21 viên, tạm ngưng trong 7 ngày, trong suốt thời gian này kinh nguyệt phải xảy ra với lượng máu gần như bình thường. 

Điều trị tiếp tục: Sau khi nghỉ 1 tuần, 1 chu kỳ mới sẽ bắt đầu và tiếp tục các chu kỳ khác.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Bất cứ thuốc nào dùng quá liều cũng gây hâu quả nghiêm trọng. Nếu bạn nghi ngờ quá liều, phải đến trung tâm y tế ngay lập tức.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Prostarin, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Nếu thấy các phản ứng phụ sau đây, phải tới khám bác sĩ ngay:

• Xuất hiện đau nửa đầu lần đầu tiên hoặc đau đầu thường xuyên với cường độ mạnh bất thường.
• Rối loạn thị giác hoặc thính giác đột ngột, các dấu hiệu khởi đầu của viêm tĩnh mạch huyết khối hoặc bệnh huyết khối tắc mạch.
• Đau hoặc cảm giác co thắt ngực.
• Vàng da, viêm gan, ngứa toàn thân.
• Tăng cơn động kinh, tăng đáng kể huyết áp động mạch.

Nếu thấy các triệu chứng sau đây trong khi dùng thuốc này, hỏi ngay ý kiến của bác sĩ: 

• Một vài trường hợp có thể xảy ra: Đau đầu, rối loạn dạ dày, buồn nôn, căng vú, chảy máu trung bình, thay đổi thể trọng, thay đổi khả năng tình dục, trạng thái trầm cảm, nám da.

Hỏi ý kiến bác sĩ nếu có những tác dụng không mong muốn nào chưa được kể trên.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Lạc nội mạc tử cung, Động kinh, Ngứa, Múa giật, Đái tháo đường (Tiểu đường), Ung thư vú, Cao huyết áp, U gan, Giãn tĩnh mạch

Bảo quản

Hạn sử dụng: 60 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.