Công dụng của Thuốc Protevir

Chỉ định

Thuốc Protevir được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn có bệnh lý gan còn bù và có bằng chứng của việc sao chép virus và có bằng chứng mô học của tình trạng viêm hoạt động hoặc xơ hoá.
• Phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị HIV.

Dược lực học

Tenofovir disoproxil fumarate có cấu trúc một nucleotide diester vòng xoắn tương tự adenosine monophosphate, là một tiền chất của tenofovir. Sau khi được phosphoryl hoá thành dạng diphosphate có hoạt tính, tenofovir diphosphate kháng lại polymerase của HBV và men sao mã ngược của HIV. Tenofovir diphosphate ức chế polymerase của virus (men sao mã ngược) bằng cách cạnh tranh trực tiếp với chất nền tự nhiên deoxyribonucleotide và kết thúc chuỗi DNA sau khi gắn vào chuỗi DNA của virus.

Hoạt lực kháng virus: EC50 của tenofovir trong khoảng 0,04 – 8,5μm. Với chủng HIV-1 nhóm A, B, C, D, E, F, G và O, EC50 khoảng 0,5 – 2,2μm. Với chủng HIV-2, EC50 khoảng 1,6 – 5μm.

Dược động học

Hấp thu

Tenofovir disoproxil fumarate được hấp thu và chuyển hoá thành tenofovir nhanh sau khi uống với nồng độ đỉnh đạt sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng ở người ăn kiêng khoảng 25% nhưng tăng lên khi uống trong bữa ăn nhiều chất béo.

Phân bố

Tenofovir phân bố rộng rãi khắp các mô cơ thể, đặc biệt là thận và gan. Tenofovir liên kết với protein huyết tương dưới 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.

Thải trừ

Thời gian bán thải của tenofovir là 12 – 18 giờ. Tenofovir được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu bởi cả sức lọc của cầu thận và hệ thống ống tiết niệu. Có thể dùng thẩm tách máu để loại tenofovir.

Cách dùng Thuốc Protevir

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Bệnh viêm gan B ở người trưởng thành từ 18 tuổi trở lên với chức năng thận bình thường

Liều khuyến nghị là 300mg x 1 lần/ngày, uống lúc no.

Người suy thận

Tenofovir được thải trừ qua sự bài tiết của thận nên nồng độ tenofovir tăng lên ở bệnh nhân suy thận. Hiệu chỉnh liều với bệnh nhân có độ thanh thải creatinine < 50ml/phút như sau:

• ClCr ≥ 50ml/phút: Liều khuyến nghị 300mg mỗi 24 giờ.

• ClCr 30 – 49ml/phút: Liều khuyến nghị 300mg mỗi 48 giờ.

• ClCr 10 – 29ml/phút: Liều khuyến nghị 300mg mỗi 72 – 96 giờ.

• Người bị thẩm tách máu: Liều khuyến nghị 300mg mỗi 7 ngày hoặc sau khi tổng thời gian thẩm tách máu gần 12 giờ.

Người suy gan

Không cần phải hiệu chỉnh liều ở người suy gan.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể dùng thẩm tách máu để loại tenofovir.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Protevir, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy bụng, khó tiêu, chán ăn, hạ nồng độ phosphate trong máu.

Không xác định tần suất

• Ban da.

• Tăng men gan, bệnh gan, tăng triglyceride máu, tăng đường huyết, giảm bạch cầu trung tính, viêm thận, suy thận, suy thận cấp và các ảnh hưởng lên ống thận, kể cả hội chứng Fanconi.

• Ngộ độc acid lactic gan, gan nhiễm mỡ và xơ gan.

• Bệnh thần kinh ngoại biên, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, trầm cảm, khó thở, hen, ra nhiều mồ hôi, đau cơ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Suy thận mạn

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.