Công dụng của Thuốc mỡ Quantopic 0.1%

Chỉ định

Thuốc Quantopic 0,1% được chỉ định trong trường hợp:

• Điều trị viêm da dị ứng (chàm thể tạng) ngắn hạn hoặc điều trị cách quãng viêm da dị ứng thể vừa, thể nặng ở những bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp với các điều trị thông thường.

Dược lực học

Tacrolimus là thuốc ức chế miễn dịch, sử dụng để phòng ngừa và điều trị cấp tính thải loại tổ chức ghép trong ghép gan, ghép thận, ghép tim. Thuốc cũng được sử dụng ngoài da chữa viêm da dị ứng (chàm thể tạng) trong trường hợp các phương pháp điều trị quy ước không có hiệu quả.

Tacrolimus tác dụng ức chế tế bào lympho T bằng cách ức chế sự sản sinh interleukin-2 trong cơ thể. Tacrolimus có tác dụng ức chế miễn dịch mạnh gấp 100 lần so với cyclosporine.

Đã chứng minh rằng tacrolimus ức chế sự hoạt hóa các tế bào lympho T bằng cách gắn kết với một protein nội bào là FKBP-12. Phức hợp tacrolimus FKBP-12, ion calci, calmodulin và calcineurin được tạo thành và do đó hoạt tính phosphatase của calcineurin bị ức chế. Tác dụng này được chứng minh là có khả năng ngăn chặn quá trình dephosphoryl hóa và quá trình vận chuyển yếu tố nhân của tế bào T (NF-AT), một thành phần của nhân tế bào thông qua sự khởi động quá trình phiên mã để tạo thành các lymphokine (ví dụ, interleukin-2, gamma interferon).

Tacrolimus cũng ức chế quá trình phiên mã các gen có ký hiệu IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF và TNF-σ. Tất cả các gen này đều tham gia vào quá trình hoạt hóa ở giai đoạn ban đầu các tế bào T.

Thêm nữa, người ta cũng đã chứng minh rằng tacrolimus có khả năng ức chế sự giải phóng các chất trung gian đã được tạo thành trước từ các dưỡng bào của da và các cầu ái kiềm và làm giảm sự biểu hiện của các thụ thể có ái lực cao đối với IgE trên các tế bào Langerhans. Tuy tacrolimus không gây độc cho gen và không tương tác trực tiếp với AND, thuốc có thể gây tổn hại đến miễn dịch tại chỗ.

Dược động học

Hấp thu

Ngoài da: Nồng độ trong huyết tương từ không thể phát hiện được đến 20 nanogam/ml (dưới 5 nanogam/ml trên đa số bệnh nhân người lớn được nghiên cứu).

Nhưng ở trẻ nhỏ bôi tại chỗ thuốc mỡ 0,1% một lần duy nhất để điều trị mạn tính, nồng độ thuốc trong huyết thanh tăng cao (24 nanogam/ml).

Sinh khả dụng: < 0,5%. Sinh khả dụng tuyệt đối: Chưa biết.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh (trong máu): 0,5 đến 4 giờ.

Phân bố

Tacrolimus liên kết với protein trong huyết tương khoảng 99% và không phụ thuộc với nồng độ tacrolimus trong khoảng 5 - 50 nanogam/ml. Tacrolimus liên kết chủ yếu với albumin và alpha-1-glycoprotein acid và có mức độ kết hợp cao với hồng cầu.

Phân bố của tacrolimus với máu toàn phần và huyết tương phụ thuộc vào một số yếu tố, như tỷ lệ thể tích huyết cầu, nhiệt độ khi tách huyết tương, nồng độ tacrolimus, nồng độ protein huyết tương. Trên cơ sở nghiên cứu nồng độ tacrolimus trong máu, không có bằng chứng về sự tích lũy tacrolimus sau những đợt sử dụng thuốc ngắt quãng trong vòng 1 năm. Cũng như với các thuốc bôi khác có chứa các thuốc ức chế calcineurin, chưa biết được tacrolimus có phân bố vào hệ bạch huyết hay không.

Chuyển hóa

Tacrolimus chuyển hóa rất mạnh qua hệ thống enzyme oxidase có chức năng hỗn hợp, trước hết là hệ thống cytochrom P-450 (CYP3A). Demethyl hóa và hydroxyl hóa được xác định là các cơ chế chuyển hóa chính in vitro.

Chuyển hóa chủ yếu qua gan thông qua CYP3A4 thành 8 chất chuyển hóa (chất chuyển hóa chủ yếu là 31-demethyl tacrolimus, có tác dụng giống tacrolimus in vitro).

Cách dùng Thuốc mỡ Quantopic 0.1%

Cách dùng

Thuốc mỡ bôi ngoài da.

Liều dùng

Bôi thuốc mỡ một đến hai lần mỗi ngày tại các vùng da bị tổn thương. Có thể dùng thuốc mỡ tacrolimus ở bất cứ vùng nào của cơ thể, kể cả mặt, cổ và những vùng da có nếp gấp trừ niêm mạc. Không sử dụng thuốc mỡ tacrolimus dưới dạng băng kín vì chưa được nghiên cứu trên người bệnh.

Nếu có thể, cần cố gắng để sử dụng thuốc mỡ có hàm lượng thấp hơn hoặc giảm tần suất sử dụng, cần tiếp tục điều trị cho đến khi các dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh biến mất. Nếu không thấy triệu chứng cải thiện sau 6 tuần điều trị, cần phải khám lại để xác định chẩn đoán.

Thuốc mỡ tacrolimus 0,1% dùng để điều trị trẻ em từ 16 tuổi trở lên và người lớn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Thuốc mỡ Tacrolimus không dùng đường uống.

Khi uống phải thuốc mỡ có thể gặp phải những tác dụng phụ liên quan đến sự hấp thu vào tuần hoàn của tacrolimus.

Cần thông báo cho trung tâm chống độc hoặc trung tâm cấp cứu ngay lập tức nếu nuốt phải thuốc hoặc nghi ngờ sử dụng quá liều.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Quantopic 0,1%, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). 

Thường gặp, ADR > 1/100

• Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, bừng đỏ mặt.

• Da: Nóng bỏng (có khuynh hướng giảm theo sự lành bệnh), ngứa, ban đỏ, nhiễm khuẩn tại chỗ.

• Hô hấp: Ho nhiều.

• Khác: Hội chứng giống cúm, phản ứng dị ứng, không dung nạp alcol.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

• Giảm thị lực, áp xe, thiếu máu, lo lắng, viêm khớp, thoái hóa khớp, tăng bilirubin máu, tức ngực, hoa mắt, khô mắt, khô miệng/mũi, đau mắt, viêm dạ dày, rối loạn tiêu hóa, tăng cholesterol máu, tăng trương lực cơ, suy giáp, loét miệng, đau cổ, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, da mất màu, loét da, viêm ruột, viêm âm đạo, giãn mạch máu, và chóng mặt.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 2 tuổi

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.