Công dụng của Thuốc Re-Doo 10mg

Chỉ định

Thuốc Re-Doo được chỉ định ở nam giới trưởng thành bị rối loạn chức năng cương dương, không có khả năng đạt được hoặc duy trì sự cương cứng dương vật đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục. Để thuốc có hiệu quả, cần có sự kích thích tình dục kèm theo.

Dược lực học

Mã ATC: G04B E09. Nhóm thuốc: Thuốc điều trị rối loạn cương dương.

Vardenafil là thuốc uống dùng để cải thiện chức năng cương dương ở nam giới bị rối loạn cương dương. Trong bối cảnh tự nhiên, nghĩa là khi có kích thích tình dục, thuốc làm khôi phục chức năng cương dương bị suy giảm bằng cách tăng lưu lượng máu đến dương vật.

Sự cương dương là một quá trình huyết động học. Trong khi kích thích tình dục, nitric oxide được phóng thích. Chất này kích hoạt enzym guanylat cyclase, dẫn đến tăng nồng độ guanosin monophosphat vòng (GMP vòng) trong thể hang. Điều này lần lượt tạo ra thư giãn cơ trơn và tăng dòng máu chảy vào dương vật. Nồng độ GMP vòng được điều hòa bởi tốc độ sinh tổng hợp qua cyclase guanylat và tỷ lệ thoái biến qua các phosphodiesterase thủy phân GMP vòng (các PDE).

Vardenafil là một chất ức chế mạnh và chọn lọc trên GMP vòng chuyên biệt enzym phosphodiesterase type 5 (PDE5), một PDE nổi bật nhất trong thể hang của người.

Vardenafil làm tăng mạnh tác dụng của nitric oxide nội sinh trong thể hang bằng cách ức chế PDE5. Khi nitric oxide được phóng thích để đáp ứng với sự kích thích tình dục, sự ức chế PDE5 của vardenafil làm tăng nồng độ GMP vòng trong thể hang. Vì vậy, việc kích thích tình dục là cần thiết để vardenafil phát huy tác dụng điều trị.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy vardenafil có tác dụng mạnh hơn trên PDE5 so với các phosphodiesterase đã biết khác (> gấp 15 lần so với PDE6, > gấp 130 lần so với PDE1, > gấp 300 lần so với PDE11, và > 1000 lần so với PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 và PDE10).

Trong một nghiên cứu đo sự thay đổi thể tích dương vật (dùng RigiScan), vardenafil 20 mg tạo ra sự cương cứng được cho là đủ để giao hợp (60% độ cứng với RigiScan) ở một số nam giới ngay 15 phút sau khi dùng thuốc. Đáp ứng tổng thể của những đối tượng này với vardenafil trở nên có ý nghĩa thống kê, so với giả dược tại thời điểm sau khi dùng thuốc 25 phút.

Vardenafil có thể gây giảm huyết áp nhẹ và thoáng qua và phần lớn các trường hợp đều không gây ảnh hưởng trên lâm sàng. Sự giảm tối đa trung bình huyết áp tâm thu khi nằm sau khi dùng 20 mg và 40 mg vardenafil lần lượt là 6,9 mmHg và - 3,3 mmHg so sánh với giả dược. Những tác dụng này là phù hợp với tác dụng giãn mạch của các chất ức chế PDE5 và có thể là do tăng nồng độ GMP vòng trong các tế bào cơ trơn mạch máu. Dùng liều đơn hoac đa liều vardenafil lên đến 40 mg không có sự thay đổi điện tâm đồ trên lâm sàng ở các người tình nguyện nam giới bình thường.

Dược động học

Hấp thu

Vardenafil được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sớm trong khoảng 15 phút sau khi uống ở một số người. Tuy nhiên 90% Cmax đạt được trong vòng 30 - 120 phút (trung bình là 60 phút) khi dùng thuốc lúc bụng đói. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống trung bình là 15%. Sau khi uống thuốc AUC và Cmax của vardenafil, tăng gần như tỷ lệ theo liều dùng trong tầm liều được khuyến cáo (từ 5 - 20 mg).

Khi uống vardenafil cùng với khẩu phần nhiều chất béo (57%), tốc độ hấp thụ sẽ giảm với mức tăng trung bình của tmax là 1 giờ và mức giảm Cmax trung bình là 20%. AUC của vardenafil là không bị ảnh hưởng khi dùng cùng với khẩu phần ít chất béo 30%, tốc độ và mức hấp thu của vardenafil (tmax) Cmax và AUC) là không thay đổi so với khi dùng lúc đói.

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình ổn định của vardenafil là 208 lít, cho thấy có sự phân bố vào các mô.

Vardenafil và chất chuyển hóa có hoạt tính lưu thông chính (M1) gắn kết nhiều với protein huyết tương (khoảng 95% đối với vardenafil hoặc M1). Sự gắn kết protein của vardenafil và M1, là không phụ thuộc vào tổng nồng độ thuốc dùng.

Dựa trên sự đo nồng độ thuốc trong tinh dịch của những người khỏe mạnh sau khi dùng thuốc 90 phút, không quá 0,00012% liều dùng xuất hiện trong tinh dịch của bệnh nhân.

Chuyển hóa

Vardenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi các enzym gan qua cytochrom P450 (CYP) đồng dạng 3A4 với sự góp phần từ các đồng dạng CYP3A5 và CYP2C.

Ở người, chất chuyển hóa lưu thông chủ yếu (M1) là do sự khử ethyl vardenafil và sẽ được chuyển hóa tiếp có thời gian bán thải trong khoảng 4 giờ. Một phần của M1 ở dạng glucuronid trong tuần hoàn toàn thân. Chất chuyển hóa M1 có đặc tính tác dụng chọn lọc trên phosphodiesterase tương tự như vardenafil và trong in vitro có tác dụng mạnh đối với phosphodiesterase type 5 khoảng 28% so với vardenafil và sự góp phần tác dụng là khoảng 7%.

Thải trừ

Tổng lượng thanh thải của vardenafil là 56 lít/giờ có thời gian bán thải cuối cùng là 4 - 5 giờ. Sau khi dùng bằng đường uống, vardenafil được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa chủ yếu qua phân (khoảng 91 - 95% liều đã uống) và với mức độ ít hơn qua nước tiểu (khoảng 2 - 6% liều đã uống).

Dược động học ở các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi

Sự thanh thải qua gan của vardenafil ở người cao tuổi tình nguyện khoẻ mạnh (65 tuổi trở lên) bị giảm so với những người tình nguyện khỏe mạnh trẻ tuổi (18 - 45 tuổi). Trung bình ở người cao tuổi nam giới có AUC cao hơn 52% và Cmax cao hơn 34% so với những người nam giới trẻ tuổi.

Người suy thận

Ở những người tình nguyện bị suy thận từ nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinine từ 30 - 80 ml/phút), dược động học của vardenafil là tương tự như những người có chức năng thận bình thường ở nhóm đối chứng. Ở những người tình nguyện bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút), AUC trung bình tăng khoảng 21% và Cmax trung bình giảm khoảng 23% so với những người tình nguyện không bị suy thận. Không thấy có sự tương quan có ý nghĩa thống kê giữa độ thanh thải creatinine và sự tiếp xúc với vardenafil (AUC và Cma). Dược động học của vardenafil chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân cần thẩm phân.

Người suy gan

Ở các bệnh nhân bị suy gan từ nhẹ đến trung bình (Child-Pugh A và B), sự thanh thải vardenafil bị giảm tỷ lệ với mức độ suy gan. Ở các bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh A), AUC và Cmax trung bình tăng lần lượt là 17% và 22% so với những người đối chứng khỏe mạnh. Ở các bệnh nhân bị suy gan trung bình (Child-Pugh B), AUC và Cmax. trung bình tăng lần lượt tăng khoảng 160% và 133% so với những người đối chứng khỏe mạnh. Dược động học vardenafil ở những bệnh nhân bị suy gan nặng (Child-Pugh C) chưa được nghiên cứu.

Cách dùng Thuốc Re-Doo 10mg

Cách dùng

Thuốc dùng qua đường uống.

Liều dùng

Sử dụng cho người lớn:

Liều khuyến cáo là 10 mg uống khi cần thiết khoảng 25 - 60 phút trước khi sinh hoạt tình dục. Tùy theo hiệu quả và khả năng dung nạp, có thể tăng liều lên 20 mg hoặc giảm xuống còn 5 mg. Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg.

Tần suất dùng thuốc tối đa là một lần mỗi ngày. Nếu thuốc được dùng cùng bữa ăn nhiều chất béo, việc khởi đầu tác dụng của thuốc có thể bị chậm.

Các đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi (≥ 65 tuổi)

Không cần chỉnh liều cho các bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên, cần cân nhắc khi tăng liều đến tối đa 20 mg dựa theo sự dung nạp của từng bệnh nhân.

Người suy gan

Liều khởi đầu 5 mg cần được cân nhắc cho các bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình (Child Pugh A-B). Tùy theo hiệu quả và khả năng dung nạp, có thể tăng liều sau đó, liều tối đa khuyến cáo cho người suy gan trung bình (Child Pugh B) là 10 mg.

Người suy thận

Không cần chỉnh liều cho người suy thận từ nhẹ đến trung bình.

Ở người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút): Cần cân nhắc dùng liều khởi đầu 5 mg. Tùy theo hiệu quả và khả năng dung nạp, có thể tăng liều lên 10 mg và 20 mg.

Trẻ em

Không dùng thuốc cho trẻ em dưới 18 tuổi. Không có chỉ định liên quan đến việc sử dụng thuốc này ở trẻ em.

Sử dụng ở các bệnh nhân đang dùng các thuốc khác.

Dùng kết hợp với các chất ức chế CYP3A4

Khi dùng kết hợp với các thuốc ức chế CYP3A4 như erythromycin hoặc clarithromycin, liều dùng vardenafil không được quá 5 mg.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong các nghiên cứu ở người tình nguyện dùng liều đơn cao đến 80 mg vardenafil mỗi ngày được dung nạp mà không có các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Khi dùng vardenafil ở liều cao hơn và nhiều lần hơn so với liều khuyến cáo (40 mg, 2 lần/ngày), đã có báo cáo các trường hợp đau lưng nặng. Điều này không liên quan đến độc tính trên cơ hoặc thần kinh.

Xử trí: Trong trường hợp quá liều, khi cần nên áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ chuẩn. Lọc thận không làm tăng tốc độ thanh thải, vì vardenafil gắn kết nhiều với protein huyết tương và không thải trừ nhiều qua nước tiểu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng thường là thoáng qua với mức độ từ nhẹ đến trung bình. Tác dụng phụ thường gặp nhất xảy ra ở ≥ 10% bệnh nhân là đau đầu.

Các tác dụng phụ được sắp xếp phân loại theo hệ cơ quan và tần suất được liệt kê trong bảng sau:

Mô tả các tác dụng phụ chọn lọc:

Xuất huyết dương vật, tinh dịch có máu đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và dữ liệu sau tiếp thị tự phát khi dùng các chất ức chế PDE5, bao gồm cả vardenafil.

Dùng thuốc này viên 20 mg, các bệnh nhân cao tuổi (≥ 65 tuổi) có tần suất bị đau đầu và choáng váng cao hơn so với bệnh nhân trẻ tuổi (< 65 tuổi) lần lượt là 16,2% so với 11,8% và 3,7% so với 0,7%. Nhìn chung, tỷ lệ mắc các tác dụng phụ (đặc biệt là choáng váng) đã được chứng minh là cao hơn một chút ở các bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.