Công dụng của Dung dịch Relestat

Chỉ định

Thuốc Relestat được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị và/hay phòng ngừa ngứa mắt liên quan đến viêm kết mạc dị ứng ở bệnh nhân thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên) & người lớn.

Dược lực học

Thuốc dùng trong nhãn khoa; thuốc làm giảm sung huyết và thuốc chống dị ứng; các thuốc chống dị ứng khác.

Epinastine là một chất đối kháng thụ thể H1 trực tiếp, có hoạt tính tại chỗ và là chất ức chế phóng thích histamin từ dưỡng bào. Epinastine có hoạt tính chọn lọc đối với thụ thể histamin H1 và có ái lực đối với thụ thể histamin H2. Epinastine còn có ái lực đối với các thụ thể α1-, α2-, và 5 - HT2. Epinastine không thấm qua hàng rào máu não do đó không có khả năng gây ra các tác dụng phụ đối với hệ thần kinh trung ương.

Dược động học

14 người bị viêm kết mạc dị ứng được nhỏ 1 giọt dung dịch nhỏ mắt Relestat vào mỗi mắt, 2 lần/ngày trong 7 ngày. Vào ngày 7, nồng độ epinastine tối đa trung bình trong huyết tương đạt được là 0,04 ± 0,014 ng/ml sau khoảng 2 giờ cho thấy nồng độ thuốc tồn lưu trong toàn thân thấp. Trong khi những nồng độ này thể hiện sự tăng hơn những nồng độ ghi nhận được sau khi dùng một liều đơn, các trị số diện tích dưới đường cong (AUC) vào ngày 1 và ngày 7 không thay đổi cho thấy là không có tăng sự hấp thu toàn thân khi dùng đa liều. Epinastine gắn kết 64% với các protein huyết tương. Độ thanh thải toàn thân toàn phần khoảng 56 lít/giờ và thời gian bán thải cuối trong huyết tương khoảng 12 giờ. Epinastine được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 55% liều dùng đường tĩnh mạch được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu với khoảng 30% trong phân. Dưới 10% epinastine được chuyển hóa. Thải trừ qua thận chủ yếu qua sự bài tiết chủ động ở ống thận.

Các nghiên cứu lâm sàng

Epinastine hcl 0,05% đã cho thấy là chất tốt hơn một cách rõ rệt trong việc cải thiện ngứa mắt ở những bệnh nhân bị viêm kết mạc dị ứng trong các nghiên cứu lâm sàng sử dụng 2 mô hình khác nhau:

• Mô hình dùng kháng nguyên kết mạc (CAC) trong đó bệnh nhân được nhỏ thuốc sau đó được nhỏ kháng nguyên vào túi cùng kết mạc dưới.
• Các nghiên cứu môi trường trong đó bệnh nhân được nhỏ thuốc và được đánh giá trong suốt mùa dị ứng ở nơi cư trú của họ. Các kết quả đã chứng minh epinastine hcl 0,05% có khởi phát tác dụng nhanh trong vòng 3 đến 5 phút sau khi dùng kháng nguyên kết mạc. Thời gian tác dụng cho thấy là 8 giờ, lập nên chế độ điều trị thích hợp là 2 lần/ngày. Chế độ dùng thuốc này cho thấy là an toàn và hiệu quả đến 8 tuần mà không có dấu hiệu về sự giảm đáp ứng cấp.

Cách dùng Dung dịch Relestat

Cách dùng

Thuốc Relestat được dùng nhỏ mắt.

Liều dùng

Liều khuyến nghị là một giọt vào mỗi mắt, 2 lần/ngày.

Nên tiếp tục điều trị trong suốt giai đoạn phơi nhiễm (tức là cho đến khi mùa phấn hoa đã qua hoặc cho đến khi sự phơi nhiễm với dị nguyên đã hết), ngay cả khi không có triệu chứng.

Relestat có thể được dùng cho bệnh nhân thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên) với cùng liều chỉ định cho người lớn.

Chưa có kinh nghiệm trên nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng Relestat lâu hơn 8 tuần. Nếu bệnh nhân sử dụng thêm 1 loại thuốc tra mắt nào khác, thì nên sử dụng cách xa nhau ít nhất 10 phút.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Sau khi nhỏ dung dịch nhỏ mắt epinastine hydroclorid 0,3% 3 lần/ngày (tương ứng với 9 lần liều khuyến nghị mỗi ngày), đã quan sát thấy sự co đồng tử có thể hồi phụ được mà không có ảnh hưởng trên thị lực hoặc các thông số về mắt khác.

Lọ Relestat 5 ml chứa 2,5 mg epinastine hydroclorid. Dạng viên đã được tiếp thị với liều uống đến 20 mg epinastine hydroclord, 1 lần/ngày, như vậy không có khả năng nhiễm độc sau khi uống dạng nhỏ mắt, ngay cả khi uống hết cả thuốc trong một lọ.

Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Relestat, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Trong các nghiên cứu lâm sàng với dung dịch nhỏ mắt epinastine hydroclorid 0,05%, hầu hết các phản ứng có hại là ở mắt và ở mức độ nhẹ và không nghiêm trọng.

Các tác dụng phụ ≥ 1,0% từ các nghiên cứu với thời gian điều trị ít nhất là 2 tuần được liệt kê dưới đây

• Tác dụng phụ liên quan đến điều trị: Rối loạn mắt (cảm giác bỏng rát, kích ứng mắt): 18/489 (3,7%).

• Tác dụng phụ chung: Rối loạn mắt (cảm giác bỏng rát, kích ứng mắt): 22/489 (4,5%).

Các tác dụng phụ < 1,0%

Tỉ lệ Tác dụng phụ liên quan đến điều trị và tác dụng phụ chung trên 489 bệnh nhân lần lượt là:

Rối loạn hệ thống thần kinh trung ương: Đau đầu: 3 (0,6%) – 16 (3,3%).

Rối loạn mắt:

• Sung huyết kết mạc: 2 (0,4%) – 4 (0,8%).

• Ngứa mắt: 2 (0,4%) – 3 (0,6%).

• Rối loạn thị giác: 2 (0,4%) – 2 (0,4%).

• Ghèn mắt: 1 (0,2%) – 2 (0,4%).

• Khô mắt: 1 (0,2%) – 3 (0,6%).

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:

• Hen suyễn: 2 (0,4%) – 3 (0,6%).

• Kích ứng mũi: 1 (0,2%) – 3 (0,6%).

• Viêm mũi: 1 (0,2%) – 10 (2,0%).

Rối loạn tiêu hóa:

• Thay đổi vị giác: 3 (0,6%) – 3 (0,6%).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 12 tuổi

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.