Công dụng của Thuốc Rhinocort Aqua 64mcg

Chỉ định

Thuốc xịt mũi Rhinocort Aqua chỉ định điều trị trong các trường hợp viêm mũi dị ứng quanh năm và viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi vận mạch. Dự phòng ở bệnh nhân bị polyp mũi sau phẩu thuật cắt polyp. Điều trị triệu chứng polyp mũi.

Dược lực học

Nhóm dược trị liệu: Glucocorticoid.

Mã ATC: R01AD05.

Cơ chế tác dụng

Budesonide là một glucocorticosteroid có tác dụng kháng viêm tại chỗ mạnh. Cơ chế tác động chính xác của glucocorticoid trong điều trị viêm mũi chưa được hiểu hoàn toàn. Các tác động kháng viêm như ức chế sự phóng thích các chất trung gian gây viêm và ức chế đáp ứng miễn dịch qua trung gian cytokine là quan trọng.

Hoạt tính của budesonide được đo bằng ái lực của nó đối với các thụ thể glucocorticosteroid cao hơn khoảng 15 lần so với hoạt tính của prednisolone.

Tác dụng và tính an toàn trên lâm sàng

Budesonide dùng dự phòng trước khi có kích thích đường mũi đã chứng tỏ có tác dụng bảo vệ chống lại sự thâm nhập bạch cầu ái toan và phản ứng quá mẫn.

Ở liều khuyến cáo, Rhinocort Aqua không gây ra bất kỳ thay đổi nào đáng kể về mặt lâm sàng ở mức nồng độ căn bản của cortisol trong huyết tương cũng như đáp ứng với kích thích của ACTH. Tuy nhiên, giảm lượng cortisol trong huyết tương và nước tiểu có liên quan đến liều sử dụng đã được ghi nhận ở những người tình nguyện khỏe mạnh sau thời gian ngắn sử dụng Rhinocort Aqua.

Không ghi nhận mối quan hệ đáp ứng - liều qua các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em bị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm hoặc ở người lớn bị viêm mũi dị ứng quanh năm.

Viêm mũi vận mạch (viêm mũi quanh năm không do dị ứng) chưa được ghi nhận với Rhinocort Aqua 64 microgram/liều.

Quần thể trẻ em

Tác dụng trên lâm sàng

Tác dụng điều trị của thuốc xịt mũi Rhinocort Aqua đã được đánh giá trên hàng nghìn người lớn và trẻ em. Hầu hết các nghiên cứu được tiến hành với liều sử dụng trong mũi từ 32 đến 256 µg Rhinocort Aqua một lần mỗi ngày.

Dưới đây là ví dụ của các nghiên cứu điển hình đã được đánh giá về việc sử dụng Rhinocort Aqua điều trị ở trẻ em bị viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm. Biến số tác dụng chính là điểm số triệu chứng ở mũi được kết hợp (CNSS), chính là tổng điểm số các triệu chứng ở mũi riêng lẻ của ba triệu chứng ở mũi (nghẹt mũi, chảy nước mũi và hắt hơi, mỗi một triệu chứng sẽ được ước tính trên thang điểm từ 0-3).

Viêm mũi dị ứng theo mùa

Quần thể trẻ em

Một nghiên cứu 2 tuần, ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược, nhóm song song đã đánh giá hiệu quả và tính ăn toàn của Rhinocort Aqua 16, 32, 64 µg một lần mỗi ngày ở 400 trẻ em (từ 2-5 tuổi) bị viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh nằm). Giảm đáng kể so với CNSS lúc ban đầu đã được thể hiện ở tất cả các nhóm điều trị, bao gồm giả dược. Sự khác biệt giữa điều trị Rhinocort Aqua 64 µg và giả dược không có ý nghĩa thống kê.

Viêm mũi dị ứng quanh năm

Quần thể trẻ em

Một nghiên cứu 6 tuần, ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược, nhóm song song đã đánh giá hiệu quả và tính an toàn của Rhinocort Aqua 128 µg một lần mỗi ngày trên 202 trẻ em (từ 6-16 tuổi) bị viêm mũi dị ứng quanh năm. Các tiêu chí chính là CNSS và lưu lượng đỉnh khí hít vào bằng mũi (PNIF). Rhinocort Aqua cho thấy sự cải thiện tốt hơn có ý nghĩa thống kê về CNSS và PNIF so với giả dược. Hiệu quả chính của Rhinocort Aqua xảy ra 12 giờ sau liều đầu tiên đối với tiêu chí CNSS và sau 48 giờ đối với tiêu chí PNIF.

Tính an toàn trên lâm sàng

Quần thể trẻ em

Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược về sự phát triển trên 229 trẻ em trước tuổi dậy thì từ 4-8 tuổi sử dụng Rhinocort Aqua 64 microgram một lần mỗi ngày hoặc giả dược trong vòng 12 tháng sau một khoảng thời gian ban đầu 6 tháng. Trong nghiên cứu này, sau 12 tháng điều trị tốc độ phát triển tương tự ở nhóm sử dụng Rhinocort Aqua và nhóm giả dược: Sự khác biệt trung bình về tốc độ phát triển (giả dược - Rhinocort Aqua) là 0,27 cm/năm (khoảng tin cậy 95%: -0,07 đến 0,62).

Tác dụng trên nồng độ hydrocortisone huyết tương

Ở các liều khuyến cáo của Rhinocort Aqua không gây ra các thay đổi liên quan đến lâm sàng về nồng độ hydrocortisione trọng huyết tương ban đầu hoặc về kích thích tiết ACTH. Ở những đối tượng tình nguyện khỏe mạnh đã quan sát thấy sự suy giảm phụ thuộc liều của nồng độ hydrocortisone trong huyết tương và nước tiểu sau khi sử dụng Rhinocort Aqua trong thời gian ngắn.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng toàn thân của budesonide với Rhinocort Aqua dạng định liều là 33%.

Nồng độ huyết tương tối đa ở người lớn sau khi sử dụng 256 microgram budesonide với Rhinocort Aqua là 0,64 nmol/L, và đạt được trong vòng 0,7 giờ. AUC sau khi dùng 256 microgram budesonide với Rhinocort Aqua là 2,7 nmol x số giờ/L ở người lớn.

Phân bố

Budesonide có thể tích phân bố khoảng 3 L/kg. Sự gắn kết với protein huyết tưởng là xấp xỉ 85-90%.

Chuyển dạng sinh học

Budesonide bị chuyển hóa giai đoạn đầu qua gan mạnh (~90 %) thành các chất chuyển hoá có hoạt tính glucocorticosteroid thấp. Các chất chuyển hóa chính 6-beta-hydroxybudesonide và 16-alpha-hydroxyprednisolone có hoạt tính glucocorticosteroid thấp hơn 1% hoạt tính này của budesonide. Chuyển hóa của budesonide chủ yếu qua trung gian CYP3A, phân họ của cytochrome P450.  Budesonide không bị chuyển hóa tại chỗ ở mũi.

Thải trừ

Các chất chuyển hoá được bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi hoặc dạng kết hợp. Không có budesonide dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.

Budesonide có độ thanh thải toàn thân cao (~1,2L/phút), và thời gian bán hủy trong huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 2-3 giờ.

Tuyến tính

Dược động học của budesonide tỷ lệ với liều ở các mức liều liên quan trên lâm sàng.

Quần thể trẻ em

Độ thanh thải toàn thân của budesonide là khoảng 0,5 L/phút ở trẻ em bị hen suyễn từ 4-6 tuổi. Độ thanh thải trên mỗi kg thể trọng ở trẻ em cao hơn ở người lớn khoảng 50%. Thời gian bán thải tận của budesonide sau khi hít là khoảng 2,3 giờ ở trẻ bị hen suyễn. Thời gian này tương tự ở người lớn. AUC sau khi sử dụng 256 microgram budesonide với Rhinocort Aqua là 5,5 nmol x số giờ/ L ở trẻ em, cho thấy nồng độ glucocorticosteroid toàn thân ở trẻ em cao hơn ở người lớn. Ở các liều khuyến cáo trên lâm sàng dược động học của budesonide tỷ lệ với liều và nồng độ trong huyết tương tương quan với cần nặng của bệnh nhân. Do đó cân nặng nên được tính đến khi thiết lập liều cho trẻ em.

Cách dùng Thuốc Rhinocort Aqua 64mcg

Cách dùng

Trước sử dụng Rhinocort Aqua lần đầu, phần đặt vào mũi phải được nạp thuốc. Do vậy, lắc chai thuốc và xịt vào không khí cho đến khi đạt được dạng xịt đồng nhất. Tác dụng này kéo dài khoảng 24 giờ. Nếu lần dùng tiếp theo dài hơn 24 giờ, phải nạp lại thuốc vào phần đặt mũi. Lần này, xịt một lần vào không khí là đủ.

Trước khi sử dụng một lọ thuốc xịt mũi Rhinocort Aqua mới, nạp thuốc vào bơm bằng cách lắc lọ và xịt vào không khí cho đến khi dạng xịt đồng nhất.

Nếu không xịt mũi hằng ngày, bơm cần tiếp tục được nạp thuốc bằng cách tương tự, nhưng lần này chỉ cần xịt một lần vào không khí là đủ.

1. Hỉ mũi sạch

Lắc chai thuốc.

Mở nắp bảo vệ.

2. Cầm chai thuốc như trong hình.

3. Đưa đỉnh chai thuốc vào một lỗ mũi và xịt theo liều chỉ định. Tương tự, bơm thuốc vào bên mũi kia.

4. Đậy nắp bảo vệ lại.

Không dùng Rhinocort Aqua nhiều hơn liều chỉ định.

Làm sạch

Thường xuyên làm sạch các phần bằng nhựa. Mở nắp bảo vệ. Tháo phần đặt vào mũi màu trắng. Rửa sạch nắp bảo vệ và phần đặt vào mũi trong nước ấm. Để các phần này khô hoàn toàn trong không khí sau đó đậy nắp lại.

Không cố làm sạch phần đặt vào mũi màu trắng bằng kim hoặc các vật sắc khác.

Liều dùng

Cần phải điều chỉnh liều phù hợp với từng bệnh nhân.

Viêm mũi

Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi: Liều khởi đầu khuyến cáo là 256 microgram mỗi ngày. Có thể sử dụng 1 lần duy nhất mỗi buổi sáng hoặc chia làm 2 lần sáng và tối.

Điều này có nghĩa là 128 microgram (2 x 64 microgram) mỗi bên mũi vào buổi sáng hoặc 64 microgram mỗi bên mũi vào buổi sáng và tối.

Chưa thấy có thêm hiệu quả khi dùng liều hàng ngày cao hơn 256 microgram.

Liều dùng cho bệnh nhân cao tuổi giống như liều người lớn.

Khi đạt được hiệu quả lâm sàng mong muốn, cần giảm xuống liều thấp nhất cần thiết để kiểm soát được triệu chứng. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy đối với một số bệnh nhân, liều 32 microgram mỗi bên mũi vào buổi sáng là đủ hiệu quả. Đối với những bệnh nhân này, budesonide xịt mũi với liều thấp hơn có thể thích hợp hơn. 

Ở một vài bệnh nhân giảm triệu chứng sẽ đạt được trong 5-7 giờ sau khi bắt đầu điều trị. Bệnh nhân nền được thông báo rằng hiệu quả đầy đủ chỉ đạt được sau vài ngày điều trị (hiếm khi quá 2 tuần). Vì vậy, nếu có thể, nễn bắt đầu điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa trước khi tiếp xúc với tác nhân gây dị ứng.

Trong các trường hợp sung huyết mũi nặng, có thể cần phải dùng thêm thuốc co mạch lúc bắt đầu.

Đôi khi cần điều trị bổ sung để xử trí các triệu chứng về thị giác có thể gây ra do dị ứng.

Điều trị triệu chứng và dự phòng polyp mũi

Liều khuyến cáo là 256 microgram mỗi ngày. Có thể dùng một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc chia làm 2 liều dùng sáng và tối. Khi đã đạt được hiệu quả lâm sàng mong muốn, nên giảm liều cho đến liều thấp nhất cần để kiểm soát được triệu chứng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều cấp tính Rhinocort Aqua, ngay cả trong trường hợp liều cao, được cho là không gây ra vấn đề lâm sàng.

Khi sử dụng Rhinocort Aqua liều cao trong thời gian dài, các đặc tính tác động toàn thân của glucocorticosteroid như cường năng vỏ thượng thận và ức chế tuyến  hượng thận có khả năng xảy ra.0

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Rhinocort Aqua bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Khoảng 5% bệnh nhân dùng thuốc có thể có các phản ứng phụ dưới dạng kích ứng tại chỗ.

Trong bảng dưới đây, các tác dụng bất lợi được liệt kê theo phân loại hệ cơ quan và tần suất.

Thường gặp (≥ 1/100, < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000, < 1/100), Hiếm gặp (≥ 1/10.000, < 1/1.000), Rất hiếm gặp (< 1/10.000), Chưa biết (tần suất không thể dự đoán từ dữ liệu hiện có).

Trong các trường hợp hiếm gặp, các dấu hiệu hoặc triệu chứng của tác dụng toàn thân có thể xảy ra với glucocorticosteroid đường mũi phụ thuộc vào liều, thời gian sử dụng, sử dụng kết hợp hoặc trước đây đã sử dụng corticosteroid và sự nhạy cảm cá nhân.

Rất hiếm trường hợp xảy ra loét niêm mạc và thủng vách ngăn mũi khi sử dụng steroid đường mũi. Nguyên nhân của các biến cố bất lợi này (do dùng steroid, tình trạng bệnh lý nền, hoặc các yếu tố khác) vẫn chưa được rõ.

Quần thể trẻ em

Chậm phát triển đã được báo cáo ở trẻ em sử dụng steroid đường mũi. Do nguy cơ chậm phát triển ở quần thể trẻ em, cần theo dõi sự phát triển như mô tả ở mục Thận trọng khi dùng thuốc.

Báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ

Báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ sau khi thuốc được cấp phép là rất quan trọng. Nó cho phép tiếp tục theo dõi tỷ số giữa nguy cơ/lợi ích của thuốc Cán bộ y tế được yêu cầu báo cáo các phản ứng bất lợi đến Trung tâm Quốc gia về thông tin thuốc và theo dõi phản ứng có hại của thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 30 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.