Công dụng của Thuốc Ridlor 75mg

Chỉ định

Thuốc Ridlor 75mg được chỉ định nhằm ngăn ngừa tai biến đông máu ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim (từ sau 1 vài ngày đến trước 35 ngày), đột quỵ thoáng qua (từ 7 ngày đến trước 6 tháng) hay bệnh động mạch ngoại biên đã được thành lập.

Dược lực học

Clopidogel là một tiển dược, một trong các chất chuyển hóa của nó là chất ức chỉ kết tập tiểu cầu.

Clopidogel được chuyển hóa bởi thien CYP450 nhăm tạo ra chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu. Chẳt chuyển hóa có hoạt tính của clopiclangel tắc chể chọn lọc sự gắn kết dericine cliphosphate (ADP) via thụ thể tiểu cầu P2+12 của nó và AIDP tiếp theo.

Vi chất chuyển hóa có hoạt tính được hình thành do mụn CYP4542, vải men này có nhiều dạng hay dễ bị ức chế bởi các thuốc khác, khẳng phải tất cả bệnh nhân sẽ có được sự ức chế tiểu cầu đủ.

Liều 75mg lặp lại mỗi ngày mang lại hiệu quả tức chế tiểu cầu do ADP đáng kể từ ngày đầu tiên, hiệu quả này tăng dần và đạt đến trạng thái ổn định giữa nguỷ thứ 3 và ngày thứ 7.

Ở giai đoạn ổn định, nồng độ ức chế trung hinh quan sát được với liều 75mg mỗi ngày là giữa 40% và 60%. Kết tập tiểu cầu và giai đoạn chảy máu dần dần trở về các giá trị ban đầu, nói chung trong khoảng 5 ngày sau khi ngừng điều trị.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống liều đơn và liều lặp lại 75mg mỗi ngày, clopidogel nhanh chóng được hấp thu. Nồng độ huyết tương đình trung bình của Clopiciogel không đổi (khoảng 20-25 ng/ml sau khi uống liều đơn 75mg) xảy ra khoảng 45 phút sau khi uống thuốc. Sự hấp thu tối thiểu là 50%, dựa trên sạy bài tiết qua nước tiểu của các chất chuyển hóa của clopidogrel.

Ảnh hưởng của thức ăn

Hiện tại chưa được biết đến ảnh hưởng của thức ăn trên sinh khả dụng của hợp chất gốc hay chất chuyển hóa hoạt tính.

Phân bố

Clopidogel và chất chuyển hóa chính không có hoạt tính đang lưu hành gắn kết thuận nghịch với các protein huyết thanh của người theo thứ tự 94% và 98%). Việc gắn kết đến vitro là không bão hóa lên đến nồng độ 100mcg/ml.

Chuyển hóa

Clopidogel được chuyển hóa ở gan. In vitro và ỉa vivo, clopidogel được chuyển hóa theo 2 con đường chính: Qua trung gian các men sterase và dẫn đến việc thủy phân thành dẫn xuất acid carboxylic bất hoạt (85% chất chuyển hóa lưu hinh) và qua trung gian các men cytochrorrie P450.

Đầu tiên, cytochrone oxi hóa clopidogel thinh chất chuyển hoá trung gian 2-0 0-clopidogel. Sự chuyển hoá tiếp theo của chất chuyển hóa trung gian 2-0Xo-clopidogel dẫn đến việc hình thành chất chuyển hóa hoạt tính, 1 dẫn xuất thiol của clopidogel. In vitro, đường chuyển hóa này qua trung gian men P3A4, CYPC9, CYPA2 và CYP2B6.

Chất chuyển hóa thiếu hoạt tính được phân lập ra vitro, gắn kết nhanh chóng và bất thuận nghịch vào thụ thể tiểu cầu, do đó ức chế kết tập tiểu cầu.

Thải trừ

Sau liều uống có gắn Ca ở người, khoảng 50% tổng liều có tính phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 40% qua phân 5 ngày sau khi uống thuốc. Sau liều đơn 75mg dạng uổng, clopidogel có thời gian bán hủy khoảng 6 giờ.

Thời gian bán hủy của acid chuyển hóa bất hoạt là 8 giờ sau liều đơn và liều lặp lại. Sự gắn kết hiệp biến vào tiểu cầu chiếm 2% chất phóng xạ với thời gian bán hủy 11 ngày. Trong huyết thanh và nước tiểu, cũng thấy có dạng glucuronide của acid carboxylic.

Cách dùng Thuốc Ridlor 75mg

Các dùng

Thuốc Ridlor 75mg dùng đường uống có kèm hay không kèm theo thức ăn.

Liều dùng

Người lớn tuổi và người trưởng thành: Nên dùng liều đơn 75mg clopidogel mỗi ngày.

Dược lý di truyền: Tình trạng chuyển hóa kém CYP2C19 liên quan đến sự đáp ứng kèm với clopidogel. Chưa xác định được liều tối ưu cho những người chuyển hóa kém.

Bệnh nhân nhi: Độ an toàn và hiệu quả của clopidogel ở trẻ em và thanh thiếu niên vẫn chưa được xác định.

Suy thận: Còn ít kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân suy thận.

Suy gan: Còn ít kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân suy gan trung bình có chảy máu tạng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều do dùng clopidogel có thể dẫn đến tình trạng thời gian chảy máu kéo dài và biến chứng chảy máu tiếp theo. Cân nhắc điều trị thích hợp nếu quan sát thấy có tình trạng chảy máu.

Không có thuốc giải độc đối với hoạt tính dược lý của clopidogel. Nếu cần can thiệp đối với tình trạng kéo dài thời gian chảy máu, việc truyền tiểu cầu có thể làm đảo ngược tác dụng của clopidogel.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn (ADR) khi dùng Ridlor 75mg mà bạn có thể gặp:

Tần suất các tác dụng ngoại ý này được xác định bằng cách sử dụng quy ước sau: Thường gặp (1/100 đến <1/10), ít gặp (1/1000 đến <1/100), hiếm (10,000 đến <1/1000), rất hiếm (<1/10,000). Trong mỗi hệ thống cơ quan, tác dụng ngoại ý được trình bày theo thứ tự độ nghiêm trọng giảm dần.

Các rối loạn hệ thống bạch huyết và máu:

• Ít gặp: Chứng giảm tiểu cầu, chứng giảm bạch cầu, chứng giảm bạch cầu ra eosin.
• Hiểm: Chứng giảm bạch cầu trung tính, bao gồm giảm bạch cầu trung tính năng.
• Rất hiếm: Chứng huyết khối giảm tiểu cầu ban xuất huyết (TTP), thiếu máu bất sản, giam toàn thể thuyết cầu, chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính năng, chứng giảm bạch cầu hạt, thiếu máu.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Ít gặp: Xuất huyết nội sọ (bao gồm các trường hợp được báo cáo trong kết quả tử vong), nhức đầu, cảm giác khác thường, mệt mỏi.
• Rất hiếm: Rối loạn vị giác.

Rối loạn tai và tai trong:

• Hiếm: Chóng mặt

Rối loạn thị giác:

• Ít gặp: Xuất huyết mắt (màng kết, mắt, võng mạc).

Rối loạn mạch máu:

• Thường gặp: Hổ tụ huyết.
• Rất hiếm: Xuất huyết nghiêm trọng, xuất huyết vết thương hở, viêm mạch, tụt huyết áp.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:

• Thường gặp: Chảy máu cam.
• Rất hiếm: Xuất huyết ống hô hấp (ho ra máu, xuất huyết phổi), co thắt cuống phổi, viêm mô kẽ phổi.

Rối loạn tiêu hóa:

• Thường gặp: Xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu.
• Ít gặp: Loét dạ dày, loét tá tràng, viêm dạ dày, nôn, buồn nôn, táo bón, đầy hơi.
• Hiếm: Xuất huyết sau phúc mạc.
• Rất hiếm: Xuất huyết tiêu hóa và xuất huyết sau phúc mạc với kết quả tử vong, viêm tụy, viêm ruột kết (bao gồm viêm ruột kết gây loét hay viêm đại tràng lympho bào)

Rối loạn gan mật:

• Rất hiếm: Suy gan cấp, viêm gan, kiểm tra chức năng gan bất thường.

Rối loạn da vàmô dưới da:

• Thường gặp: Thâm tím.
• Ít gặp: Nổi mẫn, ngửa, xuất huyết dưới da (ban xuất huyết).
• Rất hiếm: Viêm da bỏng giộp (hoại tử biểu bì độc, hội chứng Stevens Johnson, ban đỏ đa dạng), phù, ban đỏ, mề đay, chàm, liken phẳng.

Rối loạn thận niệu:

• Ít gặp: Huyết niệu.
• Rất hiếm: Viêm cầu thận, tăng creatinine huyết.

Các rối loạn nói chung và các điều kiện ở vị trí can thiệp:

• Thường gặp: Xuất huyết ở vị trí chích.
• Rất hiếm: Sốt.

Xem xét thêm:

• Ít gặp: Thời gian chảy máu kéo dài, đếm bạch cầu trung tính giảm, đếm tiểu cầu giảm.

Thông báo cho Bác sĩ các tác dụng phụ gặp phải khi sử dụng thuốc

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, bệnh nhân cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Suy gan
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.