Công dụng của Thuốc Rifacinco 200mg

Chỉ định

Thuốc Rifacinco 200 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị tiêu chảy du lịch do các chủng Escherichia coli không xâm nhập ở người lớn và bệnh nhi từ 12 tuổi trở lên.

Hạn chế sử dụng: Không nên được sử dụng ở những bệnh nhân bị tiêu chảy phức tạp do sốt hoặc có máu trong phân hoặc tiêu chảy do mầm bệnh khác ngoài Escherichia coli.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng sinh điều trị nhiễm khuẩn đường ruột.

Mã ATC: A07AA11.

Thuốc chứa rifaximin (4-desoxy-4'methyl pyrido (1 ; 2'-1,2) imidazo (5,4-c) rifamycin SV), ở dạng đa hình α.

Cơ chế hoạt động

Rifaximin là một kháng sinh thuộc nhóm rifamycin liên kết không thuận nghịch với tiểu đơn vị beta của enzym ARN polymerase phụ thuộc vào ADN của vi khuẩn và do đó ức chế sự tổng hợp ARN của vi khuẩn.

Rifaximin có phổ kháng khuẩn rộng kháng lại hầu hết các vi khuẩn gram dương và gram âm, hiếu khí và kỵ khí gây nhiễm trùng đường ruột.

Do hấp thu từ đường dạ dày - ruột rất ít nên rifaximin ở dạng đa hình a có tác dụng tại chỗ trong lòng ruột và không có tác dụng chống lại các tác nhân gây bệnh xâm nhập trên lâm sàng.

Cơ chế đề kháng

Cơ chế chính của việc kháng rifaximin dường như liên quan đến một đột biến trong gen rpoB mã hóa ARN polymerase của vi khuẩn.

Tỷ lệ tiểu quần thể kháng thuốc giữa các vi khuẩn được phân lập từ bệnh nhân bị tiêu chảy du lịch là rất thấp.

Các nghiên cứu lâm sàng nghiên cứu sự thay đổi tính nhạy cảm của hệ vi khuẩn đường ruột ở những người bị bệnh tiêu chảy du lịch, đã không phát hiện được sự xuất hiện của các vi khuẩn gram dương (ví dụ Enterococci) và gram âm (E. coli) kháng thuốc trong quá trình điều trị ba ngày bằng rifaximin.

Sự phát triển sức đề kháng của hệ vi khuẩn đường ruột bình thường đã được nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân viêm ruột sử dụng rifaximin liều cao lặp lại. Các chủng đề kháng với rifaximin đã phát triển, nhưng không ổn định và không cư trú tại đường tiêu hóa hoặc thay thế các chủng nhạy cảm với rifaximin. Khi ngừng điều trị, các chủng kháng thuốc biến mất nhanh chóng.

Dữ liệu thực nghiệm và lâm sàng cho thấy rằng việc điều trị tiêu chảy du lịch bằng rifaximin ở những bệnh nhân có chủng vi khuẩn Mycobacterium tuberculosis hoặc Neisseria meningitidis không gây đề kháng với rifampicin.

Tính nhạy cảm

Rifaximin là kháng sinh không hấp thu. Thử nghiệm tính nhạy cảm in vitro không thể xác định tính nhạy cảm hoặc tính đề kháng của vi khuẩn đối với rifaximin một cách đáng tin cậy. Hiện tại chưa có đủ dữ liệu sẵn có để hỗ trợ việc thiết lập điểm gãy trên lâm sàng trong thử nghiệm tính nhạy cảm.

Rifaximin đã được đánh giá trong thử nghiệm in vitro về các tác nhân gây tiêu chảy du lịch.

Các tác nhân gây bệnh này là: ETEC (E. coli sinh độc tố ruột), EAEC (E. coli bám dính kết tập ruột), Non-V cholerae vibrios. MIC90 của các dòng vi khuẩn được thử nghiệm là 32 µg/ml, có thể dễ dàng đạt được trong lòng ruột do nồng độ cao của rifaximin trong phân.

Dược động học

Hấp thu

Các nghiên cứu dược động học trên chuột, chó và người đã chứng minh rằng sau khi uống, rifaximin ở dạng đa hình a hầu như không hấp thu (dưới 1%). Sau khi dùng liều điều trị rifaximin trên những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân bị tổn thương niêm mạc ruột (bệnh viêm ruột), nồng độ trong huyết tương không đáng kể (dưới 10 ng/ml). Sự tăng hấp thu rifaximin toàn thân không tương quan về mặt lâm sàng đã được ghi nhận sau khi dùng thuốc trong vòng 30 phút sau bữa ăn giàu chất béo.

Phân bố

Rifaximin liên kết vừa phải với protein huyết tương ở người. In vivo, tỷ lệ liên kết với protein trung bình là 67,5% ở người khỏe mạnh và 62% ở bệnh nhân suy gan khi dùng rifaximin.

Chuyển hoá

Phân tích các chất chiết tách từ phân đã chứng minh rằng rifaximin được tìm thấy dưới dạng phân tử nguyên vẹn, ngụ ý rằng nó không bị biến đổi và chuyển hóa trong quá trình di chuyển qua đường tiêu hóa.

Trong một nghiên cứu sử dụng rifaximin được đánh dấu phóng xạ, rifaximin được phát hiện trong nước tiểu khoảng 0,025% liều uống, trong khi dưới 0,01% liều được phát hiện dưới dạng 25-desacetylrifaximin, chất chuyển hóa duy nhất của rifaximin được phát hiện ở người.

Thải trừ

Một nghiên cứu sử dụng rifaximin đánh dấu phóng xạ cho thấy 14C-rifaximin bài tiết chủ yếu và hoàn toàn qua phân (96,9% liều uống). Lượng 14C-rifaximin phát hiện trong nước tiểu không vượt quá 0,4% liều uống.

Tuyến tính/không tuyến tính

Ở người, tốc độ và mức độ phơi nhiễm toàn thân của rifaximin dường như được đặc trưng bởi động học không tuyến tính (phụ thuộc vào liều dùng), phù hợp với khả năng hấp thu của rifaximin do có tốc độ hòa tan giới hạn.

Đối tượng đặc biệt

Suy thận

Không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng rifaximin ở bệnh nhân suy thận.

Suy gan

Dữ liệu lâm sàng có sẵn cho thấy bệnh nhân suy gan phơi nhiễm toàn thân cao hơn so với người khỏe mạnh. Mức độ phơi nhiễm toàn thân với rifaximin ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh A), suy gan trung bình (Child-Pugh B) và suy gan nặng (Child-Pugh C) lần lượt cao hơn 10, 13 và 20 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh.

Sự tăng phơi nhiễm toàn thân với rifaximin ở người suy gan được giải thích dựa trên tác dụng tại chỗ ở đường tiêu hóa và sinh khả dụng toàn thân thấp của rifaximin, cũng như dữ liệu an toàn hiện có của rifaximin đối với người bị xơ gan.

Do đó, không khuyến cáo hiệu chỉnh liều vì rifaximin có tác dụng tại chỗ.

Trẻ em

Dược động học của rifaximin chưa được nghiên cứu trên bệnh nhi ở mọi độ tuổi.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư.

Trong một nghiên cứu về sự phát triển phôi thai ở chuột cống, có sự chậm trễ nhẹ và thoáng qua trong quá trình tạo xương nhưng không ảnh hưởng đến sự phát triển bình thường của chuột con đã được ghi nhận ở liều 300 mg/kg/ngày. Ở thỏ, sau khi uống rifaximin trong thời kỳ mang thai, sự gia tăng các biến dạng xương đã được quan sát thấy ở các liều dùng là phù hợp về mặt lâm sàng.

Ý nghĩa lâm sàng của những phát hiện này vẫn chưa được biết.

Cách dùng Thuốc Rifacinco 200mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Uống với một cốc nước.

Liều dùng

Dùng 200 mg (1 viên) mỗi 8 giờ trong 3 ngày (tổng cộng 9 liều).

Rifaximin không được dùng quá 3 ngày ngay cả khi các triệu chứng vẫn tiếp diễn và không được dùng đợt điều trị thứ hai.

Rifaximin có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.

Trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em (dưới 18 tuổi).

Người già

Không cần hiệu chỉnh liều lượng vì dữ liệu an toàn và hiệu quả của thuốc cho thấy không có sự khác biệt giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi.

Suy gan

Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.

Suy thận

Mặc dù không dự đoán trước được sự thay đổi về liều lượng, nhưng cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân bị tiêu chảy du lịch, liều dùng lên đến 1800 mg/ngày được dung nạp mà không có bất kỳ triệu chứng lâm sàng nghiêm trọng nào. Ở những bệnh nhân/người có hệ vi khuẩn bình thường dùng liều rifaximin lên đến 2400 mg/ngày trong 7 ngày không gây ra bất kỳ triệu chứng lâm sàng nào có liên quan đến dùng liều cao.

Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và chăm sóc tích cực.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Rifacinco 200 mg bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Trong các nghiên cứu lâm sàng ở người sử dụng rifaximin để điều trị tiêu chảy du lịch, các phản ứng có hại được cho là ít nhất có thể liên quan đến rifaximin đã được phân loại theo hệ cơ quan và tần suất.

Kinh nghiệm sau lưu hành

Trong quá trình sử dụng rifaximin sau khi được phê duyệt, các tác dụng không mong muốn khác đã được báo cáo. Tần suất của các phản ứng này không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Danh mục tần suất được xác định bằng cách sử dụng quy ước sau:

Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Nhiễm trùng và nhiễm độc:

• Ít gặp: Nhiễm nấm candida, virus Herpes simplex, viêm mũi - họng, viêm họng, nhiễm trùng đường hô hấp trên.
• Không rõ: Nhiễm trùng do Clostridial.

Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết:

• Ít gặp: Tăng bạch cầu lympho, tăng bạch cầu đơn nhân, giảm bạch cầu trung tính.
• Không rõ: Giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch: Không rõ: Phản ứng phản vệ, quá mẫn cảm.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Ít gặp: Giảm khẩu vị, mất nước.

Rối loạn tâm thần: Ít gặp: Những giấc mơ bất thường, chán nản, mất ngủ, lo lắng.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: Chóng mặt, đau đầu.
• Ít gặp: Giảm cảm giác, đau nửa đầu, dị cảm, viêm xoang, ngủ gà.
• Không rõ: Tiền ngất.

Rối loạn mắt: Ít gặp: Nhìn đôi.

Rối loạn tai và mê đạo: Ít gặp: Đau tai, chóng mặt.

Rối loạn tim: Ít gặp: Đánh trống ngực.

Rối loạn mạch máu: Ít gặp: Tăng huyết áp, bốc hỏa.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ít gặp: Ho, khô họng, khó thở, nghẹ mũi, đau hầu họng, sổ mũi.

Rối loạn tiêu hóa:

• Thường gặp: Đau bụng, táo bón, đại tiện gấp, tiêu chảy, đầy hơi, chướng bụng, buồn nôn, nôn mửa, mót rặn.
• Ít gặp: Đau bụng trên, môi khô, rối loạn tiêu hóa, rối loạn nhu động đường tiêu hóa, phân cứng, xuất huyết trực tràng, phân nhầy, rối loạn vị giác.

Rối loạn gan mật:

• Ít gặp: Tăng Aspartat aminotransferase.
• Không rõ: Xét nghiệm chức năng gan bất thường.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Ít gặp: Phát ban, hồng ban và ngoại ban, cháy nắng.
• Không rõ: Phù mạch, viêm da, viêm da tróc vảy, Eczema, ban đỏ, ngứa, ban xuất huyết, mày đay.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Ít gặp: Đau lưng, co thắt cơ bắp, yếu cơ, đau cơ, đau cổ.

Rối loạn thận và tiết niệu: Ít gặp: Máu trong nước tiểu, glucose niệu, đái rắt, đái nhiều, protein niệu.

Rối loạn hệ thống sinh sản và tuyến vú: Ít gặp: Đa kinh.

Các rối loạn chung và phản ứng tại chỗ:

• Thường gặp: Sốt.
• Ít gặp: Tình trạng suy nhược, ớn lạnh, đổ mồ hôi lạnh, tăng tiết mồ hôi, bệnh giống cúm, phù ngoại biên, đau và khó chịu.

Xét nghiệm chẩn đoán: Không rõ: Chỉ số đông máu (INR bất thường).

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.