Công dụng của Thuốc Rivomoxi 400mg

Chỉ định

Thuốc Rivomoxi được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn ở người 18 tuổi trở lên do những dòng vi khuẩn nhạy cảm với moxifloxacin. Nên dùng moxifloxacin trong trường hợp thất bại với các thuốc kháng sinh thông thường khác:

Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng, ngoại trừ mức độ nặng.

Viêm vùng chậu mức nhẹ đến vừa (như nhiễm khuẩn đường sinh dục trên ở nữ bao gồm viêm ống dẫn trứng và viêm nội mạc tử cung) không kèm theo áp xe ống dẫn trứng, buồng trứng hoặc áp xe vùng chậu.

Moxifloxacin không được khuyến cáo sử dụng đơn trị liệu trong bệnh viêm vùng chậu nhẹ đến vừa, cần kết hợp với kháng sinh thích hợp khác (cephalosporin) do Neisseria gonorrhoeae tăng khả năng đề kháng Gonorrhoeae tăng khả năng đề kháng moxifloxacin trừ khi các Neisseria gonorrhoeae đề kháng moxifloxacin được loại trừ.

Viêm xoang cấp tỉnh do vi khuẩn (chuẩn đoán đầy đủ).

Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính (chuẩn đoán đầy đủ).

Do kháng sinh fluoroquinolon , trong đó có moxifloxacin liên quan đến phân ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Các trường hợp thận trọng khi dùng thuốc) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính, viêm xoang cấp cho vi khuẩn một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng moxinoxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế. Thuốc có thể được sử dụng để hoàn thành liệu trình điều trị ở những bệnh nhân có cải thiện khi đã điều trị ban đầu với moxifloxacin tiêm truyền trong các chỉ định sau:

• Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng.
• Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da phức tạp.

Không dùng thuốc này để điều trị ban đầu cho bất kỳ nhiễm da và cấu trúc da nào hoặc viêm phổi mắc phải ở cộng đồng nặng.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm fluoroquinolon

Mã ATC: J01MA14

Cơ chế tác dụng:

Moxifloxacin có tác dụng in vitro đối với cả vi khuẩn Gram âm và Gram dương, ức chế enzym topoisomerase loại II của vi khuẩn (DNA gyrase và topoisomer-ase IV) là enzym cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã và sửa chữa DNA của vi khuẩn. Nhân 1,8 – napthyridin của moxifloxacin có các nhóm thế 8 – methoxy và 7 – diazabicyclononyl làm tăng tác dụng kháng sinh và giảm sự chọn lọc các thể đột biến kháng thuốc của vi khuẩn Gram dương.

Các nghiên cứu dược lực học chứng minh rằng moxifloxacin có khả năng diệt khuẩn phụ thuộc vào nồng độ. Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) được tìm thấy nằm trong khoảng nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).

Ảnh hưởng đến hệ vi sinh vật đường ruột ở người:

Những thay đổi sau ở hệ vi sinh vật đường ruột được phát hiện ở người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống moxifloxacin: Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. Và Klebsiella spp. giảm, cũng như vi khuẩn kỵ khí Bacteroi-des vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. và Peptostreptococcus spp. Có sự tăng lên đối với Bacteroides fragilis. Những sự thay đổi bình thường trong vòng hai tuần.

Cơ chế đề kháng:

Cơ chế đề kháng làm bất hoạt penicillin, các cephalosporin, aminoglycosid, macrolid và tetracyclin không ảnh hưởng đến hoạt động kháng khuẩn của moxifloxacin. Các cơ chế đề kháng khác như giảm tính thấm (thường gặp ở Pseudomonas aeruginosa) và bơm đẩy có thể ảnh hưởng đến khả năng nhạy cảm với moxifloxacin.

Trên in vitro vi khuẩn kháng moxifloxacin phát triển chậm thông qua nhiều bước đột biến tại vị trí đích của cả hai enzym topoisomerase loại II của vi khuẩn, DNA gyrase và topoisomerase IV. Moxifloxacin ít bị ảnh hưởng bởi cơ chế bơm đẩy ở vi khuẩn Gram dương.

Đã thấy có sự kháng chéo giữa moxifloxacin và các fluoroquinolon khác. Tuy nhiên vi khuẩn Gram dương đề kháng với các fluoroquinolon khác vẫn có thể vẫn còn nhạy cảm với moxifloxacin.

Dược động học

Hấp thu và sinh khả dụng:

Moxifloxacin hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 91%. Dược động học của moxifloxacin tuyến tính trong khoảng 50 - 800 mg với liều duy nhất hoặc liều 600 mg/1 lần/ngày trong vòng 10 ngày. Sau khi uống liều 400 mg, nồng độ định ở mức 3,1 mg/l đạt được trong 0,5 – 4 giờ. Nồng độ cao nhất và thấp nhất trong huyết tương ở trạng thái ổn định (khi uống 1 liều 400 mg/ngày) tương ứng là 3,2 và 0,6 mg/l. Ở trạng thái ổn định, mức độ tiếp xúc trong khoảng cách liều cao hơn khoảng 30% sau khi dùng liều đầu tiên.

Phân bố:

Moxifloxacin được phân bố nhanh chóng đến các khoang ngoại bào. Sau khi uống liều 400 mg, AỤC đạt 35 m.gh/l. Thể tích phân bố tại trạng thái ổn định (Vss) xấp xỉ 2,0 /kg. Trong các nghiên cứu in vitro và ex vivo, khoảng 40 – 42% moxifloxacin liên kết với protein, không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc. Moxifloxacin liên kết chủ yếu với albumin huyết tương.

Chuyển hóa:

Moxifloxacin trải qua chuyển hóa sinh học pha ||, được đào thải qua thận và mật dưới dạng không đội cũng như dạng phức hợp sulpho (M1) và glucuronid (M2). M1 và M2 là chất chuyển hóa có ý nghĩa đối với người, cả hai đều là chất bất hoạt vi khuẩn. Giai đoạn lâm sàng pha I và nghiên cứu in vitro cho thấy không có tương tác dược động học với các thuốc khác chuyển hóa qua pha 1 liên quan đến hệ cytochrom P450. Không có dấu hiệu của sự chuyển hóa oxy hóa.

Thải trừ:

Thời gian bán hủy xấp xỉ 12 giờ. Với liều 400 mg, độ thanh thải toàn phần trung bình khoảng 179 -246 ml/phút. Độ thanh thải của thận khoảng 24 - 53 ml/phút cho thấy thuốc có thể được tái hấp thu một phần ở ống thận.

Thuốc được thải trừ qua nước tiểu (khoảng 19% dưới dạng đổi, 2,5% M1, 14% M2) và phân (khoảng 25% dưới dạng đổi, 36% M1, không có M2) gần 96% sau khi dùng một liều 400 mg.

Sử dụng đồng thời với ranitidin và probenecid không làm thay đổi độ thanh thải thận của thuốc.

Người cao tuổi và nhẹ cân:

Nồng độ moxifloxacin trong huyết tương cao hơn ở những người cao tuổi và người nhẹ cân.

Suy thận:

Các thông số dược động học của moxifloxacin không bị ảnh hưởng ở người suy thận (kể cả độ thanh thải creatinin > 20 ml/phút/1,73m²). Khi chức năng thận suy giảm, nồng độ các chất chuyển hóa M2 (glucuronid) tăng lên đến tỷ lệ 2,5 (với độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút/1,73 m²).

Suy gan:

Trên cơ sở các nghiên cứu dược lực học đã thực hiện cho đến nay, ở những bệnh nhân bị suy gan (nhóm A, B theo phân loại của Child Pugh), không thể xác định được bất kỳ sự khác biệt nào so với người tình nguyện khỏe mạnh.

Chức năng gan suy giảm có liên quan nhiều hơn đến sự chuyển hóa thành M1 trong huyết tương, khi so sánh người suy gan với người tình nguyện khỏe mạnh cùng sử dụng thuốc. Vẫn chưa có đủ dữ liệu về việc sử dụng moxifloxacin ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan trên lâm sàng.

Cách dùng Thuốc Rivomoxi 400mg

Cách dùng

Nuốt nguyên cả viên thuốc với một lượng nước vừa đủ, có thể uống thuốc không cùng bữa ăn. Thời gian điều trị:

Liều dùng

Liều thường dùng ở người lớn: 400mg 1 lần/ngày.

Suy thận, suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với người bệnh suy thận nhẹ đến nặng hoặc bệnh nhân chạy thận nhân tạo như thấm tách màu hoặc thậm phân phúc mạc liên tục. Không có đủ dữ liệu ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan.

Người nhẹ cân, người cao tuổi: Không cần thay đổi liều với người cao tuổi và người nhẹ cân.

Trẻ em và thanh thiếu niên: Chống chỉ định sử dụng moxifloxacin ở trẻ em và thanh thiếu niên (dưới 18 tuổi). Độ an toàn và hiệu quả cho lứa tuổi này chưa được xác định.

Thời gian điều trị:

Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng 10 ngày.

Viêm vùng chậu nhẹ đến vừa 14 ngày.

Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn 7 ngày.

Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính 5 – 10 ngày.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, đa số các bệnh nhân chuyển từ đường tiêm truyền tĩnh mạch sang dùng đường uống trong vòng 4 ngày (đối với viêm phổi mắc phải tại cộng đồng) hoặc 6 ngày (đối với nhiễm khuẩn da và cấu trúc da phức tạp). Tổng thời gian dùng đường uống và tiêm truyền tĩnh mạch là 7 – 14 ngày đối với viêm phổi mắc phải ở cộng đồng và 7 – 21 ngày đối với nhiễm khuẩn da và cấu trúc da phức tạp.

Không nên dùng quá liều (400 mg/lần/ngày) và kéo dài thời gian điều trị được khuyến cáo.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Khi đã uống quá liều moxifloxacin, không có thuốc đặc hiệu để điều trị, chủ yếu điều trị triệu chứng. Theo dõi điện tâm đồ nên được thực hiện vì có thể kéo dài khoảng QT. Sử dụng than hoạt tính sớm để giảm hấp thu thuốc, tránh tăng quá mực sự tiếp xúc toàn thân với thuốc, do than hoạt làm giảm sinh khả dụng của moxifloxacin hơn 80% khi sử dụng kết hợp.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn được ghi nhận theo tần số trên lâm sàng và Sau khi thuốc lưu hành với moxifloxacin 400 mg/ngày được liệt kê sau 923 Ngoài buồn nôn và tiêu chảy, các tác dụng phụ khác có tần số dưới 3%. Trong mỗi nhóm tần số, tác dụng không mong muốn thể hiện theo mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm góp (1/10 000 5ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10 000).

Một số trường hợp rất hiếm xảy ra các tác dụng phụ sau đây sau khi điều trị Với fluoroquinolon khác, mà có thể cũng xảy ra khi điều trị với moxifloxacin: tăng natri máu, tăng calci máu, thiếu máu tan huyết, nhược cơ vận, phản ứng nhạy cảm ánh sáng

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng ngay moxifloxacin khi có bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng quá mẫn, tác dụng phụ trên thần kinh (co giật, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, run rẩy, có ý nghĩ tự sát); đau, viêm hoặc bong gân.

Các biểu hiện rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, đau bụng, rối loạn vị giác thường ở mức độ nhẹ không cần can thiệp điều trị. Nếu có dấu hiệu viêm đại tràng màng giả, cần theo dõi mức độ ỉa chảy, nếu nặng phải điều trị bằng kháng sinh khác thích hợp.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.