Công dụng của Thuốc Rosepire 3mg/002mg

Chỉ định

Thuốc Rosepire được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tránh thai dùng đường uống, có tác dụng tốt đối với phụ nữ có tiền sử giữ nước do hormone.
• Điều trị mụn trứng cá và tăng tiết bã nhờn trên da.

Dược lực học

Tác dụng tránh thai của thuốc uống tránh thai kết hợp dựa trên các tác động qua lại của nhiều yếu tố khác nhau, quan trọng nhất là ức chế rụng trứng và thay đổi chất bài tiết ở cổ tử cung. Với tác dụng tránh thai, thuốc tránh thai kết hợp có thể được lựa chọn cho việc kiểm soát sinh sản, điều hoà chu kỳ kinh nguyệt, lượng máu kinh ít hơn và ít đau hơn, đồng thời làm giảm tình trạng thiếu sắt trong cơ thể.

Drospirenone có tác dụng kháng mineralocorticoid làm hạn chế tình trạng tăng cân và các triệu chứng khác gây nên do giữ nước. Drospirenone trung hoà tình trạng giữ natri của estrogen tạo ra sự dung nạp tốt và các tác dụng tích cực tới hội chứng tiền kinh nguyệt (PSM). Khi kết hợp với ethinylestradiol, drospirenone đóng vai trò cung cấp nguồn lipid thích hợp để làm tăng HDL. Drospirenone có tác dụng kháng androgen làm giảm sự phát triển của mụn trứng cá và bã nhờn trên da. Drospirenone không làm mất tác dụng của việc gia tăng SHBG có liên quan đến ethinylestradiol đem lại hiệu quả cho sự gắn kết và bất hoạt các androgen trong cơ thể.

Drospirenone có đặc tính sinh hoá và dược lý học gần giống với hormon progesterone tự nhiên.

Ngoài ra kết hợp giữa drospirenone và ethinylestradiol còn làm giảm nguy cơ ung thư nội mạc, ung thư buồng trứng, viêm nhiễm vùng chậu, u vú và có thai ngoài tử cung. 

Dược động học

Drospirenone

Hấp thu: Thuốc được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 38 ng/ml đạt được sau 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng 76 - 85% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố: Drospirenone liên kết với albumin huyết thanh, không gắn với globulin gắn hormon sinh dục (SHBG) và globulin gắn corticoid (CBG). 3 - 5% tổng nồng độ trong huyết thanh của hoạt chất ở dạng tự do. Thể tích phân bố là 3,7 ± 1,2 I/kg.

Chuyển hóa: Drospirenone bị chuyển hoá nhiều sau khi uống, tạo thành dạng acid thông qua phản ứng mở vòng lacton và 4,5 - dihydro drospirenone - 3 - sulfate. Drospirenone ít được chuyển hoá qua CYP 3A4 và có khả năng ức chế enzyme và CYP 1A1, CYP 2C9.

Thải trừ: Drospirenone được bài tiết một lượng rất nhỏ dạng không đổi. Chất chuyển hoá của drospirenone được bài tiết qua phân và nước tiểu với tỷ lệ 1,2 - 1,4. Thời gian bán thải của chất chuyển hoá khoảng 40 giờ. Nồng độ ổn định tối đa của drosperinone trong huyết thanh khoảng 70 mg/ml, đạt được sau 7 ngày uống thuốc.

Ethinylestradiol

Hấp thu: Thuốc được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh 100 pg/ml đạt được 1 - 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng khoảng 45% và bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố: Thể tích phân bố 5 l/kg.

Chuyển hóa: Ethinylestradiol được chuyển hóa ở ruột non và gan bằng cách hydroxyl hóa vòng thơm. Các chất chuyển hoá ở dạng tự do hoặc liên kết với glucuronide và sulfate. Tỷ lệ thanh thải chuyển hoá của ethinylestradiol vào khoảng 5 ml/phút/kg.

Thải trừ: Các chất chuyển hóa của ethinylestradiol được bài tiết vào nước tiểu và dịch mật tỷ lệ 4 : 6. Thời gian bài tiết khoảng 24 giờ. Thời gian bán thải khoảng 20 giờ. Trạng thái ổn định đạt được ở nửa sau của chu kỳ điều trị.

Cách dùng Thuốc Rosepire 3mg/002mg

Cách dùng

Dùng đường uống. Người dùng phải uống thuốc hàng ngày trong 28 ngày liên tiếp và vào một giờ nhất định.

Bắt đầu vỉ thuốc tiếp theo sau ngày hết viên cuối cùng của vỉ trước. Chu kỳ kinh nguyệt thường bắt đầu vào ngày thứ 2 - 3 sau khi uống viên placebo (viên thuốc màu trắng).

Bắt đầu dùng thuốc:

Không dùng biện pháp tránh thai bằng hormon (tháng trước):

• Bắt đầu uống thuốc vào ngày thứ nhất của chu kỳ kinh nguyệt.

Thay đổi từ các thuốc tránh thai kết hợp đường uống (combined oral contraception - COC) khác:

• Bắt đầu dùng thuốc vào ngày sau khi dùng hết viên giả dược hoặc sau thời gian ngừng thuốc thường lệ của vỉ thuốc tránh thai trước.

Thay đổi từ biện pháp chỉ dùng progesteron (viên tránh thai, tiêm, cấy):

• Có thể bắt đầu vào bất kỳ ngày nào khi đang chỉ dùng progesteron (nếu đang cấy hoặc dùng vòng tránh thai, uống thuốc vào ngày tháo ra; nếu đang tiêm, dùng thuốc vào ngày phải tiêm liều tiếp theo). Sau khi thay đổi nên sử dụng thêm một biện pháp tránh thai cơ học trong 7 ngày đầu dùng thuốc.

Sau khi sẩy thai ở 3 tháng đầu thai kỳ:

• Uống thuốc ngay lập tức, không cần thêm biện pháp tránh thai nào khác.

Sau khi sinh hoặc sau khi sẩy thai ở 3 tháng giữa của thai kỳ:

• Bắt đầu dùng thuốc vào ngày thứ 21 - 28 hoặc sau khi sẩy thai ở 3 tháng giữa thai kỳ. Nếu bắt đầu muộn hơn, nên dùng thêm một biện pháp tránh thai cơ học trong 7 ngày đầu. Nếu đã quan hệ tình dục, phải loại trừ khả năng có thai trước khi uống thuốc tránh thai kết hợp hoặc đợi đến kỳ kinh nguyệt đầu tiên.

Trường hợp muốn trì hoãn kinh nguyệt: 

• Bỏ 7 viên giả dược và tiếp tục uống vỉ sau. Thời gian không có kinh nguyệt có thể kéo dài đến khi uống viên có hoạt tính cuối cùng của vỉ thuốc thứ 2. Trong thời gian này có thể thấy chảy máu nhẹ.

Thay chu kỳ kinh nguyệt sang một ngày khác:

• Rút ngắn thời gian dùng giả được theo ý muốn. Khi đó, nguy cơ không xuất hiện kinh nguyệt cao hơn và có thể thấy chảy máu nhẹ trong khi uống vỉ tiếp theo (tương tự sự trì hoãn kinh nguyệt).

Liều dùng

Uống 1 viên/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều bao gồm: Buồn nôn, nôn và xuất huyết nhẹ ở phụ nữ trẻ.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị triệu chứng khi cần thiết.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên viên giả dược: 

Không ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc. Nên bỏ viên giả dược đã quên, không kéo dài tuần uống viên giả dược.

Nếu quên uống viên thuốc có chứa hoạt chất:

Nếu quên ít hơn 12 giờ so với giờ uống thuốc hàng ngày, tác dụng tránh thai không bị giảm. Nên uống thuốc ngay khi nhớ ra và uống viên tiếp theo như thường lệ.

Nếu quên nhiều hơn 12 giờ sau khi uống thuốc, tác dụng tránh thai có thể bị giảm. Lưu ý: Không nên ngừng uống thuốc lâu hơn 7 ngày, phải uống thuốc liên tục 7 ngày để đạt được sự ức chế thích hợp trục dưới đồi - tuyến yên - buồng trứng.

Cần tuân theo các chỉ dẫn sau:

Tuần đầu tiên: Uống viên thuốc đã quên ngay khi nhớ ra, có thể uống 2 viên cùng lúc. Tiếp tục uống những viên sau như thường lệ và thêm một biện pháp tránh thai khác như sử dụng bao cao su trong 7 ngày tiếp theo. Nếu đã quan hệ tình dục vào tuần trước khi quên uống thuốc, có thể bạn đã có thai. Viên thuốc đã quên càng gần viên giả dược, tỷ lệ có thai càng cao.

Tuần thứ 2: Uống viên thuốc đã quên ngay khi nhớ ra, có thể uống 2 viên cùng lúc. Tiếp tục uống thuốc như thường lệ. Nếu chắc chắn đã uống thuốc đúng trong 7 ngày trước khi quên thuốc thì không cần dùng thêm phương pháp tránh thai khác. Nếu quên uống nhiều hơn 1 viên thuốc, nên dùng thêm biện pháp tránh thai trong 7 ngày.

Tuần thứ 3: Khả năng tránh thai của thuốc có thể giảm. Tuy nhiên, có thể ngăn ngừa bằng cách điều chỉnh lịch uống thuốc. Nếu chắc chắn đã uống thuốc đúng trong 7 ngày trước khi quên thuốc thì không cần dùng thêm phương pháp tránh thai khác. Nếu không, có thể lựa chọn một trong 2 cách sau và dùng thêm một phương pháp tránh thai trong 7 ngày:

1. Uống viên thuốc đã quên ngay khi nhớ ra, có thể uống 2 viên cùng lúc. Tiếp tục uống thuốc như thường lệ, bỏ 7 viên giả dược và bắt đầu uống vỉ mới. Sẽ không có kinh nguyệt đến khi hết viên có hoạt tính cuối cùng của vỉ 2, nhưng có thể xuất huyết nhẹ trong khi uống thuốc.
2. Bỏ viên hoạt tính ở vỉ hiện tại, nghỉ uống thuốc hoặc viên placebo trong 7 ngày kể  cả ngày quên uống thuốc và tiếp tục uống vỉ tiếp theo.

Nếu quên uống thuốc và sau đó không có kinh nguyệt đến khi uống viên đầu tiên của chu kỳ sau, có thể bạn đã có thai.

Bị rối loạn tiêu hoá:

Trường hợp bị rối loạn tiêu hoá nặng (nôn, tiêu chảy...): Thuốc không được hấp thu hoàn toàn nên dùng thêm một biện pháp tránh thai khác. Nếu bị nôn sau khi uống thuốc 3 - 4 giờ nên uống ngay một viên thay thế trong vòng 12 giờ sau giờ dùng thuốc thường lệ.

Nếu nôn sau 12 giờ, xử trí như mục “Quên thuốc”. Nếu không muốn thay đổi lịch uống thuốc, có thể dùng viên thuốc ở vỉ khác.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Rosepire, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Đau đầu.
• Vận mạch: Đau nửa đầu.
• Tiêu hoá: Buồn nôn.
• Nội tiết: Rối loạn kinh nguyệt, xuất huyết giữ kỳ, đau căng vú
• Cơ quan sinh sản và tuyến vú: Khí hư, nhiễm Candida âm đạo.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh: Tăng ham muốn tình dục.
• Vận mạch: Tăng/hạ huyết áp
• Tiêu hoá: Nôn.
• Da: Mụn trứng cá, chàm, ngứa.
• Toàn thân: Giữ nước, thay đổi trọng lượng cơ thể.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Nội tiết: Tiết sữa.
• Miễn dịch: Hen.
• Tai: Giảm thính lực.
• Huyết học: Huyết khối tắc mạch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Tai biến mạch máu não, Đau nửa đầu, Viêm thị thần kinh, Cao huyết áp, Chảy máu âm đạo

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.