Công dụng của Thuốc Rosepire 3mg/003mg

Chỉ định

Tránh thai dùng đường uống.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kết hợp progestogen và estrogen.

Mã ATC: G03AA12.

Hiệu quả tránh thai của thuốc dựa trên sự tương tác nhiều yếu tố, quan trọng nhất chính là ức chế rụng trứng và thay đổi trong nội mạc tử cung. 

Rosepine là thuốc tránh thai đường uống kết hợp ethinylestradiol và drospirenone (một progestogen). Ở liều điều trị, drospirenone vừa có hoạt tính kháng androgen và kháng mineralocorticoid nhẹ; không có hoạt tính estrogen, glucocorticoid và kháng glucocorticoid. Do đó drospirenone có tác dụng dược lý gần giống progesterone tự nhiên. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy, hoạt tính kháng mineralocorticoid nhẹ của drospirenone/ ethinylestradiol.

Dược động học

Drospirenone

Hấp thu

Thuốc được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 38 ng/ml đạt được sau 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng: 76 - 85% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố

Drospirenone liên kết với albumin huyết thanh, không gắn với globulin gắn hormon sinh dục (SHBG) và globulin gắn corticoid (CBG). 3 - 5% tổng nồng độ trong huyết thanh của hoạt chất ở dạng tự do. Thể tích phân bố là 3,7 ± 1,2 I/kg.

Chuyển hóa

Drospirenone bị chuyển hoá nhiều sau khi uống, tạo thành dạng acid thông qua phản ứng mở vòng lacton và 4,5-dihydro drospirenone 3-sulfate. Drospirenone ít được chuyển hoá qua CYP 3A4 và có khả năng ức chế enzyme và CYP 1A1, CYP 2C9.

Thải trừ

Drospirenone được bài tiết một lượng rất nhỏ dạng không đổi. Chất chuyển hoá của drospirenone được bài tiết qua phân và nước tiểu với tỷ lệ 1,2 - 1,4. Thời gian bán thải của chất chuyển hoá khoảng 40 giờ. Nồng độ ổn định tối đa của drosperinone trong huyết thanh khoảng 70 mg/ml, đạt được sau 7 ngày uống thuốc.

Ethinylestradiol

Hấp thu

Thuốc được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh: 100 pg/ml đạt được 1 - 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng khoảng 45% và bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố 5 L/ kg.

Chuyển hóa

Ethinylestradiol được chuyển hóa ở ruột non và gan bằng cách hydroxyl hóa vòng thơm. Các chất chuyển hoá ở dạng tự do hoặc liên kết với glucuronid và sulfat. Tỷ lệ thanh thải chuyển hoá của ethinylestradiol vào khoảng 5 ml/phút/kg.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa của ethinylestradiol được bài tiết vào nước tiểu và dịch mật tỷ lệ 4 : 6. Thời gian bài tiết khoảng 24 giờ. Thời gian bán thải khoảng 20 giờ. Trạng thái ổn định đạt được ở nửa sau của chu kỳ điều trị.

Cách dùng Thuốc Rosepire 3mg/003mg

Cách dùng

Dùng đường uống. Người dùng phải uống thuốc hàng ngày trong 28 ngày liên tiếp và vào một giờ nhất định.

Bắt đầu vỉ thuốc tiếp theo sau ngày hết viên cuối cùng của vỉ trước. Chu kỳ kinh nguyệt thường bắt đầu vào ngày thứ 2 - 3 sau khi uống viên giả dược (viên thuốc màu trắng).

Bắt đầu dùng thuốc:

Không dùng biện pháp tránh thai bằng hormon (tháng trước):

• Bắt đầu uống thuốc vào ngày thứ nhất của chu kỳ kinh nguyệt.

Thay đổi thuốc tránh thai kết hợp đường uống (combined oral contraception - COCs) khác:

• Bắt đầu dùng thuốc vào ngày sau khi dùng hết viên giả dược hoặc sau thời gian dừng thuốc thường lệ của vỉ thuốc tránh thai trước.

Thay đổi từ biện pháp chỉ dùng progesteron (viên tránh thai, tiêm, cấy):

• Có thể bắt đầu vào bất kỳ ngày nào khi đang chỉ dùng progesteron (nếu đang cấy hoặc dùng vòng tránh thai, uống thuốc vào ngày tháo ra; nếu đang tiêm, dùng thuốc vào ngày phải tiêm liều tiếp theo). Sau khi thay đổi nên sử dụng thêm một biện pháp tránh thai cơ học trong 7 ngày đầu dùng thuốc.

Sau khi sẩy thai ở 3 tháng đầu thai kỳ:

• Uống thuốc ngay lập tức, không cần thêm biện pháp tránh thai nào khác.

Sau khi sinh hoặc sau khi sẩy thai ở 3 tháng giữa của thai kỳ:

• Bắt đầu dùng thuốc vào ngày thứ 21 - 28 hoặc sau khi sẩy thai ở 3 tháng giữa thai kỳ. Nếu bắt đầu muộn hơn, nên dùng thêm một biện pháp tránh thai cơ học trong 7 ngày đầu. Nếu đã quan hệ tình dục, phải loại trừ khả năng có thai trước khi uống thuốc COCs hoặc đợi đến kỳ kinh nguyệt đầu tiên.

Trường hợp muốn trì hoãn kinh nguyệt: 

• Bỏ 7 viên giả dược và tiếp tục uống vỉ sau. Thời gian không có kinh nguyệt có thể kéo dài đến khi uống viên có hoạt tính cuối cùng của vỉ thuốc thứ 2. Trong thời gian này có thể thấy chảy máu bất thường.

Thay chu kỳ kinh nguyệt sang một ngày khác:

• Rút ngắn thời gian dùng giả được theo ý muốn. Khi đó, nguy cơ không xuất hiện kinh nguyệt cao hơn và có thể thấy chảy máu bất thường trong khi uống vỉ tiếp theo.

Liều dùng

Uống 1 viên/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều bao gồm: Buồn nôn, nôn và xuất huyết nhẹ ở phụ nữ trẻ.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị triệu chứng khi cần thiết.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên viên giả dược: 

Không ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc. Nên bỏ viên thuốc giả dược đã quên, không kéo dài tuần uống viên giả dược.

Nếu quên uống viên thuốc có chứa hoạt chất:

Nếu quên ít hơn 12 giờ so với giờ uống thuốc hàng ngày, tác dụng tránh thai không bị giảm. Nên uống thuốc ngay khi nhớ ra và uống viên tiếp theo như thường lệ.

Nếu quên nhiều hơn 12 giờ sau khi uống thuốc, tác dụng tránh thai có thể bị giảm. Lưu ý: Không nên ngừng uống thuốc lâu hơn 7 ngày, phải uống thuốc liên tục 7 ngày để đạt được sự ức chế thích hợp trục dưới đồi - tuyến yên - buồng trứng. 

Cần tuân theo các chỉ dẫn sau:

Tuần đầu tiên: Uống viên thuốc đã quên ngay khi nhớ ra, có thể uống 2 viên cùng lúc. Tiếp tục uống những viên sau như thường lệ và thêm một biện pháp tránh thai khác như sử dụng bao cao su trong 7 ngày tiếp theo. Nếu đã quan hệ tình dục vào tuần trước khi bạn quên uống thuốc, có thể bạn đã có thai. Viên thuốc đã quên càng gần viên giả dược, tỷ lệ có thai càng cao.

Tuần thứ 2: Uống viên thuốc đã quên ngay khi nhớ ra, có thể uống 2 viên cùng lúc. Tiếp tục uống thuốc như thường lệ. Nếu chắc chắn đã uống thuốc đúng trong 7 ngày trước khi quên thuốc thì không cần dùng thêm phương pháp tránh thai khác. Nếu quên uống nhiều hơn 1 viên thuốc, nên dùng thêm biện pháp tránh thai trong 7 ngày.

Tuần thứ 3: Khả năng tránh thai của thuốc có thể giảm. Tuy nhiên, có thể ngăn ngừa bằng cách điều chỉnh lịch uống thuốc. Nếu chắc chắn đã uống thuốc đúng trong 7 ngày trước khi quên thuốc thì không cần dùng thêm phương pháp tránh thai khác. Nếu không, có thể lựa chọn một trong 2 cách sau và dùng thêm một phương pháp tránh thai trong 7 ngày:

1. Uống viên thuốc đã quên ngay khi nhớ ra, có thể uống 2 viên cùng lúc. Tiếp tục uống thuốc như thường lệ, bỏ 7 viên giả dược và bắt đầu uống vỉ mới. Sẽ không có kinh nguyệt đến khi hết viên có hoạt tính cuối cùng của vỉ 2, nhưng có thể xuất huyết nhẹ trong khi uống thuốc.
2. Bỏ viên hoạt tính ở vi hiện tại, nghỉ uống thuốc hoặc viên giả dược trong 7 ngảy kể  cả ngày quên uống thuốc và tiếp tục uống vỉ tiếp theo.

Nếu quên uống thuốc và sau đó không có kinh nguyệt đến khi uống viên đầu tiên của chu kỳ sau, có thể bạn đã có thai.

Bị rối loạn tiêu hoá:

Trường hợp bị rối loạn tiêu hoá nặng (nôn, tiêu chảy...): thuốc không được hấp thu hoàn toàn nên dùng thêm một biện pháp tránh thai khác. Nếu bị nôn sau khi uống thuốc 3 - 4 giờ nên uống ngay một viên thay thế trong vòng 12 giờ sau giờ dùng thuốc thường lệ.

Nếu nôn sau 12 giờ, xử trí như mục “Quên thuốc”. Nếu không muốn thay đổi lịch uống thuốc, có thể dùng viên thuốc ở vỉ khác.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tâm thần: Chán nản.
• Thần kinh: Đau đầu.
• Vận mạch: Đau nửa đầu.
• Tiêu hoá: Buồn nôn.
• Cơ quan sinh sản/ tuyến vú: Rối loạn kinh nguyệt, xuất huyết giữ kỳ, đau căng vú, tiết dịch âm đạo, viêm âm hộ/ âm đạo do Candida.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tâm thần: Tăng hoặc giảm ham muốn tình dục.
• Vận mạch: Tăng hoặc hạ huyết áp
• Tiêu hoá: Nôn, tiêu chảy.
• Da: Mụn trứng cá, chàm, ngứa, rụng tóc.
• Cơ quan sinh sản và tuyến vú: Vú to, nhiễm trùng âm đạo.
• Toàn thân: Giữ nước, tăng hoặc giảm trọng lượng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Miễn dịch: Quá mẫn, hen.
• Tai: Giảm thính lực.
• Vận mạch: Huyết khối tắc tĩnh mạch hoặc động mạch.
• Da: Hồng ban dạng nút, hồng ban đa dạng.
• Cơ quan sinh sản và tuyến vú: Vú tiết dịch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.