Công dụng của Thuốc Rosutrox

Chỉ định

Thuốc Rosutrox được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb) cho người lớn và trẻ từ 6 tuổi trở lên.
• Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân). 
• Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử cho người lớn và trẻ từ 6 tuổi trở lên.
• Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.
• Phòng ngừa biến cố tim mạch.
• Phòng ngừa biến cố tim mạch như biện pháp hỗ trợ thêm với việc điều chỉnh các yếu tố nguy cơ khác cho người lớn và trẻ từ 6 tuổi trở lên.

Dược lực học

Rosuvastatin thuộc nhóm thuốc điều hòa lipid máu. Rosuvastatin còn gọi là thuốc ức chế HMG - CoA reductase, vì thuốc ức chế cạnh tranh có chọn lọc với HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic, một tiền chất của cholesterol.

Cơ quan tác động chính của rosuvastatin là gan. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL-cholesterol trên màng tế bào gan, làm tăng cường hấp thu và thoái biến LDL-cholesterol; ức chế sự tổng hợp VLDL-cholesterol ở gan, do đó làm giảm tổng lượng LDL-cholesterol và VLDL-cholesterol.

Dược động học

Sau khi uống, nồng độ rosuvastatin tối đa trong huyết tương đạt sau khoảng 5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%. Rosuvastatin được phân bố chủ yếu vào gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-cholesterol. Thể tích phân bố của rosuvastatin vào khoảng 134 lít. Khoảng 90% rosuvastatin được liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không chuyển hóa qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu.

Cách dùng Thuốc Rosutrox

Cách dùng

Rosuvastatin có thể dùng ở bất kì thời điểm nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn

Điều trị tăng cholesterol máu

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị. Liều điều trị nên được điều chỉnh cho từng bệnh nhân theo mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân, sử dụng các hướng dẫn đồng thuận điều trị hiện hành.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg mỗi ngày một lần ở cả bệnh nhân chưa điều trị bằng statin hay đã điều trị bằng thuốc ức chế men HMG-CoA reductase khác.

Sự lựa chọn liều khởi đầu nên cân nhắc kĩ mức cholesterol của từng bệnh nhân và nguy cơ tim mạch cũng như những nguy cơ tiềm ẩn phản ứng bất lợi. Nếu cần, có thể điều chỉnh mức liều tăng lên sau 4 tuần.

Việc tăng liều lên 40 mg chỉ nên sử dụng với các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình) mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần phải được theo dõi thường xuyên.

Phòng ngừa các biến cố tim mạch

Trong nghiên cứu giảm nguy cơ tai biến tim mạch, liều dùng là 20 mg mỗi ngày

Trẻ em

Chỉ định cho trẻ em chỉ nên được thực hiện bởi các bác sĩ.

Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6-17 tuổi

Ở trẻ em và thanh thiếu niên bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử

Liều khởi đầu thông thường là 5 mg/ngày.

Ở trẻ em 6-9 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử

Phạm vi liều thông thường là 5-10 mg uống một lần mỗi ngày. Tính an toàn và hiệu quả của liều cao hơn 10 mg chưa được nghiên cứu trong nhóm tuổi này.

Đối với trẻ em từ 10-17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử

Phạm vi liều thông thường là 5-20 mg uống một lần mỗi ngày. Tính an toàn và hiệu quả của liều cao hơn 20 mg chưa được nghiên cứu trong nhóm tuổi này.

Điều chỉnh liều nên được tiến hành theo các đáp ứng của từng cá nhân và khả năng dung nạp ở bệnh nhi, theo khuyến nghị điều trị nhi khoa.

Kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở trẻ em tăng cholesterol máu kiểu đồng hợp tử chỉ được giới hạn trên một nhóm nhỏ trẻ từ 8 đến 17 tuổi.

Liều 40 mg không thích hợp dùng cho trẻ em. 

Trẻ em dưới 6 tuổi

Tính an toàn và hiệu quả của việc dùng thuốc ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa được nghiên cứu. Do đó, rosuvastatin không được khuyến cáo dùng cho trẻ em trong độ tuổi này.

Người cao tuổi

Liều ban đầu khuyến cáo là 3 mg cho bệnh nhân trên 70 tuổi. Không cần sự điều chỉnh liều nào khác đối với người cao tuổi.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa. Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg ở bệnh nhân suy thận vừa (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút.

Chống chỉ định dùng liều 40 mg ở bệnh nhân suy thận vừa. Chống chỉ định dùng rosuvastatin ở tất cả các mức liều cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan

Không có sự gia tăng nồng độ của rosuvastation trong máu tính theo nồng độ và thời gian ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh < 7. Tuy nhiên mức độ tiếp xúc với thuốc tăng lên đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh 8 và 9.

Ở những bệnh nhân này nên xem xét đến việc đánh giá chức năng thận. Chưa có nghiên cứu trên bệnh nhân có điểm số Child-Pugh trên 9. Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho bệnh nhân mắc bệnh gan phát triển.

Chủng tộc

Tăng mức độ tiếp xúc với rosuvastatin theo nồng độ và thời gian đã được thấy ở người châu Á.

Liều ban đầu khuyến cáo cho người châu Á là 5 mg/ngày, liều chỉ định đối với người châu Á phải dưới 40 mg/ngay.

Chống chỉ định dùng liều 40 mg/ngày cho người châu Á.

Bệnh nhân có các yếu tố nền bị bệnh cơ

Liều ban đầu khuyến cáo là 5 mg/ngày.

Chống chỉ định liều 40mg/ngày cho những bệnh nhân này.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có điều trị đặc hiệu nào khi dùng rosuvastatin quá liều. Nếu có quá liều, tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không đem lại hiệu quả đáng kể trong việc tăng độ thanh thải rosuvastatin.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Rosutrox, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn.

• Thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược.

• Thần kinh - cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.

• Gan: Tăng men gan.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

• Thần kinh -  cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương (CPK)).

• Da: Ban da.

• Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000:

• Thần kinh - cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Không rõ tần suất:

• Thần kinh: Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn...).

• Chuyển hóa: Tăng đường huyết, tăng HbA1c. 

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 8 tuổi

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.