Công dụng của Thuốc Rotacor 10mg

Chỉ định

Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị cho các bệnh nhân bị tăng cholesterol toàn phần (C-toàn phần), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (apo B) và triglycerid (TG) và giúp làm tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) ở các bệnh nhân tăng cholesterol máu tiên phát (tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình), tăng lipid máu phối hợp (hỗn hợp) (nhóm lla và llb theo phân loại của Fredrickson), tăng triglycerid máu (nhóm IV, theo phân loại của Fredrickson) và ở các bệnh nhân có rối loạn betalipoprotein máu (nhóm III theo phân loại Fredrickson) mà không có đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.

Atorvastatin cũng được chỉ định để làm giảm C- toàn phần và LDL-C ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

Thuốc Rotacor 10mg được chỉ định dự phòng biến chứng tim mạch:

Đối với những bệnh nhân không có biểu hiện bệnh tim mạch (CVD) rõ ràng trên lâm sàng, và những bệnh nhân có hoặc không có rối loạn lipid máu, nhưng có các yếu tố nguy cơ của bệnh tim mạch vành (CHD) như hút thuốc, cao huyết áp, đái tháo đường, HDL-C thấp, hoặc những bệnh nhân tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành giai đoạn sớm, avortasatin được chỉ định để:

• Giảm nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim (MI)

• Giảm nguy cơ đột quỵ

• Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch và cơn đau thắt ngực

Đối với những bệnh nhân có biểu hiện bệnh mạch vành rõ ràng trên lâm sàng, atorvastatin được dùng để:

• Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim

• Giảm nguy cơ đột quỵ

• Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch

• Giảm nguy cơ phải nhập viện do suy tim sung huyết (CHF)

• Giảm nguy cơ đau thắt ngực

Ở trẻ em ( 10-17 tuổi):

Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, và apo B ở trẻ em trai và trẻ em gái đã có kinh nguyệt từ 10-17 tuổi có tình trạng tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng thích hợp bệnh nhân vẫn còn những đặc điểm dưới đây.

• Mức LDL-C vẫn > 190 mg/dL hoặc;
• Mức LDL-C vẫn > 160 mg/dL và;
• Có tiền sử gia đình có bệnh tim mạch sớm hoặc;
• Có ít nhất 2 yếu tố nguy cơ tim mạch khác.

Dược lực học

Atorvastatin là một chất hạ lipid tổng hợp, là chất ức chế enzym khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Enzym này xúc tác sự biến đổi HMG-CoA thành mevalonat, là một giai đoạn sớm và giới hạn tốc độ của sinh tổng hợp cholesterol.

Ở các bệnh nhân bị cao cholesterol máu do di truyền đồng hợp tử hay dị hợp tử, các dạng cao cholesterol máu không do di truyền và rối loạn lipid máu hỗn hợp, atorvastatin làm giảm lượng cholesterol toàn phần, lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL-C) và apolipoprotein B (apo B).

Atorvastatin cũng làm giảm lipoprotein cholesterol có trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL-C) và triglycerid (TG) và làm tăng lipoprotein cholesterol có trọng lượng phân tử cao (HDL-C).

Dược động học

Sự hấp thu

Atorvastatin hấp thu nhanh chóng sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh (Cmax) trong huyết tương trong vòng 1 đến 2 giờ.

Mức độ hấp thu tăng tỷ lệ thuận với liều dùng. Sau khi uống, atorvastatin dạng viên nén bao phim có sinh khả dụng khoảng 95 - 99% so với dạng dung dịch uống.

Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin xấp xỉ 12% và khả dụng toàn thân của hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase là khoảng 30%.

Khả dụng toàn thân thấp là do thanh thải trước tuần hoàn ở niêm mạc đường tiêu hóa và/ hoặc chuyển hóa lần đầu qua gan.

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin xấp xỉ 381l. Atorvastatin liên kết protein huyết tương trên 98%.

Atorvastatin thân dầu nên đi qua được hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Atorvastatin được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4 thành dẫn xuất o- và p-hydroxyl hóa và nhiều sản phẩm beta oxy hoá khác nhau.

Ngoài những con đường khác, những sản phẩm này tiếp tục được chuyển hóa bằng glucuronid hóa. In vitro, sự ức chế HMG-CoA reductase bởi các chất chuyển hóa o- và p-hydroxyl hóa tương đương với atorvastatin.

Khoảng 70% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn là do các chẩt chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Atorvastatin chủ yếu được thải trừ qua mật sau khi chuyển hóa bởi gan và/ hoặc ngoài gan.

Tuy nhiên, atorvastatin trải qua chu trình gan ruột không đáng kể. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của atorvastatin ở người khoảng 14 giờ.

Nửa đời hoạt tính của tác dụng ức chế HMG-CoA reductase khoảng 20 đến 30 giờ do sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Dược động học trên các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi:

• Nồng độ atorvastatin và các chất chuyển hoá của nó trong huyết tương ở người cao tuổi khỏe mạnh cao hơn so với người trẻ tuổi, nhưng tác dụng trên lipid tương đương với bệnh nhân trẻ tuổi.

Trẻ em:

• Một số nghiên cứu trên trẻ em cho thấy, độ thanh thải biểu kiến đường uống của atorvastatin ở trẻ em tương tự như ở người lớn, tính theo cân nặng.
• Sự giảm LDL-C và cholesterol toàn phần tương ứng đã được quan sát thấy trong các khoảng nồng độ atorvastatin và o-hydroxyatorvastatin.

Giới tính:

• Nồng độ atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó ở phụ nữ khác với nam giới (phụ nữ: Cmax cao hơn khoảng 20% và AUC thấp hơn khoảng 10%).
• Những khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng, do đó, không có khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về tác dụng trên lipid giữa phụ nữ và nam giới.

Suy thận:

• Bệnh thận không ảnh hưởng đến nồng độ và tác dụng trên lipid của atorvastatin và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.

Suy gan:

• Nồng độ atorvastatin và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong huyết tương tăng đáng kể (tăng Cmax gấp khoảng 16 lần và AUC khoảng 11 lần) ở bệnh nhân bệnh gan mạn tính do rượu (Child-Pugh B).

Đa hình SLCO1B1:

• Hấp thu tại gan của các chất ức chế HMG-CoA reductase, kể cả atorvastatin, liên quan đến việc vận chuyển OATP1B1.
• Ở người đa hình SLCO1B1 có nguy cơ tăng nồng độ atorvastatin, có thể làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân. Đa hình gen mã hóa OATP1B1 (SLCO1B1 c.521CC) có liên quan đến sự tăng nồng độ atorvastatin gấp 2,4 lần (AUC) so với người không có biến thể kiểu gen này (C.521TT).
• Hấp thu tại gan giảm do gen cũng có thể xảy ra ở những bệnh nhân này. Chưa rõ hậu quả của tác dụng này.

Cách dùng Thuốc Rotacor 10mg

Cách dùng

Thuốc Rotacor 10mg dùng đường uống một lần trong ngày vào bất kỳ thời gian nào, có kèm hay không kèm theo thức ăn.

Liều dùng

Trước khi tiến hành điều trị với atorvastatin, cần cố gắng kiểm soát tình trạng tăng cholesterol máu bằng chế độ ăn hợp lý, tập thể dục và giảm cân ở các bệnh nhân béo phì, và điều trị các bệnh lý cơ bản. Các bệnh nhân nên duy trì chế độ ăn tiêu chuẩn giảm cholesterol trong quá trình điều trị bằng atorvastatin.

Liều dùng nằm trong khoảng từ 10 mg đến 80 mg một lần mỗi ngày.

Có thế sử dụng các liều atorvastatin vào bất kỳ thời gian nào trong ngày, có kèm theo hay không kèm theo thức ăn.

Liều dùng khởi đầu và duy trì nên được cụ thể hóa cho từng bệnh nhân tùy theo mức LDL-C ban đầu, mục tiêu điều trị, và đáp ứng của bệnh nhân. Sau khi khởi đầu điều trị và/ hoặc trong quá trình chuẩn liều của avortastatin, cần phân tích nồng độ lipid trong vòng từ 2 đến 4 tuần và theo đó điều chỉnh liều cho phù hợp.

Liều dùng thông thường trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu hỗn hợp

• Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều atorvastatin 10mg x 1 lần/ngày.

• Đáp ứng điều trị rõ rệt trong vòng 2 tuần, và đáp ứng tối đa thường đạt được trong vòng 4 tuần. Đáp ứng này được duy trì trong trị liệu lâu dài 

Liều dùng thông thường trong điều trị tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử

• Bệnh nhân nên khởi đầu ở liều 10mg x 1 lần/ngày. Liều dùng được xác định trên từng bệnh nhân và điều chỉnh mỗi 4 tuần điều trị cho tới liều 40 mg/ngày.

• Sau đó, liều có thể được tăng lên tối đa 80 mg/ngày hoặc kết hợp liều  40mg x 1 lần/ngày 1 với thuốc tách acid mật.

Liều dùng thông thường trong điều trị tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử

• Hiện chưa có nhiều dữ liệu trên đối tượng bệnh nhân này.

• Liều atorvastatin ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử là 10mg đến 80mg/ngày, ở những bệnh nhân này, atorvastatin nên được sử dụng như một thuốc hỗ trợ cho các phương pháp điều trị hạ lipid khác (ví dụ thẩm tách LDL) hoặc nếu các phương pháp này không sẵn có.

Liều dùng thông thường trong điều trị phòng ngừa bệnh tim mạch

Liều trong các thử nghiệm dự phòng ban đầu là 10mg/ngày. Có thể cần dùng liều cao hơn để đạt được nồng độ (LDL-) cholesterol theo các hướng dẫn hiện hành.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (xem phần thận trọng khi sử dụng thuốc).

Bệnh nhân suy gan

• Nên sử dụng thận trọng Rotacor ở bệnh nhân suy gan.
• Chống chỉ định Rotacor ở bệnh nhân bị bệnh gan tiến triển (xem phần chống chỉ định).

Bệnh nhân cao tuổi

Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở những bệnh nhân trên 70 tuổi sử dụng mức liều khuyến cáo là tương tự so với nhóm dân số chung.

Bệnh nhi

Tăng cholesterol máu: Ở trẻ em trên 10 tuổi tăng cholesterol máu có tính gia đình, liều khởi đầu là 10mg/ngày sau đó chỉnh liều tùy vào đáp ứng bệnh nhân

Bệnh đái tháo đường

Một số bằng chứng cho thấy các statin là nhóm làm tăng đường huyết, và ở một số bệnh nhân có nguy cơ cao mắc bệnh đái tháo đường trong tương lai, có thể gây tăng đường huyết mà cần thiết có biện pháp điều trị đái tháo đường thích hợp.

Tuy nhiên, nguy cơ này kém hơn nguy cơ mạch máu với các statin và do đó không phải là một lý do để ngừng điều trị bằng statin.

Các bệnh nhân có nguy cơ (đường huyết lúc đói từ 5,6 - 6,9 mmol/l, chỉ số khối cơ thể (BMI) > 30 kg/m2, tăng triglycerid, tăng huyết áp) nên được theo dõi về cả lâm sàng và sinh hóa theo các hướng dẫn của quốc gia.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thuốc điều trị đặc hiệu cho bệnh nhân dùng quá liều atorvastatin. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và dùng các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

Kiểm tra chức năng gan nên được thực hiện và nồng độ CK huyết thanh cần được kiểm soát. Do phần lớn atorvastatin gắn với protein huyết tương nên lọc máu hầu như không làm tăng thải trừ avortastatin ra khỏi cơ thể.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn khi dùng Rotacor 10mg mà bạn có thể gặp.

Thường gặp

• Viêm mũi họng;

• Phản ứng dị ứng;

• Tăng đường huyết;

• Nhức đầu;

• Đau họng, thanh quản, chảy máu cam;

• Táo bón đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy;

• Đau cơ, đau khớp, đau đầu chi, co thắt cơ, sưng khớp, đau lưng;

• Xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng creatin kinase huyết.

Ít gặp

• Hạ đường huyết, tăng cân, chán ăn;

• Ác mộng, mất ngủ;

• Chóng mặt, dị cảm, giảm cảm giác;

• Nhìn mờ;

• Ù tai;

• Nôn, ợ hơi, viêm tụy;

• Viêm gan;

• Nổi mề đay, ban da, ngứa, rụng tóc;

• Đau cổ, mỏi cơ;

• Bạch cầu niệu dương tính;

Hiếm gặp

• Giảm tiểu cầu;

• Rối loạn thị giác;

• Bệnh thần kinh ngoại biên;

• Ứ mật;

• Phù mạch thần kinh, viêm da bóng nước;

• Bệnh cơ, viêm  cơ, tiêu cơ vân.

Rất hiếm gặp

• Phản ứng phản vệ;

• Mất thính giác;

• Suy gan;

• Chứng vú to ở nam giới;

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo ngay cho Bác sĩ hoặc Dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Xơ gan, Men gan cao, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.