Công dụng của Thuốc Rutadin 10mg

Chỉ định

Thuốc Rutadin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng của viêm mũi dị ứng và nổi mề đay ở người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin.

Mã ATC: R06A X28.

Rupatadin là thuốc kháng histamin thế hệ 2, đối kháng histamin tác dụng kéo dài cùng với tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên. Một số chất chuyển hóa (desloratadin và các chất chuyển hóa hydroxyl vẫn còn hoạt tính kháng histamin và có thể sẽ góp phần vào tác dụng toàn phần của thuốc).

Trong các nghiên cứu in vitro, rupatadin ở nồng độ cao ức chế sự kết tập của tế bào mast gây ra bởi các kích thích miễn dịch và không miễn dịch, cũng như gây giải phóng cytokin, đặc biệt là TNFα trong các tế bào mast và các monocyte. Phát hiện lâm sàng từ các số liệu thực nghiệm theo dõi được vẫn còn cần được xác nhận.

Các thử nghiệm lâm sàng trên những người tình nguyện (n = 375) và các bệnh nhân (n = 2650) bị viêm mũi dị ứng và nổi mề đay tự phát mạn tính cho thấy khi dùng rupatadin ở mức liều từ 2 - 100 mg không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể trên điện tim đồ.

Do đặc điểm sinh lý bệnh cơ bản là như nhau, đồng thời, bệnh nhân mạn tính có thể dễ dàng phục hồi về sau, người ta đã sử dụng chứng nổi mề đay tự phát mạn tính làm mô hình nghiên cứu lâm sàng, bất kể nguyên nhân gây bệnh. Vì sự giải phóng histamin là yếu tố gây nổi mề đay nên rupatadin được cho là có tác dụng làm giảm triệu chứng trong các tình trạng nổi mề đay khác cũng như tình trạng nổi mề đay tự phát mạn tính theo các hướng dẫn lâm sàng.

Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên bệnh nhân nổi mề đay tự phát mạn tính, rupatadin có tác dụng làm giảm ngứa sau 4 tuần điều trị (giảm ngứa khi dùng rupatadin là 57,5%, so với khi dùng giả dược là 44,9%) và giảm số lượng trung bình bệnh nhân bị ngứa, đỏ da khi dùng rupatadin là 54,3% và khi dùng giả dược là 39,7%.

Dược động học

Hấp thu và sinh khả dụng

Rupatadin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ thuốc tối đa trong máu trung bình khoảng 0,75 giờ sau khi uống. C_max trung bình là 2,6 ng/ml sau khi uống một liều đơn 10 mg và 4,6 ng/ml khi uống liều đơn 20 mg. Dược động học của rupatadin tuyến tính với liều dùng trong mức liều từ 10 - 40 mg. Sau khi uống 10 mg/lần/ngày trong 7 ngày, Cmax trung bình là 3,8 ng/ml. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm theo hàm mũ bậc 2 với thời gian bán thải là 5,9 giờ. Tỷ lệ rupatadin liên kết với protein huyết tương là 98,5 - 99%. Hiện vẫn chưa có dữ liệu về sinh khả dụng tuyệt đối của rupatadin do rupatadin chưa được chỉ định theo đường tiêm tĩnh mạch trên người.

Ảnh hưởng của thức ăn

Thức ăn làm tăng sự tiếp xúc toàn thân (diện tích dưới đường cong, AUC) với rupatadin khoảng 23%. Mức tiếp xúc với một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc và với chất chuyển hóa chính không có hoạt tính hầu như giống nhau (giảm khoảng 5% đối với chất chuyển hóa có hoạt tính và giảm khoảng 3% đối với chất chuyển hóa không có hoat tính). Thời gian cần để đạt đến nồng độ rupatadin tối đa trong huyết tương (T_max) chậm lại 1 giờ. Nồng độ tối đa trong huyết tương (C_max) không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Những sự khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng.

Chuyển hóa và thải trừ

Trong một nghiên cứu về thải trừ thuốc ở người (40 mg 14C - rupatadin), 34,6% lượng chất đánh dấu phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu, còn trong phân là 60,9% ở các mẫu thu được sau 7 ngày. Rupatadin khi được dùng theo đường uống bị chuyển hóa đáng kể trước khi vào tuần hoàn máu. Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là không đáng kể. Nghĩa là rupatadin gần như bị chuyển hóa hoàn toàn. Các nghiên cứu chuyển hóa in vitro trên tế bào gan người chỉ ra rằng rupatadin chủ yếu được chuyển hóa bởi Cytocrom P₄₅₀ (CYP 3A4).

Dược động học trên các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Trong một nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh để so sánh kết quả giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi giá trị diện tích dưới đường cong và nồng độ thuốc tối đa trong máu của rupatadin ở người cao tuổi lớn hơn so với người trẻ tuổi. Điều này có thể do ở người cao tuổi, chuyển hóa lần đầu qua gan giảm. Người ta không quan sát được sự khác biệt này khi phân tích với những chất chuyển hóa khác của thuốc. Thời gian bán thải trung bình của rupatadin ở người cao tuổi và người trẻ tuổi tương ứng là 8,7 giờ và 5,9 giờ. Những kết quả này của rupatadin và các chất chuyển hóa không tạo ra khác biệt có ý nghĩa về mặt lâm sàng nên có thể kết luận hiệu chỉnh liều khi dùng liều 10 mg cho người cao tuổi là không cần thiết.

Cách dùng Thuốc Rutadin 10mg

Cách dùng

Thuốc dạng viên dùng đường uống. Uống trọn viên thuốc với một ly nước.

Liều dùng

Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi: Liều dùng khuyến cáo là 10 mg x 1 lần/ngày, dùng kèm hoặc không kèm với đồ ăn.

Người già: Cần thận trọng khi sử dụng rupatadin cho người già.

Trẻ em: Không sử dụng Rutadin cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan: Do không có nghiên cứu lâm sàng được tiến hành trên bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nên không nên dùng Rutadin cho những bệnh nhân này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Trong một nghiên cứu lâm sàng sử dụng rupatadin ở mức liều 100 mg/ngày trong 6 ngày được dung nạp tốt. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là buồn ngủ. Nếu vô tình uống thuốc quá liều thì nên tiến hành điều trị triệu chứng kết hợp với điều trị hỗ trợ.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Rutadin bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, 1/10 > ADR ≥ 1/100

• Thần kinh: Buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt.
• Tiêu hóa: Khô miệng.
• Toàn thân: Mệt mỏi, suy nhược.

Ít gặp, 1/100 > ADR ≥ 1/1000

• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Viêm họng, viêm mũi.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Thèm ăn.
• Thần kinh: Giảm sự tập trung.
• Hô hấp: Chảy máu cam, khô mũi, ho, khô họng, đau hầu họng.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng trên, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, đau bụng, táo bón.
• Da: Phát ban.
• Cơ xương khớp: Đau lưng, đau khớp, đau cơ.
• Toàn thân: Khát nước, bất an, sốt, dễ cáu.
• Xét nghiệm: Tăng creatin phosphokinase máu, tăng alanin aminotransferase, tăng aspartat aminotransferase, bất thường trong các xét nghiệm đánh giá chức năng gan.

Hiếm gặp, 1/1000 > ADR ≥ 1/10000

• Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn cảm (bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và nổi mề đay).
• Tim: Nhịp tim nhanh và đánh trống ngực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý khi sử dụng

• Trẻ em dưới 12 tuổi

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.