Công dụng của Thuốc Ruvastin 10mg

Chỉ định

Thuốc Ruvastin - 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Hỗ trợ cho chế độ ăn để làm giảm sự gia tăng nồng độ cholesterol toàn phần, LDL - cholesterol, apolipoprotein B, cholesterol không phải HDL - C và triglycerid và làm tăng HDL - C ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát (có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp (nhóm IIa và IIb theo phân loại của Fredrickson).
• Như là thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn để điều trị cho những bệnh nhân tăng nồng độ triglycerid huyết thanh (nhóm IV theo phân loại của Fredrickson).
• Làm giảm LDL - C, cholesterol toàn phần và apolipoprotein B ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử như là thuốc hỗ trợ cho các liệu pháp hạ lipid khác (như biện pháp lọc LDL) hoặc nếu các trị liệu như thế không mang lại kết quả đầy đủ.

Dược lực học

Cơ chế tác động: Rosuvastatin là chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG - CoA, giới hạn tốc độ chuyển 3 - hydroxy - 3 - methylglutaryl coenzym a thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Các nghiên cứu in vivo trên súc vật, và các nghiên cứu in vitro trên tế bào cấy của súc vật và người cho thấy rosuvastatin có tính hấp thu và chọn lọc cao, tác động trên gan là cơ quan đích để làm giảm cholesterol. Các nghiên cứu in vivo và in vitro cho thấy rằng rosuvastatin tác động lên sự thay đổi lipid bằng hai cách. Thứ nhất là nó làm tăng số lượng các thụ thể lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) ở gan trên bề mặt tế bào để tăng sự hấp thu và thoái biến LDL. Thứ hai, rosuvastatin ức chế sự tổng hợp lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) ở gan, điều này làm giảm tổng số các hạt VLDL và LDL.

Rosuvastatin làm giảm cholesterol toàn phần (C - toàn phần), apolipoprotein b (ApoB) và cholesterol không phải HDL - C (cholesterol toàn phần trừ đi HDL - C) ở những bệnh nhân tăng cholesterol huyết có tính gia đình (FH) dị hợp tử và đồng hợp tử, tăng cholesterol huyết không có tính gia đình và rối loạn lipid hỗn hợp. Rosuvastatin cũng làm giảm triglycerid (TG) và làm tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL - C). Rosuvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL - C, VLDL - cholesterol (VLDL - C), ApoB, cholesterol không phải HDL - C và triglycerid và làm tăng HDL - C ở những bệnh nhân tăng triglycerid máu riêng biệt.

Dược động học

Hấp thu

Trong các nghiên cứu dược lâm sàng ở người, nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được trong vòng từ 3 đến 5 giờ sau khi uống. Cả nồng độ đỉnh (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian trong huyết tương (AUC) tăng gần như tỷ lệ với liều dùng rosuvastatin. Độ khả dụng sinh học tuyệt đối của rosuvastatin là khoảng 20%. Nồng độ rosuvastatin trong huyết tương không khác nhau sau khi uống thuốc vào buổi tối hoặc buổi sáng.

Phân phối

Thể tích phân phối trung bình của rosuvastatin ở tình trạng ổn định là khoảng 134 lít. Rosuvastatin liên kết với protein huyết tương là 88%, chủ yếu với albumin. Sự gắn kết này có tính thuận nghịch và không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương.

Chuyển hóa

Rosuvastatin không được chuyển hóa nhiều, khoảng 10% liều dùng có gắn đồng vị phóng xạ được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N - khử methyl rosuvastatin, được hình thành chủ yếu bởi cytochrom P450 2C9, và các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng N - khử methyl rosuvastatin có khoảng 1/6 đến 1/2 hoạt tính ức chế men khử HMG - CoA của rosuvastatin.

Thải trừ

Sau khi uống, rosuvastatin và các chất chuyển hóa của nó thải trừ chủ yếu qua phân (90%). Thời gian bán thài (t1/2) của rosuvastatin xấp xỉ 19 giờ.

Cách dùng Thuốc Ruvastin 10mg

Cách dùng

Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.

Thuốc Ruvastin được dùng đường uống.

Liều dùng

Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Liên quan giữa liều dùng của rosuvastatin và chứng teo cơ vân cần lưu ý: Tất cả các bệnh nhân bắt đầu điều trị với liều 10 mg/1 lần/ngày và chỉ tăng lên 20 mg nếu thấy cần thiết sau 4 tuần, cần theo dõi chặt chẽ đối với những trường hợp dùng liều 40 mg.

Theo nghiên cứu dược động học tại Mỹ trên người Châu Á, khả năng hấp thu rosuvastatin ở người châu Á tăng gấp 2 lần so với người da trắng, do đó nên cân nhắc liều khời điểm 5 mg đối với người châu Á. Không dùng liều rosuvastatin 40 mg cho người châu Á.

Bệnh nhân cần phải áp dụng chế độ ăn kiêng giảm cholesterol chuẩn trước khi điều trị với rosuvastatin và nên duy trì chế độ ăn này trong suốt quá trình điều trị. Rosuvastatin có thể được dùng một liều duy nhất vào bất cứ lúc nào trong ngày, có kèm theo hoặc không kèm theo thức ăn.

Tăng cholesterol máu (có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp (nhóm IIa và Ilb theo phân loại của Fredrickson)

Giới hạn liều của rosuvastatin là 5 đến 40 mg một lần mỗi ngày. Trị liệu với rosuvastatin nên được cụ thể cho từng bệnh nhân tùy theo mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. Liều khởi đầu thường dùng của rosuvastatin là 10 mg một lần mỗi ngày. Có thể trị liệu khởi đầu với liều 5 mg một lần mỗi ngày cho những bệnh nhân cần ít hiệu quả giảm LDL - C hoặc những người có các yếu tố dễ mắc bệnh cơ. Đối với những bệnh nhân tăng cholesterol máu rõ rệt (LDL - C > 190 mg/dl) và có mục đích tấn công lipid có thể dùng liều khởi đầu 20 mg. Liều rosuvastatin 40 mg nên được dùng cho những bệnh nhân không đạt được mục tiêu LDL - C ở liều 20 mg. Sau khi bắt đầu điều trị và/hoặc tăng liều rosuvastatin, nên theo dõi nồng độ lipid trong vòng 2 đến 4 tuần và điều chỉnh liều sao cho thích hợp.

Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử

Liều khời đầu khuyến cáo của rosuvastatin là 20 mg một lần mỗi ngày cho những bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử. Liều tối đa mỗi ngày theo khuyến cáo là 40 mg. Nên dùng rosuvastatin cho những bệnh nhân này như là thuốc hỗ trợ cho các liệu pháp hạ lipid khác (như biện pháp lọc LDL) hoặc nếu các trị liệu như thế không mang lại kết quả đầy đủ. Nên ước lượng đáp ứng điều trị từ nồng độ LDL - C trước khi lọc.

Liều dùng cho những bệnh nhân đang dùng cyclosporin

Ở những bệnh nhân đang dùng cyclosporin, điều trị với rosuvastatin nên giới hạn ở liều 5 mg một lần mỗi ngày.

Liều dùng cho những bệnh nhân đang dùng các chất ức chế protease

Ở những bệnh nhân đang dùng atazanavir, atazanavir và Ritonavir, lopinavir và ritonavir nên giới hạn ở liều rosuvastatin tối đa là 10 mg một lần/ngày.

Liệu pháp hạ lipid đồng thời

Hiệu quả của rosuvastatin trên LDL - C và cholesterol toàn phần có thể tăng lên khi dùng phối hợp với một resin (nhựa) liên kết acid mật. Nếu phải dùng kết hợp rosuvastatin với gemfibrozil, thì liều dùng của rosuvastatin nên giới hạn là 10 mg một lần mỗi ngày. Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với gemfibrozil.

Liều dùng cho bệnh nhân suy thận

Không cần phải điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa. Đối với những bệnh nhân suy thận nặng (CLCr < 30 ml/phút/1,73 m2) không thẩm tách máu, liều dùng của rosuvastatin khởi đầu là 5 mg một lần mỗi ngày và không được vượt quá 10 mg một lần mỗi ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều. Nếu bị quá liều, tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết cho bệnh nhân. Thẩm tách máu không làm tăng thanh thải rosuvastatin đáng kể.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Ruvastin - 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Các phản ứng phụ thường nhẹ và thoáng qua. Các tác dụng phụ thường xuyên nhất có liên quan đến rosuvastatin là đau cơ, táo bón, suy nhược, đau bụng và buồn nôn, suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn...), tăng đường huyết, tăng hba1c.

ADR ≥ 2%: Viêm họng, nhức đầu, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, đau cơ, suy nhược, đau lưng, hội chứng cảm cúm, nhiễm khuẩn đường tiểu, viêm mũi, viêm xoang.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Đau bụng, tổn thương thoáng qua, đau ngực, nhiễm trùng, đau, đau vùng chậu và đau cổ.

• Hệ tim mạch: Cao huyết áp, đau thắt ngực, giãn mạch và hồi hộp.

• Hệ tiêu hóa: Táo bón, viêm dạ dày ruột, nôn mửa, đầy hơi, áp xe nha chu và viêm dạ dày.

• Nội tiết: Tiểu đường.

• Hệ máu và bạch huyết: Thiếu máu và mảng bầm.

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù ngoại biên.

• Hệ cơ xương: Viêm khớp, đau khớp và gãy (xương) bệnh lý.

• Hệ thần kinh: Chóng mặt, mất ngủ, tăng trương lực, dị cảm, suy nhược, lo âu, hoa mắt và đau thần kinh.

• Hệ hô hấp: Viêm phế quản, khó thở, viêm phổi và hen.

• Da và các phần phụ: Nổi ban và ngứa.

• Các bất thường xét nghiệm: Trong chương trình thử nghiệm lâm sàng rosuvastatin, protein niệu dương tính với que thử và huyết niệu đã quan sát thấy ở những bệnh nhân điều trị với rosuvastatin, phần lớn là những bệnh nhân dùng liều vượt quá giới hạn liều khuyến cáo (như 80 mg). Các giá trị xét nghiệm bất thường khác được báo cáo là tăng nồng độ creatin phosphokinase, transaminase, tăng đường huyết, glutamyl transpeptidase, phosphatase kiềm, bilirubin, và các bất thường chức năng tuyến giáp.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Loạn nhịp tim, viêm gan. Phản ứng quá mẫn cảm (như phù mặt, giảm lượng tiểu câu, giảm bạch cầu, ban đỏ mụn nước, mề đay và phù mạch), suy thận, ngất, nhược cơ, viêm cơ, viêm tụy, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, bệnh cơ và tiêu cơ vân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Suy gan, Men gan cao, Suy thận, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 8 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.