Công dụng của Thuốc SaVi Gemfibrozil 600

Chỉ định

Savi Gemfibrozil 600 là thuốc hỗ trợ cho người đang ăn kiêng và tập luyện giảm cân trong các trường hợp sau:

• Tăng triglycerid nặng có hoặc không giảm HDL cholesterol.
• Tăng lipid máu thể hỗn hợp mà chống chỉ định hoặc không dung nạp với các statin.
• Tăng cholesterol máu nguyên phát mà chống chỉ định hoặc không dung nạp với các statin.
• Giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch ở nam giới bị tăng non-HDL cholesterol (non-high density lipoprotein: lipoprotein tỷ trọng không cao) và người có nguy cơ cao xảy ra biến cố tim mạch mà chống chỉ định hoặc không dung nạp với các statin.

Dược lực học

Mă ATC: C10A B04

Loại thuốc: Thuốc hạ lipid nhóm fibrat

Gemfibrozil là thuốc chống tăng lipid huyết. Gemfibrozil làm giảm nồng độ lipoprotein giàu triglycerid như VLDL (Very Low Density Lipoprotein: lipoprotein tỷ trọng rất thấp), tăng nhẹ nồng độ HDL (High Density Lipoprotein: lipoprotein tỷ trọng cao) và có tác dụng khác nhau trên LDL (Low Density Lipoprotein: lipoprotein tỷ trọng thấp). Tác dụng trên nồng độ VLDL có thể chủ yếu do tăng hoạt tính của lipoprotein lipase, đặc biệt trong cơ, dẫn đến tăng thủy phân triglycerid trong VLDL và tăng dị hóa VLDL. Gemfibrozil làm giảm thu nhận acid béo và ức chế tạo VLDL ở gan. Gemfibrozil còn làm thay đổi thành phần của VLDL do làm giảm sản sinh apoC - III ở gan, là chất ức chế hoạt tính của lipoprotein lipase và cũng làm giảm tổng hợp triglycerid trong VLDL ở gan.

Cùng với tác dụng trên lipid máu, gemfibrozil còn có tác dụng giảm kết tập tiểu cầu, nên làm giảm nguy cơ về bệnh tim mạch.

Tác dụng của gemfibrozil trên nồng độ lipoprotein phụ thuộc vào tình trạng tăng hoặc không tăng lipoprotein huyết ban đầu. Người tăng lipid máu đồng hợp tử apoE2/apoE2 đáp ứng tốt nhất với liệu pháp gemfibrozil. Nồng độ cao triglycerid và cholesterol có thể giảm mạnh, bệnh u vàng phát ban nhiều cục và u vàng gan bàn tay có thể giảm hoàn toàn. Thuốc có tác dụng tốt trên đau thắt ngực và đi cách hồi.

Liệu pháp gemfibrozil ở người tăng triglycerid huyết nhẹ (ví dụ: Triglycerid < 400 mg/dl, tức 4,5 mmol/lít) thường gây giảm nồng độ triglycerid 50% hoặc hơn và tăng nồng độ HDL-cholesterol 15% đến 25%, đặc biệt ở người tăng lipid huyết kết hợp có tính gia đình. Gemfibrozil có tác dụng tốt ở người tăng triglycerid huyết nặng và có hội chứng vi thể dưỡng chấp (chylomicron) huyết. Trong khi liệu pháp đầu tiên là phải loại trừ chất béo khỏi chế độ ăn tới mức tối đa có thể được, thì gemfibrozil giúp vừa làm tăng hoạt tính của lipoprotein lipase vừa làm giảm tổng hợp triglycerid ở gan. Ở người bệnh này, liệu pháp duy trì với gemfibrozil có thể giữ nồng độ triglycerid dưới 600 đến 800 mg/dl tức 6,8 - 9 mmol/lit để dự phòng biến chứng viêm tụy và u vàng phát ban.

Dược động học

Hấp thu

Gemfibrozil được hấp thu nhanh và nhiều (sinh khả dụng: 98 ± 1%) khi uống trước bữa ăn. Thức ăn ít ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 - 2 giờ.

Phân bố

Hơn 97% gemfibrozil gắn với protein huyết tương. Thuốc phân bố rộng và nồng độ thuốc trong gan, thận và ruột cao hơn nồng độ trong huyết tương. Thể tích phân bố ở trạng thái bão hòa là 9 - 13 lít.

Chuyển hóa

Gemfibrozil chủ yếu bị oxy hóa thành chất chuyển hóa ở dạng hydroxymethyl và carboxyl, những chất này có hoạt tính thấp hơn so với gemfibrozil và thời gian bán thải là 20 giờ. Sự liên hợp tạo thành gemfibrozil -1-O-β-glucuronid là con đường thải trừ quan trọng khác của gemfibrozil ở người.

Các enzym tham gia chuyển hóa gemfibrozil chưa được biết. Dữ liệu về tương tác thuốc của gemfibrozil và các chất chuyển hóa của nó phức tạp. Các nghiên cứu in vivo và in vitro cho thấy gemfibrozil ức chế CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1, UGTA3 và OATP1B1. Gemfibrozil 1-O-β- glucuronid cũng ức chế CYP2C8 và OATP1B1.

Thải trừ

70% liều uống bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp và các chất chuyển hóa của gemfibrozil, chưa đến 6% liều uống bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, 6% liều uống được tìm thấy trong phân. Độ thanh thải toàn phần của gemfibrozil từ 100 - 160 ml/phút, thời gian bán thải từ 1,3 - 1,5 giờ. Dược động học của thuốc tuyến tính với liều dùng.

Các đối tượng đặc biệt

• Suy gan: Chưa có nghiên cứu dược động học của thuốc ở người suy gan.
• Suy thận: Chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ ở người suy thận từ nhẹ đến trung bình và người suy thận nặng không cần lọc máu.

Cách dùng Thuốc SaVi Gemfibrozil 600

Cách dùng

Dùng đường uống, uống thuốc 30 phút trước bữa ăn sáng hoặc tối. Nuốt viên thuốc với nước, không nên nhai, ngậm hay nghiền. Trước khi điều trị bằng gemfibrozil, nếu bệnh nhân có các vấn đề như suy giáp, bệnh đái tháo đường thì cần phải được kiểm soát tốt nhất có thể. Ngoài ra, cần duy trì chế độ ăn ít lipid trong suốt thời gian dùng thuốc.

Liều dùng

Người lớn:

• Liều từ 900 - 1200 mg/ngày.
• Liều duy nhất 1200 mg/ngày đã được ghi nhận là có hiệu quả.
• Liều 1200 mg tương đương với liều 600 mg x 2 lần/ngày.
• Liều đơn 900 mg được sử dụng trước bữa ăn tối 30 phút.

Người cao tuổi (trên 65 tuổi): Liều dùng như người lớn.

Trẻ em: Chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ nên không dùng gemfibrozil cho trẻ em.

Suy thận: Người suy thận từ nhẹ đến trung bình nên dùng liều khởi đầu là 900 mg/ngày và phải đánh giá chức năng thận trước khi tăng liều dùng. Không dùng gemfibrozil cho người suy thận nặng (mức lọc cầu thận ≤ 30 ml/phút/1,73m2).

Suy gan: Không dùng gemfibrozil cho người suy gan.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các triệu chứng quá liều gồm đau bụng, kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường, tiêu chảy, tăng CPK, đau cơ và khớp, buồn nôn, nôn.

Điều trị quá liều gemfibrozil gồm điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trường hợp quá liều gemfibrozil cấp tính, phải làm sạch dạ dày ngay bằng gây nôn hoặc rửa dạ dày.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu một lần quên không dùng thuốc. Bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo như bình thường. Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Tác dụng phụ

Các trường hợp phải thông báo ngay cho bác sĩ

Hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến 1/1000 người)

• Phản ứng dị ứng, có thể bắt đầu từ sưng họng, lưỡi, mặt gây khó thở (phù mạch).
• Tróc vảy và phồng rộp ở da, miệng, mắt và sinh dục.
• Phát ban khắp cơ thể.
• Yếu cơ hoặc tình trạng yếu cơ kèm theo nước tiểu sẫm màu, sốt, nhịp tim nhanh, buồn nôn hoặc nôn.

Tóm tắt các ADR

Những ADR thường gặp của gemfibrozil xảy ra trên đường tiêu hóa nhưng thường không dẫn đến phải ngừng dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn của gemfibrozil phân loại theo tần suất xảy ra như sau:

Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10

• Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu.

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10

• Rối loạn hệ thần kinh và tâm thần: Chóng mặt, đau đầu.
• Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, táo bón.
• Rối loạn da và các mô dưới da: Phát ban, eczema.
• Rối loạn chung: Mệt mỏi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn tim mạch: Rung tâm nhĩ.

Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1/1000

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Suy tủy xương, thiếu máu nặng, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu eosin.
• Rối loạn hệ thần kinh và tâm thần: Trầm cảm, giảm ham muốn tình dục, bệnh thần kinh ngoại vi, dị cảm, hoa mắt, có trạng thái mơ màng.
• Rối loạn mắt: Giảm tầm nhìn.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Phù nề thanh quản.
• Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy, viêm ruột thừa.
• Rối loạn gan mật: Vàng da ứ mật, viêm gan, sỏi mật, viêm túi mật, bất thường chức năng gan.
• Rối loạn da và các mô dưới da: Phù mạch, viêm da, viêm da tróc vảy, nổi mề đay, rụng tóc, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, ngứa.
• Rối loạn cơ và các mô liên kết: Tiêu cơ vân, bệnh cơ, viêm cơ, yếu cơ, viêm màng hoạt dịch, đau cơ, đau khớp, đau các chi.
• Rối loạn vú và hệ sinh sản: Rối loạn cương dương.
• Kết quả xét nghiệm: Giảm hemoglobin, giảm hematocrit, giảm bạch cầu, tăng CPK.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.