Công dụng của Thuốc SaVi Irbesartan 75

Chỉ định

Thuốc Savi Irbesartan được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn.
• Bệnh thận do đái tháo đường typ 2 có tăng huyết áp.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.

Mã ATC: C09CAD4.

Irbesartan là một chất đối kháng thụ thể typ I của angiotensin II (At,). Irbesartan ức chế tác dụng sinh lý của angiotensin II, kể cả tác dụng tiết aldosteron và co mạch, do ức chế chọn lọc thụ thể AT, của angiotensin II ở nhiều mô, bao gồm cả tuyến thượng thận và cơ trơn thành mạch.

Liều thông thường irbesartan có tác dụng làm hạ huyết áp tương tự như liều thông thường của losartan, enalapril hoặc atenolol, nhưng khác với losartan, irbesartan không phải là một tiền chất và tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Khác với các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE: Angiotensin converting enzyme), irbesartan không ức chế enzym chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và như vậy không ức chế sự giáng hóa bradykinin và các kinin khác nên không gây ho khan dai dẳng, một tác dụng không mong muốn phổ biến khi dùng các thuốc ức chế enzym chuyển đổi.

Khi dùng irbesartan với liều được khuyến cáo, kali huyết không thay đổi nhiều trừ khi có suy thận và/hoặc suy tim.

Thuốc làm hạ huyết áp nhưng tần số tim thay đổi rất ít. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều và có khuynh hướng không hạ thêm khi uống một liều cao hơn 300 mg/lần/ngày. Huyết áp hạ tối đa trong khoảng 3-6 giờ sau khi uống. Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì ít nhất 24 giờ. Hiệu quả chống tăng huyết áp biểu hiện trong vòng 1-2 tuần, hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4-6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và duy trì khi điều trị lâu dài. Nếu ngừng điều trị, huyết áp lại dần dần trở lại trị số ban đầu, nhưng không có hiện tượng bệnh nặng đột ngột khi ngừng thuốc.

Tác dụng chống tăng huyết áp của irbesartan và thuốc lợi tiểu thiazid có tính chất hiệp đồng.

Dược động học

Thuốc hấp thu nhanh qua ống tiêu hóa với sinh khả dụng từ 60-80%. Thức ăn không làm thay đổi nhiều đến sinh khả dụng của thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau một liều uống. Nồng độ thuốc trong máu đạt đến trạng thái cân bằng ổn định sau 3 ngày uống thuốc.

Irbesartan liên kết 96% với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc vào khoảng 53-93 lít.

Sau khi uống, khoảng 80-85% irbesartan có trong huyết tương dưới dạng không đổi. Thuốc chuyển hóa ở gan qua con đường liên hợp glucuronid và oxy hóa. Chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn là irbesartan glucuronid (khoảng 6%). Một số nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng irbesartan chủ yếu bị oxy hóa bởi cytochrom P₄₅₀ isoenzym CYP2C9, isoenzym CYP3A4 có tác động không đáng kể lên chuyển hóa irbesartan.

Dược động học của irbesartan tuyến tính với liều dùng trong phạm vi liều từ 10-600 mg. Đối với liều trên 600 mg (gấp đôi liều khuyến cáo cao nhất), tỷ lệ hấp thu của irbesartan thấp hơn, cơ chế chưa được biết rõ. Irbesartan và chất chuyển hóa của nó thải trừ qua mật và nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần và độ thanh thải thận lần lượt là 157-176 ml/phút và 3-3,5 ml/phút. Sau khi uống, khoảng 20% lượng thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa và dưới 2% ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải là 11-15 giờ.

Dược động học ở các đối tượng đặc biệt

Giới tính: Có nghiên cứu chỉ ra rằng nồng độ irbesartan trong huyết tương ở nữ giới tăng huyết áp có tăng nhẹ. Tuy nhiên, thời gian bán thải và mức độ tích lũy của irbesartan không đổi ở nữ giới, do đó không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Người lớn tuổi: Giá trị AUC (Area Under the Curve) và C_max ở người lớn tuổi (≥ 65 tuổi) hơi cao hơn so với người trẻ (18-40 tuổi). Tuy nhiên, thời gian bán thải không thay đổi. Do vậy, không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Trẻ em: Dược động học của irbesartan được đánh giá trên 23 trẻ em tăng huyết áp sau khi dùng một hoặc nhiều liều hàng ngày của irbesartan (2 mg/kg) lên đến liều tối đa là 150 mg/ngày trong 4 tuần. Kết quả cho thấy C_max, AUC và mức độ thanh thải tương tự ở bệnh nhân trưởng thành dùng 150 mg irbesartan mỗi ngày.

Irbesartan ít tích lũy trong huyết tương (18%) khi lặp lại liều dùng 1 lần/ngày.

Suy thận: Các thông số dược động học của irbesartan thay đổi không đáng kể ở bệnh nhân suy thận hoặc chạy thận nhân tạo. Irbesartan không bị loại bỏ bởi thẩm phân máu.

Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa, dược động học của irbesartan thay đổi không đáng kể. Dược động học trên bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu.

Cách dùng Thuốc SaVi Irbesartan 75

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, uống trong hoặc sau khi ăn. Nuốt viên thuốc với nước, không nên nhai hay nghiền viên thuốc. Đối với liều 37,5 mg, có thể bẻ đôi viên Savi Irbesartan theo gạch ngang trên viên thuốc.

Liều lượng của irbesartan phải được điều chỉnh cho từng bệnh nhân căn cứ vào đáp ứng lâm sàng.

Liều dùng

Người lớn:

Liều khởi đầu và duy trì thông thường là 150 mg/lần/ngày. Liều 150 mg/lần/ngày có tác dụng kiểm soát huyết áp tốt hơn liều 75 mg/lần/ngày. Tuy nhiên liều khởi đầu 75 mg có thể cân nhắc chỉ định cho các bệnh nhân phải lọc máu hoặc người bệnh giảm thể tích máu và người già trên 75 tuổi.

Nếu liều 150 mg/lần/ngày không đủ để kiểm soát huyết áp thì có thể tăng liều lên 300 mg/lần/ngày hoặc dùng thêm một thuốc chống tăng huyết áp khác. Ví dụ nếu kết hợp irbesartan với một thuốc lợi tiểu như hydroclorothiazid sẽ được một tác dụng hạ huyết áp cộng hợp.

Suy thận:

Không cần điều chỉnh liều ở những người bệnh suy thận. Với những người bệnh phải lọc máu liều khởi đầu là 75 mg/ngày.

Suy gan:

Không cần điều chỉnh liều với các bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc vừa. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng với suy gan nặng.

Người lớn tuổi:

Không cần điều chỉnh liều đối với người lớn tuổi, tuy nhiên nên dùng liều khởi đầu thấp là 75 mg/lần/ngày đối với người trên 75 tuổi.

Trẻ em:

Liều khởi đầu: 37,5 mg/lần/ngày cho trẻ nặng 10 – 20 kg; 75 mg/lần/ngày cho trẻ nặng 21 - 40 kg; 150 mg/lần/ngày cho trẻ nặng > 40 kg. Liều có thể tăng gấp đôi nếu cần thiết.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Liều tới 900 mg/ngày dùng cho người lớn trong 8 tuần không gây bất cứ một dấu hiệu độc tính cấp nào. Trong trường hợp quá liều, triệu chứng lâm sàng nhiều khả năng xảy ra là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Nhịp chậm cũng có thể xảy ra.

Chưa có liệu pháp đặc hiệu trong điều trị quá liều irbesartan. Bệnh nhân cần được theo dõi nghiêm ngặt, điều trị triệu chứng và trợ lực.

Một số biện pháp có thể áp dụng như gây nôn và/hoặc rửa dạ dày, dùng than hoạt tính. Không thể loại bỏ irbesartan bằng thẩm tách máu. 

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc SaVi Irbesartan, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Kết quả nghiên cứu cho thấy tỷ lệ xảy ra tác dụng không mong muốn ở nhóm sử dụng irbesartan (56,2%) không khác so với nhóm dùng giả dược (56,5%). Tỷ lệ phải ngưng dùng irbesartan do tácdụng không mong muốn của thuốc là 3,3%. Tác dụng không mong muốn của irbesartan không phụ thuộc liều, giới tính, tuổi tác, chủng tộc hoặc thời gian điều trị.

Tác dụng không mong muốn được phân loại theo tần suất xảy ra trên hệ cơ quan như dưới đây:

Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10

Xét nghiệm: Tăng kali huyết xảy ra thường xuyên hơn ở bệnh nhân bị đái tháo đường sử dụng irbesartan so với nhóm người dùng giả dược. Ở bệnh nhân tăng huyết áp bị bệnh đái tháo đường có microalbumin niệu và chức năng thận bình thường có sử dụng irbesartan thì tỷ lệ tăng kali huyết (≥5,5 mEq/lít) xảy ra là 29,4% và nhóm dùng giả dược là 22%. Ở bệnh nhân tăng huyết áp bị bệnh đái tháo đường có protein niệu và suy thận mạn tính có sử dụng irbesartan thì tỷ lệ tăng kali huyết (≥5,5 mEq/lít) xảy ra là 46,3% và nhóm dùng giả dược là 26,3%.

Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10

Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, chóng mặt tư thế đứng.

Rối loạn mạch máu: Hạ huyết áp tư thế đứng liên quan đến liều dùng.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, ói mửa.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau cơ xương.

Rối loạn chung: Mệt mỏi.

Xét nghiệm: 1,7% người sử dụng irbesartan có tăng đáng kể creatin kinase huyết tương nhưng không có liên quan đến tác dụng không mong muốn về cơ trên lâm sàng.

Trong 1,7% bệnh nhân tăng huyết áp có kèm theo bệnh thận và đái tháo đường được điều trị bằng irbesartan, đã có báo cáo giảm hemoglobin, tuy nhiên báo cáo này không có ý nghĩa lâm sàng.

Ít gặp, 1/1000< ADR < 1/100

Rối loạn tim và mạch máu: Nhịp tim nhanh, đỏ bừng.

Rối loạn hô hấp: Ho.

Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, ợ nóng, rối loạn đường tiêu hóa.

Rối loạn gan mật: Vàng da.

Rối loạn ngực và hệ thống sinh sản: Suy giảm chức năng tình dục.

Rối loạn chung: Đau ngực.

Chưa rõ tần suất

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn như phù mạch, phát ban, nổi mày đay.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng kali máu.

Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.

Rối loạn tai và ốc tai: Ù tai.

Rối loạn tiêu hóa: Rối loạn vị giác.

Rối loạn gan mật: Viêm gan, bất thường chức năng gan.

Rối loạn da và các mô dưới da: Viêm mạch máu quá mẫn.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ (một số trường hợp liên quan đến tăng creatin kinase huyết tương), co cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu: Suy giảm chức năng thận.

Trẻ em

Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên có đối chứng ở 318 trẻ em trong độ tuổi từ 6 đến 16 bị tăng huyết áp, tỷ lệ tác dụng không mong muốn xảy ra trong giai đoạn mù đôi kéo dài 3 tuần: Nhức đầu (7,9%), hạ huyết áp (2,2%), chóng mặt (1,9%), ho (0,9%). Trong giai đoạn 26 tuần tần suất xảy ra bất thường trong kết quả xét nghiệm là: Tăng creatinin (6,5%) và tăng creatin kinase (2%).

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các tác dụng không mong muốn hiếm xảy ra, thường nhẹ, không cần xử trí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Mang thai, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.