Công dụng của Thuốc Sertraline 50

Chỉ định

Thuốc Savi Sertraline 50 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Bệnh trầm cảm.
• Ngăn ngừa tái phát bệnh trầm cảm.
• Rối loạn hoảng sợ, có hay không có chứng sợ đám đông.
• Rối loạn ám ảnh cưỡng bức ở người lớn và trẻ em từ 6 - 17 tuổi.
• Rối loạn lo âu xã hội.
• Rối loạn stress sau chấn thương.

Dược lực học

Sertralin, dẫn chất của naphthylamin, là một thuốc chống trầm cảm ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (5-hydroxytryptamin, 5-HT).

Thuốc ít hoặc không có tác dụng ức chế tái thu hồi noradrenalin hoặc dopamin và không có tác dụng nhiều kháng cholinergic, kháng histamin hoặc chẹn alpha hoặc beta-adrenergic ở liều điều trị. Do đó, các tác dụng phụ phổ biến do chẹn các thụ thể muscarin (như khô miệng, nhìn mờ, bí tiểu, táo bón, lú lẫn), thụ thể alpha-adrenergic (như giảm huyết áp tư thế đứng) và thụ thể H1 và H2 histamin (như buồn ngủ) thấp hơn ở người dùng sertralin so với người dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng và một số thuốc chống trầm cảm khác. Sertralin không ức chế monoaminoxidase.

Dùng liều điều trị (50 – 200 mg/ngày) cho người khỏe mạnh, sertralin ức chế tái hấp thu serotonin vào tiểu cầu tùy theo liều dùng. Dùng sertralin kéo dài ở động vật đã làm giảm các thụ thể norepinephrin ở não như đã thấy với các thuốc chống trầm cảm và chống ám ảnh khác có hiệu quả trong lâm sàng.

Dược động học

Sertralin hấp thu chậm qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng trên người chưa được đánh giá đầy đủ do không có dạng tiêm tĩnh mạch. Trên động vật, sinh khả dụng của sertralin khoảng 22 – 36% và sinh khả dụng dạng viên uống tương đương dạng dung dịch uống.

Nếu uống viên nén cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong (AUC: Area Under thể Curve), nồng độ đỉnh tăng khoảng 25% và thời gian đạt được nồng độ đỉnh giảm từ 8 giờ xuống 5,5 giờ. Nếu uống dung dịch cùng thức ăn, thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng từ 5,9 – 7,0 giờ.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 4,5 – 8,5 giờ sau khi uống 50 – 200 mg ngày 1 lần, trong 14 ngày. Nồng độ đỉnh và sinh khả dụng của thuốc tăng ở người cao tuổi. Thuốc đạt trạng thái ổn định sau khi uống khoảng một tuần. Sertralin phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, qua được hàng rào máu - não và sữa mẹ.

Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 98%, chủ yếu là albumin và α1-acid glycoprotein.

Sertralin được chuyển hóa ở gan, chất chuyển hóa chính là N-desmethylsertralin kém hoạt tính hơn sertralin. Nhưng mối liên quan giữa nồng độ trong huyết tương của sertralin và N-desmethylsertralin với tác dụng điều trị và/hoặc độc tính của thuốc chưa được xác định rõ. Sertralin được thải trừ chủ yếu dưới dạng chuyển hóa ra phân và nước tiểu với lượng xấp xỉ ngang nhau.

Thời gian bán thải của sertralin khoảng 25 – 26 giờ và thời gian bán thải của N-desmethylsertralin khoảng 62 – 104 giờ.

Ở người cao tuổi, thời gian bán thải có thể tăng (khoảng 36 giờ). Tuy vậy sự thải trừ kéo dài không quan trọng về lâm sàng và không cần điều chỉnh liều. Vì sertralin chuyển hóa mạnh ở gan nên tổn thương gan có thể tác động đến đào thải thuốc, cần thận trọng dùng thuốc cho người bị tổn thương gan, với liều thấp hơn hoặc ít lần hơn.

Dược động học của sertralin không bị tác động do tổn thương thận.

Cách dùng Thuốc Sertraline 50

Cách dùng

Thuốc Savi Sertraline 50 dùng đường uống.

Nên uống thuốc một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc chiều.

Có thể uống thuốc trong hoặc ngoài bữa ăn.

Tránh ngưng thuốc đột ngột. Muốn ngưng thuốc phải giảm liều từ từ trong khoảng thời gian ít nhất từ 1 đến 2 tuần để giảm nguy cơ bị hội chứng cai thuốc.

Nếu các triệu chứng khó chịu xuất hiện sau khi giảm liều hoặc sau khi ngưng điều trị, có thể xem xét sử dụng tiếp lại liều đã được cho trước đó. Sau đó mới tiếp tục giảm liều nhưng với tốc độ chậm hơn.

Liều dùng

Liều dùng điều trị ban đầu

Trầm cảm và rối loạn ám ảnh cưỡng bức:

Sertralin nên được dùng bắt đầu với liều 50 mg/ngày.

Rối loạn hoảng sợ, rối loạn căng thẳng sau chấn thương và chứng ám ảnh xã hội: Điều trị nên bắt đầu với liều 25 mg/ ngày. Sau 1 tuần, liều trên nên được tăng lên đến 50 mg 1 lần/ngày. Liều này đã được chứng minh là làm giảm tần suất các tác dụng phụ cấp tính, là đặc trưng của chứng rối loạn hoảng sợ khi khởi đầu điều trị.

Điều chỉnh liều:

Các bệnh nhân không đáp ứng với liều 50 mg có thể thu được kết quả tốt khi tăng liều. Sự thay đổi liều nên được tiến hành với khoảng cách ít nhất 1 tuần, có thể tăng đến mức tối đa 200 mg/ngày. Thay đổi liều không nên thực hiện nhiều hơn 1 lần 1 tuần vì thời gian bán thải của sertralin là 24 giờ.

Tác dụng khởi đầu điều trị có thể đạt được trong vòng 7 ngày. Tuy nhiên, thông thường luôn cần khoảng thời gian dài hơn để có được đáp ứng điều trị rõ ràng, đặc biệt trong chứng rối loạn ám ảnh cưỡng bức.

Liều dùng điều trị duy trì

Liều dùng trong quá trình điều trị dài hạn nên được giữ ở mức thấp nhất có hiệu quả, sau đó điều chỉnh liều tùy theo mức độ đáp ứng điều trị.

Trầm cảm:

Điều trị dài hạn cũng có thể thích hợp để phòng ngừa tái phát các giai đoạn trầm cảm. Trong hầu hết các trường hợp, liều khuyến nghị để dự phòng tái phát trầm cảm tương tự như liều đang sử dụng trong điều trị. Bệnh nhân trầm cảm cần được điều trị ít nhất là 6 tháng để đảm bảo hết các triệu chứng.

Rối loạn hoảng sợ và rối loạn ám ảnh cưỡng bức:

Điều trị duy trì nên được đánh giá thường xuyên ở các chứng rối loạn này vì việc phòng ngừa tái phát vẫn chưa được chứng minh.

Trẻ em và thanh thiếu niên bị rối loạn ám ảnh cưỡng bức:

• Từ 13 - 17 tuổi: Khởi đầu 50 mg 1 lần/ngày.

• Từ 6 - 12 tuổi: Khởi đầu 25 mg 1 lần/ngày. Sau 1 tuần có thể tăng liều lên 50 mg 1 lần/ngày.

Trong trường hợp ít đáp ứng với liều 50 mg, những liều tiếp theo có thể tăng lên trong khoảng thời gian vài tuần nếu cần. Liều tối đa là 200 mg mỗi ngày. Tuy nhiên, nhìn chung, trọng lượng cơ thể của trẻ em thường thấp hơn so với người lớn nên phải cân nhắc khi tăng liều trên 50 mg. Thay đổi liều không nên thực hiện với khoảng cách ít hơn 1 tuần.

Đối tượng khác

Trẻ em:

Hiệu quả khi sử dụng sertralin để điều trị trầm cảm ở trẻ em vẫn chưa được chứng minh và không có dữ liệu về việc sử dụng sertralin cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Người cao tuổi:

Cần thận trọng khi dùng sertralin cho người cao tuổi vì có nguy cơ hạ natri huyết nhiều hơn.

Bệnh nhân suy gan:

Thận trọng khi sử dụng sertralin cho người bị bệnh gan. Nên giảm liều hoặc giảm số lần dùng ở bệnh nhân suy gan. Không nên sử dụng sertralin trong các trường hợp suy gan nặng vì không có dữ liệu lâm sàng.

Bệnh nhân suy thận:

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nhiễm độc cấp

Triệu chứng:

Liều gây chết cấp tính ở người chưa biết.

Quá liều thường gây tăng quá mức tác dụng dược lý và tác dụng phụ của thuốc. Các triệu chứng thường gặp khi quá liều gồm: Buồn ngủ, lo âu, buồn nôn, nôn, nhịp tim nhanh, thay đổi điện tâm đồ, giãn đồng tử. Một số tác dụng không mong muốn như nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, sốt cao, mặt đỏ, run các đầu chi đã gặp ở 1 trẻ em sau khi uống nhầm serotonin, phản ứng giống như hội chứng serotonin.

Xử trí:

Sertralin không có thuốc giải độc đặc hiệu. Vì vậy, khi quá liều thường điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Nếu mới ngộ độc, có thể gây nôn.

Nếu người bệnh hôn mê hoặc lên cơn co giật không có phản xạ nôn thì rửa dạ dày sau khi đã đặt nội khí quản để tránh hít phải nước rửa dạ dày. Dùng than hoạt (có thể phối hợp với sorbitol) ngay từ đầu hoặc sau khi gây nôn và rửa dạ dày, cần duy trì hô hấp của bệnh nhân, thông khí và cho thở oxygen.

Các phương pháp thẩm phân máu, thẩm phân màng bụng, lợi tiểu cưỡng bức, truyền máu không có hiệu quả do thể tích phân bố của sertralin lớn và liên kết nhiều với protein.

Nhiễm độc mạn

Triệu chứng:

Đã có 1 trường hợp được thông báo có hội chứng cai thuốc 2 ngày sau khi ngừng thuốc đột ngột. Các biểu hiện của hội chứng cai thuốc: Mệt mỏi, đau quặn bụng, tổn thương trí nhớ và triệu chứng giống cúm, chóng mặt, run, rét run, vã mồ hôi và mất phối hợp động tác, nhức đầu, đánh trống ngực … Các phản ứng này thường hết trong vòng 1 vài tuần sau. Để tránh hội chứng này, cần ngừng sertralin dần dần.

Xử trí:

Cần giám sát chặt các người bệnh có tiền sử nghiện thuốc để phát hiện các dấu hiệu của dùng thuốc sai liều hoặc lạm dụng thuốc (thí dụ như tăng liều do phát triển nhờn thuốc, hành vi tìm thuốc để uống).

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Savi Sertraline 50, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). 

Rất thường gặp, (ADR >1/10)

• Thần kinh trung ương: Mất ngủ (19%), chóng mặt (11%), buồn ngủ (13%), đau đầu (21%).

• Tiêu hóa: Tiêu chảy (18%), buồn nôn (24%), khô miệng (14%).

• Sinh dục: Chậm xuất tinh (14%).

• Toàn thân: Mệt mỏi (10%).

Thường gặp, (≥ 1/100 đến <1/10) 

• Viêm nhiễm: Viêm họng.

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn hoặc thèm ăn.

• Thần kinh trung ương: Trầm cảm, rối loạn nhân cách, ác mộng, lo âu, kích động, căng thẳng, giảm tình dục, nghiến răng, dị cảm, run, tăng trương lực cơ, rối loạn vị giác, rối loạn chú ý, mất tập trung.

• Giác quan: Rối loạn thị giác, ù tai.

• Tim mạch: Đánh trống ngực, bốc hỏa.

• Hô hấp: Ngáp.

• Tiêu hóa: Đau bụng, nôn mửa, táo bón, rối loạn tiêu hóa, đầy bụng khó tiêu.

• Da và mô dưới da: Phát ban, tăng tiết mồ hôi.

• Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ, đau khớp.

• Sinh dục: Rối loạn cương dương.

• Toàn thân: Đau ngực, khó chịu.

Ít  gặp, (≥ 1/1000 đến <1/100): 

• Viêm nhiễm: Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm mũi.

• Miễn dịch: Mẫn cảm.

• Nội tiết: Suy tuyến giáp.

• Thần kinh trung ương: Ảo giác, dễ gây hấn, sảng khoái, vô cảm, tính khí bất thường, co giật, co cơ không chủ động, điều phối bất thường, tăng động, lú lẫn, giảm cảm giác, rối loạn ngôn ngữ, chóng mặt tư thế, ngất, đau nửa đầu.

• Giác quan: Giãn đồng tử, đau tai.

• Tim mạch: Tim đập nhanh, tăng huyết áp, đỏ bừng.

• Hô hấp: Co thắt phế quản, khó thở, chảy máu cam.

• Tiêu hóa: Viêm thực quản, khó nuốt, trĩ, tăng tiết nước bọt, bệnh ở lưỡi, ợ hơi

• Da và mô dưới da: Phù quanh hố mắt, phù mặt, ban xuất huyết, rụng tóc, đổ mồ hôi lạnh, khô da, ngứa, nổi mày đay.

• Cơ xương và mô liên kết: Thoái hóa khớp, yếu cơ, co cơ, đau lưng.

• Thận và tiết niệu: Tiểu nhiều, tiểu đêm, bí tiểu, tiểu buốt, rối loạn tiểu tiện.

• Sinh dục: Xuất huyết âm đạo, rối loạn chức năng tình dục và sinh dục nữ, kinh nguyệt không đều.

• Toàn thân: Phù ngoại biên, ớn lạnh, sốt, suy nhược, khát.

• Xét nghiệm: Tăng ALT (ALT: Alanine aminotransferase), AST (AST: Aspartate aminotransferase), tăng cân hoặc giảm cân.

Hiếm gặp, (≥ 1/10.000 đến <1/1.000)

• Viêm nhiễm: Viêm ruột thừa, viêm đường tiêu hóa, viêm tai giữa, u lành tính, ác tính (gồm u nang và polyp): ung thư.

• Máu và hệ bạch huyết: Sưng hạch.

• Miễn dịch: Phản ứng phản vệ.

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Đái tháo đường, hạ đường huyết, tăng cholesterol huyết.

• Thần kinh trung ương: Rối loạn chuyển dạng, lệ thuộc thuốc, rối loạn tâm lý, hoang tưởng, có ý nghĩ hoặc hành vi tự sát, mộng du, hôn mê, múa giật múa vờn, rối loạn vận động, tăng cảm, loạn cảm giác.

• Giác quan: Tăng nhãn áp, viêm tuyến lệ, ám điểm, nhìn đôi, sợ ánh sáng, xuất huyết tiền phòng.

• Tim mạch: Nhồi máu cơ tim, chậm và rối loạn nhịp tim, thiếu máu ngoại biên, tiểu ra máu.

• Hô hấp: Co thắt thanh quản, tăng hoặc giảm thông khí, thở rít, khó phát âm, nấc cục.

• Tiêu hóa: Phân đen, xuất huyết trực tràng, viêm loét miệng và lưỡi, viêm răng

• Gan mật: Chức năng gan bất thường.

• Da và mô dưới da: Viêm da, viêm da bọng nước, phát ban, cấu trúc tóc bất thường.

• Cơ xương và mô liên kết: Bệnh lý về xương.

• Thận và tiết niệu: Thiểu niệu, tiểu tiện không tự chủ, chậm tiểu tiện.

• Sinh dục: Rong kinh, teo âm đạo, tăng tiết dịch âm đạo, tăng tiết sữa, viêm bao qui đầu, cương dương, xuất tinh sớm.

• Toàn thân: Thoát vị, giảm dung nạp thuốc, dáng đi bất thường.

• Xét nghiệm: Tinh dịch bất thường, tăng Cholesterol máu.

• Tổn thương và nhiễm độc: Tổn thương.

• Phẫu thuật: Giãn mạch.

Chưa rõ tần suất

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

• Miễn dịch: Dị ứng.

• Nội tiết: Tăng prolactin huyết, rối loạn hormon chống bài niệu.

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ natri huyết, tăng đường huyết.

• Thần kinh trung ương: Ác mộng, rối loạn vận động (bao gồm triệu chứng ngoại tháp, tăng động, tăng trương lực cơ, rối loạn trương lực, nghiến răng hoặc dáng đi bất thường), dấu hiệu và triệu chứng có liên quan đến hội chứng serotonin và hội chứng ác tính do dùng thuốc an thần kinh (kích động, lú lẫn, toát mồ hôi, tiêu chảy, sốt, tăng huyết áp, co cứng và nhịp tim nhanh), chứng đứng ngồi không yên và tâm thần bồn chồn, co thắt mạch máu não (bao gồm hội chứng co mạch máu não có thể hồi phục và hội chứng Call-Fleming).

• Giác quan: Rối loạn thị giác, đồng tử không đều.

• Tim mạch: Khoảng QT kéo dài, xoắn đỉnh, xuất huyết bất thường (như xuất huyết tiêu hóa).

• Hô hấp: Bệnh phổi mô kẽ.

• Tiêu hóa: Viêm tụy.

• Gan mật: Triệu chứng bệnh gan nặng (viêm gan, vàng da, suy gan).

• Da và mô dưới da: Hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì, phù mạch, nhạy cảm ánh sáng, phản ứng da.

• Cơ xương và mô liên kết: Chuột rút.

• Sinh dục: Vú to ở nam.

• Xét nghiệm: Kết quả xét nghiệm lâm sàng bất thường, thay đổi chức năng tiểu cầu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các ADR thường thấy trong tuần đầu hoặc 2 tuần đầu điều trị. Tỷ lệ ADR tăng khi tăng liều.

Các nghiên cứu tiền lâm sàng không thấy sertralin gây quen thuốc và hội chứng cai thuốc sau khi ngừng dùng. Tuy nhiên, các triệu chứng lâm sàng cho thấy hội chứng cai thuốc có thể xảy ra sau vài ngày ngừng thuốc.

Khoảng 15% số người lớn phải ngừng liệu pháp sertralin trong thử nghiệm lâm sàng vì các tác dụng phụ về tâm trí như buồn ngủ, mất ngủ, vật vã, run; các triệu chứng thần kinh khác như chóng mặt, đau đầu; tiêu hóa như buồn nôn, ỉa chảy, chán ăn, mệt mỏi, chậm xuất tinh.

Hội chứng cai thuốc (chưa xách định hẳn là do thuốc) xảy ra dưới 0,5% đã được báo cáo ở người điều trị sertralin.

Các triệu chứng thường gặp là hội chứng giống cúm như: Mệt mỏi, khó chịu ở dạ dày (buồn nôn), chóng mặt, nhức đầu nhẹ, run, lo âu, lạnh, toát mồ hôi, rối loạn điều phối. Ngoài ra rối loạn trí nhớ, mất ngủ, dị cảm, nhức đầu, cảm giác giống choáng, hồi hộp, kích động hoặc công kích. Các phản ứng loại này thường tự giảm đi hoặc được cải thiện sau một vài tuần. Để tránh hội chứng cai thuốc, nên giảm dần liều của sertralin trước khi ngừng thuốc.

Cũng giống các thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương khác, nên đánh giá cẩn thận tình trạng quen thuốc ở người bệnh trước khi dùng sertralin. Nếu người bệnh có tiền sử quen thuốc với một thuốc nào đó thì khi điều trị cần phải giám sát chặt chẽ các dấu hiệu quen thuốc

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận
• Lái tàu xe

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.