Công dụng của Thuốc Seroquel XR 50mg

Chỉ định

Thuốc Seroquel XR được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị bệnh tâm thần phân liệt.
• Ðiều trị rối loạn lưỡng cực:
• Điều trị các cơn hưng cảm từ trung bình đến nặng trong rối loạn lưỡng cực.
• Điều trị các cơn trầm cảm lớn trong rối loạn lưỡng cực.
• Ngăn ngừa sự tái phát các cơn hưng cảm hoặc trầm cảm ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực đã đáp ứng trước đó với trị liệu quetiapin.
• Ðiều trị bổ sung các cơn trầm cảm lớn ở bệnh nhân rối loạn trầm cảm chủ yếu (MDD) chưa đáp ứng tốt với thuốc chống trầm cảm đơn trị liệu.
• Điều trị rối loạn lo âu toàn thể (GAD).

Dược lực học

Quetiapin là thuốc chống loạn thần không điển hình. Quetiapin và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương người, norquetiapin có tác động trên nhiều loại thụ thể dẫn truyền thần kinh. Quetiapin và norquetiapin có ái lực với thụ thể serotonin (5HT2) ở não và với thụ thể dopamin D1 và D2.

Tính đối kháng trên những thụ thể này và tính chọn lọc với thụ thể serotonin (5HT2) ở não cao hơn so với thụ thể dopamin D2 được xem là góp phần vào đặc tính chống loạn thần trên lâm sàng và ít nguy cơ tác dụng phụ trên hệ ngoại tháp của Seroquel so với các thuốc chống loạn thần điển hình. Ngoài ra, norquetiapin có ái lực cao với chất vận chuyển norepinephrin (NET).

Quetiapin và norquetiapin cũng có ái lực cao với thụ thể histaminergic và adrenergic alpha1, có ái lực thấp hơn với thụ thể adrenergic alpha2 và serotonin 5HT1A. Quetiapin có ái lực không đáng kể với các thụ thể muscarinic hay benzodiazepin.

Dược động học

Quetiapin được hấp thu tốt và chuyển hóa hoàn toàn sau khi uống. Quetiapin gắn kết với protein huyết tương khoảng 83%. Nồng độ phân tử tối đa ở trạng thái ổn định của chất chuyển hóa có hoạt tính norquetiapin bằng 35% nồng độ này của quetiapin.

Dược động học của quetiapin và norquetiapin là tuyến tính khi sử dụng các liều đã được phê chuẩn. Động học của quetiapin không khác nhau giữa nam và nữ.

Nồng độ đỉnh của Seroquel XR trong huyết tương đạt được khoảng 6 giờ sau khi dùng thuốc (Tmax). Dược động học của Seroquel XR tỷ lệ với liều dùng ở các liều đến 800 mg x 1 lần/ngày. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) của Seroquel XR dùng 1 lần/ngày tương đương với trị số này của quetiapin fumarat dạng phóng thích nhanh (Seroquel IR) sử dụng 2 lần/ngày với cùng tổng liều mỗi ngày.

Thời gian bán thải của quetiapin và norquetiapin theo thứ tự khoảng 7 và 12 giờ.

Độ thanh thải trung bình của quetiapin ở người cao tuổi thấp hơn khoảng 30 - 50% so với ở người 18 - 65 tuổi.

Độ thanh thải trung bình của quetiapin trong huyết tương giảm khoảng 25% ở các bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút/1,73m2) nhưng độ thanh thải của từng bệnh nhân nằm trong giới hạn cho người bình thường. Tỷ lệ trung bình tính theo nồng độ phân tử giữa quetiapin tự do và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương người norquetiapin bài tiết qua nước tiểu là < 5%.

Các nghiên cứu in vitro xác định rằng CYP3A4 là men chính chịu trách nhiệm cho sự chuyển hoá quetiapin qua trung gian cytochrom P450. Norquetiapin chủ yếu được hình thành và chuyển hoá qua CYP3A4.

Cách dùng Thuốc Seroquel XR 50mg

Cách dùng

Thuốc Seroquel XR được chỉ định liều 1 lần trong ngày, không uống thuốc kèm với thức ăn (tối thiểu dùng thuốc 1 giờ trước bữa ăn). Nên nuốt nguyên viên thuốc, không được bẻ đôi, nhai hay nghiền.

Liều dùng

Ðiều trị bệnh tâm thần phân liệt và các cơn hưng cảm từ trung bình đến nặng trong rối loạn lưỡng cực

Liều trị liệu khởi đầu là 300 mg (ngày 1), 600 mg (ngày 2). Liều khuyến cáo hằng ngày là 600 mg, tuy nhiên nếu được chứng minh trên lâm sàng liều có thể tăng lên 800 mg/ngày. Nên điều chỉnh liều trong khoảng liều có hiệu quả từ 400 mg đến 800 mg/ngày tuỳ theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Không cần chỉnh liều khi điều trị duy trì đối với bệnh nhân tâm thần phân liệt.

Điều trị các cơn trầm cảm lớn trong rối loạn lưỡng cực

Nên uống trước khi đi ngủ. Tổng liều mỗi ngày trong 4 ngày đầu điều trị là 50 mg (ngày 1), 100 mg (ngày 2), 200 mg (ngày 3) và 300 mg (ngày 4). Liều khuyến cáo mỗi ngày là 300 mg. Một số bệnh nhân cá biệt có thể có thêm lợi ích khi sử dụng liều 600 mg. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy có thể xem xét giảm liều cho một số bệnh nhân cá biệt xuống còn tối thiểu 200 mg khi có quan ngại về dung nạp thuốc. Sử dụng thuốc trong điều trị các cơn trầm cảm trong rồi loạn lưỡng cực nên được khởi đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị rồi loạn lưỡng cực.

Ngăn ngừa sự tái phát rối loạn lưỡng cực

Trong điều trị dự phòng tái phát các cơn hưng cảm, trầm cảm hoặc phối hợp trầm cảm và hưng cảm, bệnh nhân đã đáp ứng với Seroquel XR trongđiều trị cấp tính rối loạn lưỡng cực nên tiếp tục sử dụng cùng liều đang dùng trước khi đi ngủ. Có thể điều chỉnh liều tùy đáp ứng và dung nạp của từng bệnh nhân trong mức 300 mg - 800 mg/ngày. Điều quan trọng là nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong điều trị duy trì. 

Ðiều trị hỗ trợ các cơn trầm cảm lớn trong rối loạn trầm cảm chủ yếu

Nên uống trước khi đi ngủ. Liều khởi đầu là 50 mg cho ngày 1 và 2, và 150 mg cho ngày 3 và 4. Hiệu quả chống trầm cảm được ghi nhận ở liều 150 và 300 mg/ngày trong các thử nghiệm ngắn hạn cho liệu pháp hỗ trợ (với amitriptylin, bupropion, citalopram, duloxetin, escitalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin va venlafaxin-xem phần “Dược lực học") và ở liều 50mg/ngày trong các thử nghiệm đơn trị liệu ngắn hạn.

Có sự gia tăng nguy cơ các phản ứng ngoại ý ở liều cao hơn. Bác sĩ lâm sàng nên đảm bảo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả,bắt đầu với liều 50 mg/ngày. Nhu cầu tăng liều từ 150 mg/ngày lên 300 mg/ngày nên dựa trên kết quả đánh giá của từng bệnh nhân.

Điều trị rối loạn lo âu toàn thể (GAD)

Nên khởi đầu với liều 50 mg cho ngày 1 và 2, và tăng lên đến 150 mg cho ngày 3 và 4. Điều chỉnh liều theo đáp ứng trong khoảng liều khuyến cáo từ 50 mg đến 150 mg/ngày. Hiệu quả của Seroquel XR đã được chứng minh trong khoảng liều từ 50 mg đến 300 mg/ngày, tuy nhiên không ghi nhận nhóm sử dụng liều 300 mg có lợi ích hơn nhóm sử dụng liêu 150 mg (Xem phần "Dược lực học") . Không khuyến cáo sử dụng liều trên 150 mg/ngày.

Chuyển từ Seroquel dạng viên nén phóng thích nhanh

Để thuận tiện, bệnh nhân đang điều trị bằng Seroquel dạng viên nén phóng thích nhanh (Seroquel IR, biệt dược Seroquel^®) uống liều nhiều lần trong ngày có thể chuyển sang sử dụng Seroquel XR liều một lần duy nhất trong ngày với tổng liều mỗi ngày tương đương. Để đảm bảo duy trì được đáp ứng lâm sàng, có thể cần phải chỉnh liều thích hợp.

Người cao tuổi

Cũng như các thuốc chống loạn thần và thuốc chống trầm cảm khác, cần thận trọng khi sử dụng Seroquel XR ở người cao tuổi, đặc biệt trong giai đoạn khởi đầu điều trị. Tốc độ điều chỉnh liều Seroquel XR có thể cần phải chậm hơn và tổng liều điều trị mỗi ngày thấp hơn so với bệnh nhân trẻ tuổi. Độ thanh thải trung bình quetiapin trong huyết tương giảm 30 - 50% ở bệnh nhân cao tuổi so với ở bệnh nhân trẻ tuổi. Nên khởi đầu với liều 50 mg/ngày cho bệnh nhân cao tuổi.

Có thể tăng liều từng nấc 50 mg/ngày cho đến khi đạt liều có hiệu quả tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân.
Ở bệnh nhân cao tuổi có các cơn trầm cảm lớn trong rối loạn trầm cảm chủ yếu, nên khởi đầu với liều 50 mg cho ngày 1 - 3, tăng lên đến 100 mg từ ngày 4 và 150 mg từ ngày 8. Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả, bắt đầu với liều 50 mg/ngày. Dựa vào đánh giá trên từng bệnh nhân, nếu cần tăng liêu đến 300 mg/ngày thì không nên tăng trước ngày 22 của điều trị.

Ở bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn lo âu toàn thể, nên khởi đầu với liều 50 mg cho ngày 1 - 3, tăng lên đến 100 mg từ ngày 4 và 150 mg từ ngày 8. Có thể điều chỉnh liều tiếp theo trong khoảng liều khuyến cáo từ 50 mg đến 150 mg tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Hiệu quả và an toàn đối với bệnh nhân >65 tuổi bị các cơn trầm cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực chưa được đánh giá.

Trẻ em

Không khuyến cáo sử dụng Seroquel XR cho trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi do chưa có dữ liệu hỗ trợ việc sử dụng thuốc cho nhóm bệnh nhân ở độ tuổi này.

Suy thận

Không cần phải điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận.

Suy gan

Quetiapin được chuyển hoá chính ở gan. Nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan, đặc biệt khi khởi đầu trị liệu, nên khởi đầu với liều 50 mg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Nhìn chung, các dấu hiệu và triệu chứng được ghi nhận là do tăng tác động dược lý của thuốc, như ngầy ngật và an thần, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp.

Xử trí

Chưa có chất giải độc đặc hiệu cho quetiapin. Trong trường hợp nhiễm độc nặng, cần tiến hành các biện pháp săn sóc đặc biệt, thiết lập duy trì đường thở, đảm bảo thông khí và cung cấp oxy đầy đủ, theo dõi và hỗ trợ tim mạch. Có thể chỉ định rửa dạ dày trong vòng 1 giờ khi uống thuốc nếu có điều kiện. Có thể cân nhắc sử dụng than hoạt tính.

Trường hợp hạ huyết áp nặng do quá liều quetiapin nên điều trị bằng phương pháp thích hợp như truyền dịch tĩnh mạch và/hoặc sử dụng các chất có tác động giống giao cảm (nên tránh epinephrin và dopamin vì sự kích thích beta có thể làm hạ huyết áp nặng hơn trên nền tác động chẹn alpha của quetiapin).

Cần tiếp tục giám sát và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ cho đến khi hồi phục hoàn toàn.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Seroquel XR bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất thường gặp, ADR > 1/10

• Huyết học: Giảm hemoglobin.
• Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng nồng độ triglycerid huyết thanh, tăng cholesterol toàn phần (chủ yếu là LDL cholesterol), giảm HDL cholesterol, tăng cân.
• Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, nhức đầu.
• Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng.
• Các rối loạn tổng quát và tình trạng tại vị trí sử dụng: Hội chứng cai thuốc.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm số lượng bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan.
• Hệ nội tiết: Tăng nồng độ prolactin máu, giảm T4 toàn phần, giảm T4 tự do, giảm T3 toàn phần, tăng TSH.
• Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng cảm giác thèm ăn, tăng đường huyết đến mức bệnh lý.
• Rối loạn hệ thần kinh: Triệu chứng ngoại tháp, loạn vận ngôn.
• Rối loạn tim: Nhịp tim nhanh, hồi hộp.
• Rối loạn mắt: Nhìn mờ.
• Rối loạn mạch: Hạ huyết áp thế đứng.
• Rối loạn hô hấp, phổi và trung thất: Khó thở.
• Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, khó tiêu, nôn.
• Rối loạn gan-mật: Tăng transaminase huyết thanh (ALT, AST), tăng gamma-GT.
• Các rối loạn tổng quát và tình trạng tại vị trí sử dụng: Suy nhược nhẹ, phù ngoại biên, kích thích, sốt.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
• Hệ miễn dịch: Quá mẫn (bao gồm các phản ứng dị ứng da).
• Hệ nội tiết: Giảm T3 tự do, suy giảm chức năng tuyến giáp.
• Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Giảm natri huyết, đái tháo đường.
• Rối loạn hệ thần kinh: Co giật, hội chứng chồn chân (chân không yên), rối loạn vận động muộn, ngất.
• Rối loạn tim: Kéo dài khoảng QT, nhịp tim chậm.
• Rối loạn tiêu hóa: Khó nuốt.
• Rối loạn hô hấp, phổi và trung thất: Viêm mũi.
• Rối loạn hệ sinh sản và vú: Rối loạn chức năng tình dục.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Huyết học: Mất bạch cầu hạt.
• Rối loạn mạch: Thuyên tắc tĩnh mạch do huyết khối.
• Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Hội chứng chuyển hóa.
• Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy.
• Rối loạn gan - mật: Viêm gan, vàng da.
• Rối loạn hệ sinh sản và vú: Cương dương, chứng tiết sữa, sưng vú, rối loạn kinh nguyệt.
• Các rối loạn tổng quát và tình trạng tại vị trí sử dụng: Hội chứng ác tính do thuốc an thần, giảm thân nhiệt.
• Các chỉ số xét nghiệm: Tăng creatin phosphokinase máu.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

• Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ.
• Hệ nội tiết: Hội chứng chuyển hoá.
• Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson.
• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Ly giải cơ vân.

Chưa rõ tần suất

• Rối loạn da và mô dưới da: Hoại tử thượng bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng.
• Tình trạng trong thai kỳ, sản kỳ và chu sanh: Hội chứng cai ở trẻ sơ sinh.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.