Công dụng của Thuốc Sife-100mg

Chỉ định

SIFE-100 chỉ định điều trị trong các trường hợp sau: Rối loạn chức năng cương.

Dược lực học

Nhóm được trị liệu học: Thuốc dùng trong rối loạn chức năng cương - theo mã hiệu ATC là: G04B E03.

Sản phẩm thuốc này được cấp phép trong "hoàn cảnh đặc biệt". Điều này có nghĩa là, do bệnh hiếm gặp, nên chưa thể thu được đầy đủ thông tin về thuốc này khi phê duyệt.

Sildenafil là chất ức chế phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5) của guanosin monophosphat vòng (cGMP) mạnh và đặc hiệu, enzym này có nhiệm vụ làm thoái biến cGMP.

Enzym này tồn tại, ngoài thể hang dương vật, còn ở hệ mạch máu phổi. Như vậy, sildenafil làm tăng cGMP bên trong tế bào cơ trơn ở thể hang dương vật, gây thư giãn cơ trơn, làm cho máu chảy vào và tạo ra sự cương cứng, và ở hệ mạch máu phổi, gây thư giãn.

Ở những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, điều này có thể dẫn đến dãn mạch ở phổi, và ở mức độ ít hơn, dãn mạch ở toàn thân.

Sildenafil có tác dụng mạnh đối với PDE5 hơn là đối với các phosphodiesterase khác.

Tính đặc hiệu với PDE5 cao gấp 10 lần so với PDE6, là enzym tham gia trong quá trình quang truyền nạp ở võng mạc.

Tính đặc hiệu với PDE5 cũng cao gấp 80 lần với PDE1, gấp trên 700 lần với PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 và 11.

Đặc biệt tính đặc hiệu của sildenafil với PDE5 cao gấp 4000 lần so với PDE3, là dạng đồng đẳng của phosphodiesterase đặc hiệu với cAMP, tham gia điều hòa sự co bóp cơ tim.

Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng sildenafil là đặc hiệu với PDE5.

Dược động học

Hấp thu

Sildenafil được hấp thu nhanh.

Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) xuất hiện trong khoảng 30 đến 120 phút (trung bình là 60 phút) sau khi uống lúc đói.

Sinh khả dụng tuyệt đối khi dùng theo đường uống là 41% (vào khoảng 25 - 63%).

Sau khi dùng theo đường uống 3 lần một ngày, AUC và Cmax tăng tỷ lệ thuận theo liều, khi liều dùng là trong khoảng 20-40 mg.

Sau khi dùng theo đường uống với liều 80 mg, 3 lần một ngày, thì sự tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương là nhiều hơn so với mức tỷ lệ thuận.

Trong những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, thì sinh khả dụng của sildenafil dùng theo đường uống với liều 80 mg 3 lần/ngày trung bình là 43% (khoảng tin cậy 90% là từ 27% đến 60%), như vậy sinh khả dụng là cao hơn so với những trường hợp dùng liều thấp.

Khi sildenafil được đưa vào cơ thể kèm với thức ăn, thì tốc độ hấp thụ giảm - Tmax xuất hiện muộn hơn 60 phút và Cmax giảm trung bình 29%, nhưng sự hấp thu sẽ kéo dài, nên lượng thuốc hấp thu không bị ảnh hưởng một cách đáng kể (AUC giảm 11%).

Chuyển hóa

Sildenafil được thanh thải chủ yếu thông qua CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ) của microsom gan.

Chất chuyển hóa chủ yếu trong máu là do quá trình N-demethyl hóa sildenafil.

Chất chuyển hóa này, về mặt tính đặc hiệu với phosphodiesterase cũng giống như sildenafil và hoạt lực với PDE5 bằng khoảng 50% chất thuốc ban đầu ở những xét nghiệm in vitro.

Chất chuyển hóa N-demethyl hóa lại tiếp tục bị chuyển hóa, với thời hạn bán hủy cuối cùng là vào khoảng 4 giờ.

Đối với những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi thì nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa N-demethyl hóa bằng khoảng 72% nồng độ sildenafil trong trường hợp dùng với liều 20 mg, 3 lần một ngày (nếu tính theo hiệu quả dược lý của liệu pháp sildenafil, thì phần đóng góp của chất chuyển hóa N-demethyl hóa là 36%).

Hiệu quả của những chất chuyển hóa tiếp sau nữa còn chưa rõ.

Các chất ức chế các isoenzym này (CYP3A4, CYP2C9) có tác dụng làm giảm sự thanh thải sildenafil, và các chất cảm ứng các isoenzym này làm tăng độ thanh thải sildenafil.

Thải trừ:

Sự thanh thải sildenafil toàn thể là 41 L/giờ, trong đó thời hạn bán thải của pha cuối cùng là 3-5 giờ.

Sau khi dùng sildenafil theo đường uống hay đường tiêm tĩnh mạch, thuốc được đào thải dưới dạng các chất chuyển hóa chủ yếu qua đường phân (khoảng 80% liều dùng qua đường uống), một phần ít hơn qua nước tiểu (khoảng 13% liều dùng qua đường uống).

Các yếu tố ảnh hưởng (nghiên cứu lâm sàng/đối tượng đặc biệt):

Các dữ liệu từ quần thể được thử nghiệm trên lâm sàng cho thấy có sự giảm độ thanh thải sildenafil và tăng sinh khả dụng của thuốc theo đường uống khi dùng cùng với các cơ chất của CYP3A4, và với hỗn hợp các cơ chất của CYP3A4 với các chất chẹn beta. Đó là những yếu tố có tác dụng có ý nghĩa thống kê trên dược động học của sildenafil.

Nồng độ sildenafil trong huyết thanh tăng đáng kể khi dùng cùng với chất ức chế protease ritonavir (là một chất ức chế CYP3A4 mạnh).

Trong những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, thì sinh khả dụng của sildenafil dùng theo đường uống với liều 80 mg 3 lần/ngày trung bình là 43% (khoảng tin cậy 90% là từ 27% đến 60%), như vậy sinh khả dụng là cao hơn so với những trường hợp dùng liều thấp.

Đối với những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi thì nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa N-demethyl hóa bằng khoảng 72% nồng độ sildenafil trong trường hợp dùng với liều 20 mg, 3 lần một ngày.

Nguồn tài liệu được cung cấp không cung cấp dữ liệu chi tiết về dược động học của sildenafil trên các đối tượng đặc biệt khác như suy thận, suy gan (ngoài chống chỉ định với suy gan nặng), người cao tuổi, hoặc trẻ em.

Cách dùng Thuốc Sife-100mg

Cách dùng

SIFE-100 được sử dụng theo đường uống.

Liều dùng

Với phần lớn bệnh nhân, liều khuyến nghị là 50 mg, dùng vào khoảng một giờ trước khi có quan hệ tình dục.

Tuy nhiên, có thể dùng sildenafil trong khoảng thời gian từ 4 giờ đến 0,5 giờ trước khi có quan hệ tình dục. Dựa vào hiệu quả và tỉnh dung nạp, có thể tăng liều thể tăng liều đến liều cao u cao nhất được khuyến nghị là 100 mg, hoặc giảm liều xuống còn 25 mg.

Tần suất dùng thuốc cao nhất được khuyến nghị là một lần trong một ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều và cách xử trí chi tiết: Trong những công trình nghiên cứu trên người tình nguyện với liều đơn nhất tới 800 mg, thì các tác dụng phụ giống như khi dùng với liều thấp hơn, nhưng cũng tỷ lệ xuất hiện nhiều hơn và mức độ nghiêm trọng hơn. Dùng một liều đơn nhất 200 mg, thì tỷ lệ gặp các tác dụng phụ (nhức đầu, bốc hỏa, chóng mặt, khó tiêu, xung huyết ở mũi, thị giác bị giảm) tăng lên.

Trong trường hợp quá liều, các liệu pháp điều trị nâng đỡ tiêu chuẩn cần được thực hiện nếu cần. Việc chạy thận nhân tạo không đẩy nhanh được sự đào thải sildenafil, vì chất này liên kết với các protein của huyết tương và không đào thải qua nước tiểu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Chưa có dữ liệu.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Nói chung những tác dụng không mong muốn chỉ ở mức thoáng qua, nhẹ hay trung bình. Trong các nghiên cứu liều cố định, tỉ lệ của một vài biến chứng tăng theo liều. Bản chất các tác dụng không mong muốn trong nghiên thay đổi tương tự trong nghiên cứu liều cố định. Các tác dụng không mong muốn thường được thông báo nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt.

Các tác dụng không mong muốn rất thường gặp (≥1/10):

• Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu.
• Rối loạn mạch máu: Giãn mạch (đỏ bừng mặt).

Các tác dụng không mong muốn thường gặp (≥1/100 và <1/10):

• Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt.
• Rối loạn mắt: Thị lực bất thường (nhìn lờ mờ, tăng nhạy cảm với ánh sáng), loạn sắc giác (nhẹ và thoáng qua).
• Rối loạn tim: Tim đập nhanh.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm mũi (xung huyết mũi).
• Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu.

Với liều cao hơn liều đã khuyến cáo thì các tác dụng không mong muốn cũng vẫn là các tác dụng đã liệt kê ở trên, nhưng nói chung sẽ gặp nhiều hơn.

Ngoài ra, các tác dụng không mong muốn sau đây đã được bảo cáo khi theo dõi sau bán hàng:

• Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (bao gồm bạn ngoài da).
• Rối loạn hệ thần kinh: Động kinh, tái phát động kinh.
• Rối loạn tìm: Chứng tim đập nhanh.
• Rối loạn mạch: Hạ huyết áp, ngất, chảy máu cam.
• Rối loạn tiêu hóa: Nôn.
• Rối loạn mất: Đau mắt, mắt đỏ hoặc mắt có điểm chảy máu.
• Rối loạn hệ sinh sản: Cương cứng dương vật kéo dài hoặc cương đau dương vật.

Thông báo cho bác sĩ điều trị các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sỹ những tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Lưu ý khi sử dụng

• Lái tàu xe

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.