Công dụng của Thuốc SimHasan 10

Chỉ định

Thuốc Simhasan 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị tăng cholesterol huyết

Điều trị tăng cholesterol huyết tiên phát hoặc rối loạn lipid huyết hỗn hợp, bổ trợ cho liệu pháp cải thiện chế độ ăn hoặc các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác (tập thể dục, giảm cân) mà không mang lại hiệu quả.

Điều trị tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình đồng hợp tử bổ trợ cho liệu pháp cải thiện chế độ ăn và các phương pháp điều trị giảm lipid khác (phương pháp trích lọc LDL) hoặc sử dụng trong trường hợp các phương pháp điều trị trên không hiệu quả.

Phòng ngừa bệnh tim mạch

Giảm nguy cơ tiến triển bệnh và tử vong ở bệnh nhân có nồng độ cholesterol huyết bình thường hoặc cao mà đang mắc bệnh tim mạch do xơ vữa có triệu chứng hoặc đái tháo đường, sử dụng như là liệu pháp bổ trợ cho các phương pháp bảo vệ tim mạch khác và để giảm thiểu các yếu tố nguy cơ.

Dược lực học

Simvastatin thuộc nhóm statin điều hòa lipid huyết. Statin còn gọi là thuốc ức chế hydroxymethylglutaryl coenzym (HMG - CoA) reductase vì thuốc ức chế cạnh tranh với HMG - CoA reductase là enzym xúc tác chuyển đổi HMG - CoA thành acid mevalonic, một tiền thân sớm của cholesterol.

Ức chế HMG - CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol ở gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này kích thích làm tăng các thụ thể LDL - cholesterol trên màng tế bào gan, do đó làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Statin làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL - c và VLDL - c trong huyết tương. Thuốc cũng có khuynh hướng làm giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL - c trong huyết tương.

Statin còn có tác dụng chống xơ vữa động mạch. Đa số đã chứng tỏ làm chậm quá trình tiến triển và/hoặc làm thoái lui xơ vữa động mạch vành và/hoặc động mạch cảnh. Cơ chế tác dụng hiện nay chưa biết đầy đủ, nhưng tác dụng này có thể độc lập đối với tác dụng điều hòa lipid huyết.

Tác dụng giảm huyết áp

Statin làm giảm huyết áp ở người tăng huyết áp và tăng cholesterol huyết tiên phát. Tác dụng giảm huyết áp có thể liên quan đến phục hồi loạn năng nội mô do statin, hoạt hóa nitric synthetase nội mô và làm giảm nồng độ aldosteron huyết tương.

Tác dụng chống viêm

Ở người tăng cholesterol huyết, kèm hoặc không kèm bệnh động mạch vành cho thấy statin có thể có hoạt tính chống viêm. Liệu pháp statin ở những bệnh nhân này làm giảm nồng độ huyết tương CRP (C - reactive protein). Nồng độ CRP cũng giảm ở bệnh nhân có cholesterol huyết bình thường có nồng độ CRP cao trước khi điều trị. Tác dụng đối với nồng độ CRP không tương quan với thay đổi nồng độ LDL - c. Các nghiên cứu gần đây cho thấy làm giảm nồng độ CRP có thể làm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim tái phát hoặc tử vong do nguyên nhân mạch vành.

Tác dụng đối với xương: Statin có thể làm tăng mật độ xương.

Dược động học

Hấp thu

Simvastatin hấp thu nhanh. Sinh khả dụng tuyệt đối của simvastatin dưới 5%. Nồng độ đỉnh của simvastatin trong huyết tương đạt khoảng 1 - 2 giờ sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến quá trình hấp thu.

Phân bố

Simvastatin và chất chuyển hóa có hoạt tính liên kết trên 95% với protein huyết tương. Simvastatin có thể qua nhau thai, phân bố vào sữa mẹ và qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Sau khi uống, simvastatin chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan. Simvastatin chuyển hóa do hệ enzym microsom cytochrom P450, chủ yếu do isoenzym 3A4 (CYP3A4). Chất chuyển hóa chính của simvastatin hiện diện trong huyết tương là beta hydroxy acid và 4 chất chuyển hóa có hoạt tính khác.

Thải trừ

Simvastatin đào thải 13% qua nước tiểu và 60% qua phân trong vòng 96 giờ.

Cách dùng Thuốc SimHasan 10

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, sử dụng liều duy nhất mỗi ngày vào buổi tối.

Liều dùng

Người lớn

Liều thường dùng là 5 - 80 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối. Trong trường hợp cần thiết, điều chỉnh liều sau ít nhất 4 tuần cho đến liều tối đa là 80 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối. Liều 80 mg chỉ được khuyến cáo ở bệnh nhân tăng cholesterol huyết nặng, có nguy cơ cao về các biến chứng tim mạch mà không đạt được mục tiêu điều trị với liều thấp hơn và khi lợi ích vượt hơn hẳn các nguy cơ có thể xảy ra.

Điều trị tăng cholesterol huyết

Liều khởi đầu thường là 10 - 20 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối. Bệnh nhân nên tuân theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol và duy trì trong suốt quá trình điều trị với simvastatin. Ở bệnh nhân cần giảm mạnh LDL - c (> 45%) nên khởi đầu với liều 20 - 40 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối. Điều chỉnh liều nếu cần thiết.

Điều trị tăng cholesterol có tính chất gia đình đồng hợp tử

Dựa vào kết quả của một nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, liều khởi đầu khuyến cáo của simvastatin là 40 mg/ngày vào buổi tối. Ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời simvastatin với lomitapid, liều simvastatin không được quá 40 mg/ngày.

Phòng ngừa bệnh tim mạch

Liều thường dùng là 20 - 40 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối ở những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc bệnh mạch vành (suy tim sung huyết, kèm hoặc không kèm theo tăng lipid huyết). Nên sử dụng thuốc đồng thời với cải thiện chế độ ăn và tập thể dục. Điều chỉnh liều nếu cần thiết.

Trường hợp phối hợp thuốc

Không sử dụng simvastatin liều > 10 mg/ngày khi phối hợp với các thuốc nhóm fibrat khác ngoài gemfibrozil hay fenofibrat, dronedaron.

Không sử dụng simvastatin liều > 20 mg/ngày khi phối hợp với amiodaron, amlodipin, verapamil, diltiazem, ranolazin.

Trong trường hợp sử dụng đồng thời với các thuốc nhóm gắn kết acid mật, nên uống simvastatin trước 2 giờ hoặc sau 4 giờ khi uống thuốc nhóm gắn kết acid mật.

Liều dùng ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận trung bình. Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), cần cân nhắc cẩn thận khi sử dụng simvastatin liều cao hơn 10 mg/ngày, nếu bắt buộc phải sử dụng, cần cực kỳ thận trọng.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em và thanh thiếu niên (10 - 17 tuổi)

Đối với trường hợp tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình dị hợp tử, liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối. Nên tuân thủ theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol trước khi bắt đầu sử dụng simvastatin và duy trì chế độ ăn này trong suốt quá trình điều trị.

Khoảng liều khuyến cáo là 10 - 40 mg/ngày, liều tối đa là 40 mg/ngày. Liều dùng nên được cụ thể hóa trên từng bệnh nhân tùy theo mục tiêu điều trị. Trong trường hợp cần thiết, điều chỉnh liều sau ít nhất 4 tuần.

Kinh nghiệm sử dụng ở trẻ em trước dậy thì còn hạn chế.

Chưa có dữ liệu nghiên cứu sử dụng simvastatin ở trẻ em < 10 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều simvastatin thường không gây ra triệu chứng đặc biệt, người dùng thuốc thường hồi phục không để lại di chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng thuốc, uống ngay sau khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra gần với thời điểm uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo như thường lệ. Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Simhasan 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các nghiên cứu tương tác thuốc chỉ được thực hiện ở người lớn.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.

• Rối loạn tâm thần: Mất ngủ.

• Thần kinh trung ương: Đau đầu, dị cảm, chóng mặt, bệnh thần kinh ngoại biên. 

• Tiêu hóa: Táo bón, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, viêm tụy.

• Da và mô dưới da: Ban da, ngứa, rụng tóc.

• Cơ, xương và mô liên kết: Bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vân kèm hoặc không kèm theo suy thận cấp, đau cơ, chuột rút.

• Gan mật: Viêm gan/vàng da. 

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

• Thần kinh trung ương: Suy giảm trí nhớ.

• Gan: Suy gan dẫn đến tử vong hoặc không tử vong.

Không xác định tần suất

• Thần kinh trung ương: Trầm cảm.

• Phổi và hệ hô hấp: Bệnh phổi kẽ.

• Bệnh gân, thỉnh thoảng trầm trọng hơn bởi đứt gân, bệnh cơ hoại tử trung gian miễn dịch.

• Sinh sản: Rối loạn cương dương.

Tác dụng không mong muốn từ nghiên cứu

Tăng transaminase huyết thanh (alanin aminotransferase, aspartat aminotransferase, γ - glutamyl transpeptidase, tăng phosphatase kiềm, tăng nồng độ creatin kinase huyết thanh, tăng HbA1c, tăng đường huyết, suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, hay quên, suy giảm trí nhớ, lú lẫn...).

Các tác dụng không mong muốn khác đã được báo cáo với statin: Rối loạn giấc ngủ, bao gồm ác mộng; suy giảm tình dục; đái tháo đường (tần suất phụ thuộc vào sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ như nồng độ đường huyết đói > 5,6 mmol/lít, BMI > 30 kg/m2, triglycerid cao, có tiền sử tăng huyết áp).

Trẻ em 10 - 17 tuổi: Tác động lâu dài trên thể chất trí tuệ và sự phát triển giới tính chưa được xác định.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Mang thai, Xơ gan, Men gan cao, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Suy gan
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.